Farmacologia dos Antianginosos

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Farmacologia dos Antianginosos
CONCEITUAÇÃO
• A angina (dor) é causada pelo acúmulo de metabólitos no
músculo estriado;
• A Angina pectoris (angina de peito) refere-se a dor torácica
intensa, comprimindo o peito que se irradia pelo pescoço,
braços e costas; e que ocorre quando o fluxo coronário é
inadequado para suprir o oxigênio necessário ao coração;
• Causa mais frequente: obstrução
ateromatosa dos grande vasos
coronários.
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• O desequilíbrio entre oferta e demanda de oxigênio pode
resultar de esforço, de espasmo do músculo liso vascular
ou pela obstrução de vasos sanguíneos por lesões
ateroscleróticas.
• Tratamento medicamento:
– Nitratos orgânicos
– Beta bloqueadores
– Bloqueadores de canais de cálcio
• Outras intervenções:
– Angioplastia e pontes de safena nas artérias coronárias;
– Mudanças no estilo de vida
CONCEITUAÇÃO
• Tabagismo
• Hipertensão arterial HDL menor que 40mg/dl
• Diabetes Mellitus
• Idade superior a 45 anos
• História familiar
• Obesidade
Fatores de risco
A) Sintomas clássicos: dor na região precordial (região anterior e
esquerda do tórax) ou no meio do peito(retroesternal), sensação
de aperto, queimação, pressão ou peso, com intensidade
variável, prolongada e que melhora com o repouso ou o uso de
medicação específica(nitrato) por via sublingual ;
B) Sintomas associados: náuseas, vômitos, dispnéia (cansaço),
sudorese fria, palidez, fraqueza ;
C) Sintomas atípicos: IMPORTANTE!!!:
São sintomas que simulam outras doenças: dor ou
desconforto nos braços, pescoço, dorso(costas) e
mandíbulas(queixo), palpitações(sensação das batidas do coração);
dor epigástrica “boca do estômago”, e azia simulando gastrite e
úlcera (encontrado com certa freqüência) ;
Sintomatologia
d) Sem sintomas(assintomáticos): principalmente em
idosos e diabéticos, manifestando-se através de
síncope(desmaio), sintomas e agravamento de
Insuficiência cardíaca, AVC, “indigestão” ;
e) Parada Cardio-Respiratória(PCR): provocando morte
súbita.
Sintomatologia
Os sintomas normalmente são os mesmos;
a grande diferença é que no caso da Angina, a
dor é temporária (no máximo 30 minutos) e
cede normalmente com o repouso e o uso de
medicação sublingual (nitratos).
Diferenças de sintomas entre angina e 
infarto
A angina do peito apresenta três padrões
sobrepostos:
A) Angina induzida por esforço (estável, clássica
ou típica);
B) Angina instável
C) Angina de repouso
TIPODE DE ANGINA
A angina induzida por esforço, 
clássica ou estável
• Desconforto no tórax ou região próxima,
provocada por esforço ou ansiedade, em geral
dura de 2 a 5 minutos, podendo chegar no
máximo a 20 min, aliviada pelo repouso ou com
uso de nitratos sublinguais, e não resulta em
necrose do miocárdio;
• Tipo mais comum;
• Padrão regular: depois de alguns
episódios a pessoas pode reconhecer
e prever quando ocorrerá.
Angina instável
• Situação em que o padrão de sintomas varia;
• Pode iniciar com o indivíduo em repouso;
• É perigosa e requer tratamento de emergência;
• Não aliviada com repouso ou nitroglicerina;
• Dor com duração superior a 20 minutos;
• Dor de surgimento recente;
• Dor com padrão crescente; 
Angina de repouso, variante ou de 
Prinzmetal
• A dor aparece não associada com esforço;
• Caracterizada pela existência de certas
alterações no eletrocardiograma (ECG)
durante o episódio de angina.
• A dor pode ser forte e geralmente ocorre
entre meia-noite e cedo da manhã;
• É aliviada com medicamentos;
Anginas de Peito - Diagnóstico
• O tipo de dor, sua localização e sua relação
com esforço, refeições, clima e outros fatores
facilitam o diagnóstico;
• Mas para determinar a presença de uma
doença das artérias coronária e a gravidade da
isquemia alguns exames podem ajudar:
Anginas de Peito - Diagnóstico
• Prova de esforço:
– O paciente caminha sobre uma esteira enquanto se
registra seu ECG e se faz a avaliação da capacidade do
coração em responder à isquemia.
• Ecocardiograma:
– Prova que se obtém imagens do coração por reflexos de
ultrassom;
– Mostra tamanho do coração, movimentos do músculo
cardíaco, fluxo de sangue através das válvulas cardíacas
e o seu funcionamento;
– É obtido em repouso e depois de um exercício de
esforço máximo;
Anginas de Peito - Diagnóstico
• Coronariografia:
– Coronariografia ou angiografia coronária é um exame das
artérias coronárias. Aqui o meio de contraste iodado é
injetado diretamente nas artérias coronárias através de
um cateter;
– Arteriografia das artérias coronárias quando o diagnóstico
da doença não é seguro;
– Para determinar a gravidade
da doença ou decisão para
procedimento cirúrgico;
Anginas de Peito - Diagnóstico
• Registro contínuo de ECG:
– Com um monitor Holter (aparelho portátil de ECG)
demonstra as anomalias que indicam uma isquemia
silenciosa em algumas pessoas;
– Auxilia a diagnosticar uma angina
instável ou de repouso.
Anginas de Peito - Diagnóstico
• Avaliação laboratorial
- Enzimas cardíacas ( CPK, mioglobinas, troponina I
e troponina T)
• Exame físico
Anginas de Peito - Prognóstico
• Fatores determinantes de agravo: idade,
extensão da doença, gravidade dos sintomas e
grau de função do músculo cardíaco;
• Quantidade de artérias coronárias afetadas e
nível de obstrução;
• Prognóstico muito bom em pessoas com angina
estável, e uma capacidade normal de
bombeamento.
Cuidados iniciais que se pode 
oferecer a uma pessoa com 
suspeita de Angina
• Deixá-lo em repouso e local ventilado;
• Folgar suas roupas;
• Tranquilizá-lo
• Se o paciente tiver disponível usar nitrato sublingual;
• Removê-lo com brevidade e sem pânico para um hospital;
• Se o coração da vítima parar de bater antes da chegada da ajuda
médica, é importante iniciar a massagem cardíaca (RCP) até que a
ambulância chegue ou até o coração voltar a bater.
Tratamento medicamentoso
Drogas Antianginosas
Nitratos orgânicos
Os nitratos orgânicos (e nitritos) usados no tratamento
da angina pectoris são ésteres simples de ácido nítrico e
nitroso com glicerol.
• Esses compostos causam rápida redução na demanda
miocárdia de oxigênio, seguido por alívio rápido dos
sintomas;
• Aumentam o fluxo sanguíneo nos vasos que irrigam o
coração;
• Também chamados de antianginosos;
• Utilizados para alívio ou prevenção de ataques de angina
do peito.
Nitratos orgânicos
• Mecanismo de ação:
– Inibem a vasoconstrição ou o espasmo coronariano
aumentando a perfusão do miocárdio e assim
aliviam a angina.
– Se convertem em íons nitrito, e então a óxido nítrico,
o qual ativa guanilato ciclase e aumento do GMPc.
Este, aumentado leva a desfosforilação das cadeias
leve de miosina resultando em relaxamento do
músculo liso vascular;
– O nitratos ainda relaxam as veias, diminuindo a pré-
carga e o consumo cardíaco de oxigênio;
• Representantes:
– Nitroglicerina
– Dinitrato e Mononitrato de isossorbida
– Propatilnitrato
Sublingual: alívio dos ataques de angina
Via oral: tratamento a longo prazo
Nitratos orgânicos
• Efeitos adversos:
– Cefaléia ( 30 a 60% dos pacientes)
– Hipotensão postural
– Taquicardia reflexa
– Bradicardia grave
Nota: Os inibidores da fosfodiesterases 5 como Sildenafila (Viagra) ,
tardenafila e vardenafila potencializam a ação dos nitratos. Risco
perigoso de hipotensão, logo a associação é contraindicada.
Nitratos orgânicos
O sildenafila inibe a ação da PDE5, esta por sua vez é responsável pela inibição da GMPc.
GMPc: reduz níveis de cálcio, ativa PKG e ativa canais de potássio e hiperpolariza a célula,
relaxamento (vasodilatação).
• Os bloqueadores de canais de cálcio protegem o tecido
inibindo a entrada de cálcio nas células musculares
cardíacas e musculares lisas;
• Todos então provocam vasodilatação arteriolar que causam
diminuição do tônus dos músculos lisos e da RVP;
• Representantes:
– Diidropiridinas: Nifedipino e Anlodipino
– Fenilalquilaminas: Verapamil
– Benzotiazepínicos: Diltiazem
Bloqueadores de canais de cálcio
NOTA: O Diltiazem pode ser usado 
como profilático, masa Nifedipina 
pode causar uma piora no quadro 
clínico. 
• Reduzem a pós carga;
• Dilatam as artérias coronarianas;
• Podem inibir a agregação plaquetária;
• Diminuem frequência cardíaca e a 
contratilidade: 
– No entanto, cada classe tem diferentes efeitos na 
frequência e contratilidade cardíacas
Bloqueadores de canais de cálcio
• Verapamil e Diltiazem têm efeitos
ionotrópicos e cronotrópicos negativos
(diminuem contração e frequência cardíaca);
• Nifedipino quase não tem efeito direto
cardíacos, mas pode causar resposta simpática
reflexa por diminuir a pressão arterial.
• Todos ativos oralmente; agem após
administração dentro de 30 min.
Bloqueadores de canais de cálcio
• Efeitos adversos:
- Cefaléia, tontura, constipação, rubor facial e
edema periférico;
-Diidropirimidínicos (Nifedipino): estimulação
simpática reflexa= aumenta a frequência cardíaca e
vasodilatação reflexa
- Verapamil e Diltiazem: depressão miocárdica
e bloqueio atrio-ventricular
- Bradicardia
- Parada cardíaca
Bloqueadores de canais de cálcio
• Contra-indicações:
– Verapamil e Diltiazem podem deprimir a
contratilidade e produzir bloqueio átrio ventricular em
pacientes recebendo bloqueadores beta;
– Verapamil aumenta os níveis séricos de digoxina em
pacientes digitalizados.
Bloqueadores de canais de cálcio
• Diminuem a demanda de oxigênio do miocárdio 
reduzindo frequência e a força de contração do 
coração;
• Bloqueiam receptores β 1, e reduzem o trabalho
do coração diminuindo frequência,
contratilidade, débito cardíaco e PA;
• Fármacos de escolha para tratar angina de
esforço;
• Ineficazes par angina variável;
Bloqueadores Beta-Adrenérgicos
• Em pacientes com angina clássica os β-bloqueadores podem
ser usados com nitratos para aumentar a duração do exercício
e a tolerância;
• Contra-indicações: Pacientes com asma, diabetes, bradicardia 
grava, doença pulmonar obstrutiva crônica.
• Representantes:
– Metoprolol
– Atenolol
– Propranolol ( pouco seletivo)
ATENÇÂO: Evitar efeito rebote, realizar desmame gradual por 2 a 3 
semanas.
Bloqueadores Beta-Adrenérgicos
Atuam reduzindo o fluxo de íons de sódio para as
células do músculo cardíaco; isto interfere com a atividade
dos canais especiais na superfície das células denominados
“canais de cálcio dependentes de sódio”, através dos quais os
íons de cálcio normalmente entram nas células, reduzindo o
número destes.
Ao reduzir o fluxo de íons de cálcio para as células,
ajuda o coração a relaxar, melhorando o fluxo de sangue ao
músculo cardíaco e aliviando os sintomas da angina de peito.
Bloqueadores de canais de sódio
• Representante:
-Ranolazina (Ranexa)
• Indicada para tratamento de
angina crônica e pode ser usada
só ou em combinação com outros tratamentos mais
tradicionais;
• Não é indicada para ataques agudos de angina;
Bloqueadores de canais de sódio