FÁRMACOS COLINÉRGICOS - RESUMO

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Resumo
P R O D U Ç Ã O : V I T O R D A N T A S
P R O D U T O R V E R I F I C A D O D O P A S S E I D I R E T O
Colinérgicos
 Vitor Dantas – FARMACOLOGIA 
 
FÁRMACOS COLINÉRGICOS 
REVISANDO – SNAP 
O sistema nervoso parassimpático faz parte do sistema 
nervoso autônomo. É crânio-sacral, ou seja, do crânio 
emergem nervos cranianos parassimpáticos como o III 
(nervo oculomotor), VII (nervo facial), IX (nervo 
glossofaríngeo) e X (nervo vago) pares. E também é sacral, 
pois algumas de suas fibras emergem do segmento S2 ao 
segmento S4. 
 
Fibras: Pré-ganglionar → longas / Pós-ganglionar → curtas 
TRANSMISSÃO COLINÉRGICA 
Neurotransmissor: Acetilcolina (Ach) 
A Ach atua em dois tipos de receptores: receptores 
nicotínicos e receptores muscarínicos. 
 Muscarínicos – m1,m2,m3,m4 
 Nicotínicos – N1, N2 
EFEITO PARASSIMPÁTICO 
Gera respostas como miose, salivação, redução da FC e 
batimentos, brônquios: contração, secreção de enzimas 
digestivas, contração da bexiga, promove a ereção. 
 Obs.: Ativado: Descanso, pós refeição 
 
 
 
 
 
 
 
SÍNTESE E DEGRADAÇÃO DA ACH 
 Captação da colina (enzima acetiltransferase) 
 Armazenada em vesículas 
 Excesso é degradado 
 Quando ocorre potencial de ação: estímulo aos canais 
de Ca → exocitose → liberação na região sináptica 
 Degradada pela acetilcolinesterase (Colina e acetato) 
 Obs.: Os fármacos atuam em um desses pontos! 
 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS DE AÇÃO DIRETA 
Os agonistas colinérgicos mimetizam os efeitos da ACh 
ligando-se diretamente aos colinoceptores (muscarínicos ou 
nicotínicos). Todos os fármacos colinérgicos de ação direta 
têm efeitos mais prolongados do que a ACh. Alguns dos 
fármacos terapeuticamente mais úteis (pilocarpina e 
betanecol) se ligam preferencialmente aos receptores 
muscarínicos, e algumas vezes são referidos como fármacos 
muscarínicos. Contudo, como um grupo, os agonistas de 
ação direta mostram pouca especificidade nas suas ações, o 
que limita sua utilidade clínica. 
PILOCARPINA 
Alcaloide derivado de uma planta, tem atividade muscarínica 
e é usada em farmacologia 
▪ Efeitos terapêuticos 
 Glaucoma: Causam constrição pupilar, essa miose 
diminui a pressão intraocular (diminuição do humor 
aquoso). 
 Pode ser utilizado para reverter midríase pelo uso de 
atropina. 
 Aumento da secreção salivar e lacrimais (usado em 
doenças autoimunes – lesão) 
 Xerostomia : Aumentam 
▪ Efeitos adversos 
Causar visão turva, cegueira noturna e dor na testa. A 
intoxicação com esse fármaco se caracteriza pelo exagero de 
vários efeitos parassimpáticos, incluindo sudoração 
(diaforese) e salivação. 
 Obs.: Fármacos - parassimpaticomiméticos = agonistas 
muscarínicos. Já os parassimpaticolíticos = antagonistas. 
https://blog.jaleko.com.br/nervos-cranianos-nervos-oculomotor-iii-nervo-troclear-iv-e-nervo-abducente-vi/
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https://blog.jaleko.com.br/nervos-cranianos-nervo-facial-vii/
https://blog.jaleko.com.br/nervos-cranianos-nervo-glossofaringeo-ix-e-nervo-vago-x/
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 Vitor Dantas – FARMACOLOGIA 
 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
Antagonista colinérgico é um termo geral para os fármacos 
que se ligam aos colinoceptores (muscarínicos ou 
nicotínicos) e previnem os efeitos da acetilcolina (ACh) ou 
outros agonistas colinérgicos. Os fármacos deste grupo 
clinicamente mais úteis são os bloqueadores seletivos dos 
receptores muscarínicos. São denominados comumente de 
fármacos anticolinérgicos (um termo impróprio, pois 
antagonizam apenas os receptores muscarínicos), fármacos 
antimuscarínicos (termo mais preciso) ou 
parassimpaticolíticos. 
ESCOPOLAMINA 
A escopolamina – outro alcaloide amina terciária de origem 
vegetal – produz efeitos periféricos similares aos da 
atropina. Contudo, a escopolamina tem maior ação no SNC 
(ao contrário da atropina, os efeitos do SNC são observados 
em dosagens terapêuticas) e duração de ação mais longa. 
▪ Mecanismo de ação 
Bloqueia os receptores muscarínicos do TGI e 
consequentemente, leva a redução a atividade do SNAP. 
▪ Representante 
Princípio ativo do buscopam (diminui a ação do SNAP no 
TGI → Diminui a contração involuntária do TGI). 
 
 Obs.: Existem Buscopan simples, composto e também o 
Buscofen. 
▪ Efeitos terapêuticos 
 Antiespasmódico: alívio de cólicas no TGI 
 Prevenção da cinetose e de náuseas e emeses pós-
cirúrgicas – centro do vômito é ativado por receptores 
muscarínicos. 
▪ Efeitos adversos 
Secura da boca, alterações na produção de suor (disidrose), 
alterações da visão, batimentos alterados do coração 
(taquicardia) e, potencialmente, retenção urinária 
IPRATRÓPIO E TIOTRÓPIO 
São derivados quaternários da atropina. 
▪ Mecanismo de ação 
Fármaco se liga aos receptores muscarínicos nos brônquios, 
bloqueando-os e reduzindo a ação do SNAP, gerando assim, 
uma broncodilatação. 
 
▪ Efeitos terapêuticos 
Ação broncodilatador (pacientes com crises asmáticas) e 
também para o tratamento de manutenção do 
broncoespasmo associado com a doença pulmonar 
obstrutiva crônica (DPOC). 
 Obs.: Geralmente é associado com fenoterol (estimula 
simpático). 
▪ Efeitos adversos 
Dor de cabeça, tontura, irritação na garganta, tosse, boca 
seca, enjoo, alterações nos movimentos e ritmo intestinais 
ATROPINA 
A atropina é um alcaloide amina terciária da beladona com 
alta afinidade pelos receptores muscarínicos. 
▪ Mecanismo de ação 
Liga-se competitivamente à ACh e impede sua ligação a esses 
receptores 
▪ Efeitos terapêuticos 
 Oftálmico → Midriase 
 Antiespasmódico → Relaxar musculatura lisa do TGI 
 Cardiovascular → Usado em bradicardias 
 Efeito antisecretor → Bloqueia secreção do Trato 
respiratório 
 Reverter intoxicação por organofosforado 
INTOXICAÇÃO POR ORGANOFOSFORADO 
Os organofosforados inibem a acetilcolinesterase levando a 
uma superativação do SNAP – miose, sialorreia, micçãoo, 
defecação, bradicardia, broncoespasmo – Crise colinérgica 
Atropina inativa os receptores muscarínicos ativados → 
reversão dos sintomas. Pode ser associado pralidoxima que 
ativa a acetil colinesterase. 
 Obs.: trabalhadores tem que medir o grau de funcionamento 
da acetilcolinesterase em exames de medicina do trabalho