QUADRO ANTIHISTAMÍNICOS

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ANTIHISTAMÍNICOS
	
ANTIHISTAMÍNICOS H1: não influenciam a formação ou a liberação de histamina, mas bloqueiam a resposta mediada pelo receptor de um tecido-alvo. Antagonizam as respostas vasculares induzidas pela histamina, mas não influem sobre o aumento da secreção ácida gástrica.
· 1ª GERAÇÃO
Mais antigos, eficazes e baratos. Maioria entra no SNC causando sedação. 
Tendem a interagir com outros receptores, produzindo efeitos indesejados.
CICLIZINA, DIFENIDRAMINA, CLOFERNAMINA, DIMENIDRINATO, DOXEPINA, DOXILAMINA, HIDROXIZINA, MECLIZINA, PROMETAZINA
	INDICAÇÕES
	EFEITOS ADVERSOS
	FARMACOCINÉTICA
	Condições alérgicas e inflamatórias 
Controle dos sintomas da conjuntivite e rinite alérgicas e da urticária aguda
* não usado no tratamento de bronquite asmática, pois leucotrienos são os principais responsáveis, não a histamina
	Baixa especificidade: interação com receptores histamínicos, muscarínicos, a-adrenérgicos e serotoninérgicos
	Boa absorção VO e parenteral
Os efeitos aparecem entre 15-30min e desaparecem após 3-6h. 
Existem preparações de liberação lenta
	Enjoo, náuseas, êmese
Prevenção dos sintomas da cinetose
	Sedação, efeitos depressores ou estimulantes do SNC, como zumbidos, fadiga, tontura
	
	Sedação
Tratamento de insônia
	Ressecamento das membranas mucosas, xerostomia
	
		
	Sintomas gastrointestinais, como perda ou aumento de apetite, náuseas e desconforto epigástrico
	
	INTERAÇÕES: 
	Inibidores da MAO podem aumentar efeitos anticolinérgicos 
	
OBS: difenidramina – atividade antiparkinson
· 2ª GERAÇÃO
Específicos para receptores H1. Maior duração de ação.
Polares, não atravessam BHE, causando menos depressão do SNC.
ACRIVASTINA, CETIRIZINA, DESLORATADINA, FEZOFENADINA, LORATADINA
	Condições alérgicas e inflamatórias
	Sintomas gastrointestinais, como perda ou aumento de apetite, náuseas e desconforto epigástrico
	
ANTIHISTAMÍNICOS H2: bloqueiem as ações da histamina em todos os receptores H2, sobretudo bloqueiam competitivamente a ligação histamina e H2 nas células parietais gástricas, reduzem as concentrações intracelulares de AMPc e a secreção de suco gástrico estimulada pela histamina.
CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA E NIZATIDINA
	FÁRMACO
	INDICAÇÕES
	EFEITOS ADVERSOS
	FARMACOCINÉTICA
	CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINAOrdem de potência
	Cicatrização das úlceras gástricas e duodenais
Prevenção e tratamento de úlceras de estresse agudo
Prevenção e tratamento de refluxo gastresofágico (pelo bloqueio da secreção – 45min)
	Cefaleia, tonturas
Diarreia, mialgia 
Perda de libido
* Cimetidina – antiandrogênico não esteroidal com efeitos endócrinos: ginecomastia e galactorreia
	Boa absorção VO e parenteral
VO: ampla distribuição pelo corpo
Excreção renal, leite materno (famo e niza)
OBS 1: vêm sendo amplamente substituídos pelos inibidores da bomba de prótons (IBP), pois é comum haver recorrência depois da interrupção do tratamento com antagonistas H2, pode ocorrer tolerância e demoram mais para agir, enquanto que os IBP são mais rápidos, previnem úlceras futuras e tem menor risco de tolerância.
OBS 2:
· INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS/ BOMBA ÁCIDA GÁSTRICA: PRAZÓIS
Inibem o último passo da secreção ácida gástrica eficazes em reduzir a secreção ácida gástrica por quaisquer meios
· ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS: MISOPROSTOL
Embora não modifique o conteúdo ácido da secreção ácida gástrica, aumenta os mecanismos de proteção das paredes gástrica e duodenal, permitindo a cicatrização rápida e eficiente das úlceras pépticas
· PROSTAGLANDINAS
Atuam nos tecidos onde são sintetizados, sendo rapidamente metabolizadas em produtos inativos no local de ação.
Utilizados para interrupção da gestação e úlceras pépticas
As complicações mais comuns são infecção, hemorragias e retenção tecidual