aula 04

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Disciplina: FARMACOLOGIA
Farmacodinâmica
DOCENTE: Enf.ª Thaís de Fátima G. O de Carvalho
(85) 99987-9515
REVISÃO
FARMACODINÂMICA
É o estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das drogas e dos seus mecanismos.
Estudo dos mecanismos de ação de uma droga;
Estuda a maneira como as drogas influenciam os processos do organismo pela sua interação com receptores específicos;
CONCEITOS BÁSICOS 
Sítio de ação: local aonde o fármaco atua (intracelular, extracelular ou membrana);
Efetor: onde se verificam os efeitos da droga;
Eficácia: quantificação do efeito benéfico de um fármaco;
Receptores: macromoléculas complexas, dotadas de sítio de ação do ligante para interagir com as drogas especificas, bem como de sitio efetor para iniciar a resposta farmacológica.
Considerando um dado medicamento:
Sua ação biológica depende essencialmente de sua estrutura química;
Ligam-se aos receptores formando um complexo Alteração do funcionamento celular;
FARMACODINÂMICA
Ex: alguns anti-hipertensivos causam o relaxamento dos vasos sanguíneos e diminuição da pressão arterial!!
COMO O FÁRMACO PRODUZ RESPOSTA TERAPÊUTICA NA CÉLULA 
TRANSDUÇÃO DE SINAL
ETAPAS DA TRANSDUÇÃO DE SINAL
Um fármaco somente produz efeito biológico na célula quando ligado a um receptor:
Logo, um fármaco com um KD baixo, maior a formação do complexo DR, consequentemente maior reposta;
CONSIDERAÇÕES GERAIS
DROGA E RECEPTOR
Afinidade: tendência com que as moléculas da droga são atraídas para seus receptores
QUANTO MAIOR A AFINIDADE PELO RECEPTOR, MAIS POTENTE É A DROGA.
RECEPTORES
1878 - John Langley:
Estudando os efeitos antagonistas da atropina contra a pilocarpina indutora de salivação.
 1909 – Paul Ehrlich introduz a palavra receptor. 
Qualquer molécula biológica à qual o fármaco se liga para iniciar seu efeito e produzir uma resposta mensurável.
 “Existe alguma substância ou substâncias na terminação nervosa ou nas células da glândula com as quais tanto a atropina como a pilocarpina são capazes de formar compostos.”
TIPOS DE RECEPTORES
Proteínas: maior classe em termos numéricos. Receptores para ligantes reguladores endógenos - hormônios, fatores de crescimento, fatores de transcrição e neurotransmissores.
Enzimas: de vias metabólicas e regulatórias importantes.
Proteínas transportadoras: Ex. Na+ , K+ - ATPase;
Canais iônicos;
DNA / receptores nucleares
DROGA E RECEPTOR
Maioria dos fármacos: ação dependente da interação fármaco – receptor.
Ligações químicas + transformações celulares características da ação.
EFEITO
Classificação das drogas:
Agonistas;
Antagonistas.
Atividade intrínseca:
Respostas celulares ativas;
 Podem ser excitatórias ou inibitórias.
DROGA E RECEPTOR
AGONISTAS
Drogas que induzem resposta em um tecido;
Causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos;
A potência de um agonista depende de dois parâmetros: a afinidade e a eficácia;
Tipos de agonistas: 
Totais: produzem efeito máximo, exibem alta eficácia;
Parciais: efeito máximo menores que os agonistas totais, produzindo uma resposta mais baixa, mesmo com a ocupação completa dos receptores.
ANTAGONISTAS
Drogas que se ligam ao mesmo receptor do agonista, mas que possuem atividade zero;
Sua ação é superável por uma dose alta do agonista;
Os antagonistas ligam-se ao receptor, mas não o ativam;
Seu efeito é de bloqueio dos agonistas (outras drogas ou substâncias endógenas);
Podem ser:(químico, farmacocinético ou fisiológico)
Competitivo;
Não competitivo.
Ambas as drogas ligam-se aos mesmos receptores, podem ser reversível ou irreversível;
Bloqueiam os receptores para evitar que o agonista formem o complexo agonista-receptor funcionais;
Exemplos de grupos de antagonistas competitivos:
Antimuscarínicos (Cloridrato de oxibutinina 5mg- RETEMIC);
Anti-histamínicos (histamina, loratadina);
β-bloqueadores adrenérgicos (atenolol);
Anestésicos locais (lidocaína).
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Os antagonistas competitivos são também conhecidos como bloqueadores de receptores 
São drogas que anulam ativamente os efeitos das drogas agonistas ou substâncias endógenas;
Podem ser de três tipos:
Químico: forma ligação química com o agonista (protamina que reduz o efeito da Heparina);
Farmacocinético: reduz a concentração do agonista tanto pela aceleração da biotransformação quanto pela excreção(Bicarbonato de sódio que aumenta a secreção urinária dos barbitúricos);
Fisiológico: quando um antagonista é um agonista que agem em um sistema de receptores diferentes, no qual produz efeitos fisiológicos opostos aqueles produzidos pelo agonista inicial (Histamina-vasodilatador é antagonista fisiológico de adrenalina –Vasoconstritor).
ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVOS
RELAÇÃO ENTRE AGONISTA E ANTAGONISTA
Reação anafiláticas: uso de anti-histamínicos (antagonista fisiológico da adrenalina);
Uso de Glicocorticoides: ação catabólica que leva ao aumento da glicemia (Insulina, hipoglicemiantes orais, anti-hipertensivos, fármacos para glaucoma, hipnóticos, antidepressivos: têm suas necessidades aumentadas pelo uso de glicocorticoides).
AGONISMO E ANTAGONISMO
OBRIGADA!! ATÉ A PROXIMA AULA!!