Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 Fatores a serem analisados antes da antibioticoterapia O sucesso na terapêutica antimicrobiana depende de três elementos: → Paciente: função renal e hepática, gestante, lactante, bactante, condição neurológica, idade → Microogranismo: Gram +, Gram - , aeróbio anaeróbio. → Antibiótico: classes (mecanismo de ação), espectro, vias de administração. Paciente → A eliminação do microorganismo depende do sistema imune funcionante. → Desse modo, devemos nos atentar sobre a função renal e hepática do paciente, se ele é imunossuprimido ou não. Exemplo: Paciente imunodeprimidos não podem usar antibióticos bacteriostáticos, pois não tem imunidade o suficiente. Nesse caso a melhor escolha é o bactericida. → Em relação a função renal, a má função renal causa acúmulo do antibiótico que normalmente será eliminado. - Existem fármacos que são extremamente nefrotóxicos - Diante disso, o ajuste da dosagem previne o acumulo do fármaco e também os efeitos adversos. Exemplo: vancomicina e aminoglicosídeos (são mais perigosos em relação a função renal). → Os antibióticos que se concentram ou são eliminados pelo fígado devem ser usados com cautela no tratamento de pacientes com disfunção hepática. Exemplo: Tetraciclinas, antimicrobianos de intensa metabolização hepática (devem ser evitados) Vancomicina, quinolonas (ajuste de dose). Gestação → Vários antibióticos atravessam a placenta, principalmente devido a diferença de PH entre o ambiente do neném e da mãe (é muito fácil ele ir e muito difícil voltar). → Por isso, devemos nos atentar ao receitar antibióticos durante a gravidez e durante o período de amamentação. Exemplo: Amplamente usadas na gravides : Benzilpenicilina – da classe dos B-lactâmicos (penicilina G cristalina, procaína e benzatina), ampicilina e amoxilina. Cautela: Imipenen, Polimíxinas.. Classificação dos antibióticos Bacteriostáticos Inibem o crescimento do microorganismo, limitando, assim, o agravamento de infecção, enquanto o sistema imune do organismo ataca. O agente bacteriostático ao controlar o crescimento do microorganismo permite priorizar a resposta imune do hospedeiro. Bactericidas Matam o microoganismo, devido a sua ação antimicrobiana mais agressiva. Em geral de escolha em pacientes mais graves. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 Pacientes com uso de corticoides (com a sua imunidade diminuída): contra indicado a prescrição de bacteriostático. Ao prescrever um bacteriostático, você depende da imunidade do paciente, se ele estiver imunossuprimido, não vai funcionar. OBS:Dependendo da concentração um antibiótico pode ser bacteriostático ou bactericida. Os que estão em vermelho no quadro , são exemplos desses antibióticos. Espectro estreiro: tem pouca atividade , não atua quanto vários tipos de bactérias. Amplo espectro: age contra um número grande de bactérias. Classificação quanto ao mecanismo de atuação Interferem com a parede celular Inibidor da síntese da parede celular Desestabilizador da membrana da célula bacteriana. B lactâmicos, Glicopeptídeos Polimixinas, Daptomicina) Inibição da síntese de proteínas Amiglicosídeos, Tetraciclinas, Anfenicois, Macrolídeos, Lincosamidas, Oxazolidinonas Interferência na síntese de ácido nucleico Quinolonas; Rifamicinas Inibição da síntese de folato Sulfonamidas,Trimetoprima 2 principais: síntese de parede e síntese proteica. Classificação quanto à estrutura B-Lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenimicos e monobactâmicos Tetraciclinas: doxiciclina, metaciclina, tetraciclina Macrolídeos: eritromicina, azitromicina Aminoglicosídeos: gentaminicina, neomicina Sulfonamidas: sulfametoxazol Quinolonas: (final – floxacino). levofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino Derivados nitrobenzeno: cloranfenicol Polipeptídicos: polimixina B, bacitracina Glicopeptídicos: vancomicina → Penicilinas, cefalosporinas, carbapenimicos e monobactâmicos. OBS: muito cuidado com as cefalosporinas pois elas têm gerações (1ª a 4ª) e a 5ª geração é mais recente no Brasil DICA: o mais importante saber é quem são os medicamentos de cada classe e não como são formados. Identificar quais são os fármacos que usamos em termos de IVAS e ITU. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 Penicilinas É dividida em 3 grupos: Penicilinas naturais -> Benzilpenicilinas. Penicilinas semi-sintéticas->Aminopenicilinas. Penicilinas resistentes às penicilases. Benzilpenicilina (penicilinas naturais) Penicilina Cristalina ou aquosa Penicilina G procaína → restrita ao uso endovenoso. → Apresenta meia- vida curta (30 a 40 minutos), → É eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas). → apenas para uso intramuscular. → A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas. Penicilina G benzatina Penicilina V → É uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu uso é exclusivamente intramuscular. → Os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada. → apenas para uso oral. → Os níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as penicilinas G administradas por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta. Pode ser utilizada como terapêutica sequencial oral na substituição das penicilinas parenterais, exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp. Aminopenicilinas (penicilinas semi-sintéticas) → Possuem espectro de ação mais amplo, em relação as Benzilpenicilina → Boa absorção oral e parental Exemplo: Ampicilina e Amoxicilina. Qual a diferença da amoxicilina e da amoxicilina com clavulanato (ácido clavulônico)? Uma das formas que ocorre a perda da ação do medicamento, é quando quebra o anel B-Lactâmico. Existem vários fatores que podem quebrar o anel B- Lactâmico (o meio ácido, a enzima b-lactamase, etc.). Para resolver esse problema, a indústria criou uma forma de proteger o anel B-Lactâmico, assim o clavulanato serve para proteger o anel B-Lactâmico para que a amoxicilina possa ter seu efeito terapêutico. Quando usar amoxicilina + clavulanato? Em pacientes que já tem um uso maior de antibióticos ou pacientes que não respondem ao tratamento apenas com o antibiótico. Penicilinas resistentes às penicilinases Oxacilina: → Disponível apenas para uso endovenoso. → Apresenta metabolização hepática, excreção renal. → Atinge concentrações liquóricas satisfatórias quando na presença de processos inflamatórios. Penicilina de amplo espectro (contra bacilos gram -) → carboxipenicilinas -carbenicilina e ticarcilina. → ureído-penicilinas - mezlocilina, piperacilina e azlocilina Penicilinas de amplo espectro, obtidas por associação com inibidores de ß-lactamase (protetores do anel B-lactâmico). • Amoxicilina/clavulanato • Ampicilina/Sulbactam • Piperacilina/Tazobactam Indicações clínicas de penicilina Pneumonias, Otites e sinusites, Faringites e epiglotites, Infecções cutâneas, Meningites bacterianas, Infecções do aparelho reprodutor, Endocardites bacterianas e em casos de Profilaxia. • S. pneumoniae-> é o agente mais frequente das pneumonias adquiridas na comunidade. • Haemophilus influenzae-> é um dos agentes mais frequentes de pneumonia em idosos e crianças menores de 4 anos. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 Piperacilina/tazobactam (penicilinas anti pseudômonas) Indicado em casos de: Pneumonias de repetição dos portadores de fibrose cística, pneumonias em pacientes internados em instituiçõespara idosos, alcoólatras ou desnutridos. Aminopenicilinas + ácido clavulânico Otites e sinusites: as crianças menores de cinco anos, os agentes usuais são H. influenzae e S. pneumoniae. Casos e penicilinas Faringites e epiglotites S. pyogenes (Streptococcus ß- hemolítico, do grupo A) • penicilinas G e V ou aminopenicilinas. • ampicilina + inibidor de beta-lactamase • cefalosporina de terceira geração Meningites bacterianas N. meningitides, S pneumoniae e H. influenzae. • penicilina cristalina em altas doses Infecções cutâneas profundas (diabéticos, região da face pós-trauma) devidas ao estafilococo. • penicilinas resistentes às penicilinases: oxacilina Artrites gonocócicas e outras infecções gonocócicas • penicilina. Sífilis • penicilina benzatina Endocardite bacteriana subaguda com lesão valvar prévia - Streptococcos viridans e Enterococcos spp., • penicilina cristalina/ associação com aminoglicosídio (enterococos) • Oxacilina (endocardites agudas, - S. aureus). Cefalosporinas Conforme muda a geração, amplia o espectro. 1ª geração São indicadas mais para bactérias gram positivas. Uso de Cefalosporinas de 1ª geração • Não é adequado Haemophilus influenzae ou Moraxella (sinusite, otite média e algumas infecções do trato respiratório baixo). • Não devem ser utilizadas Infecções do SNC • Atividade limitada contra bacilos gram negativos. Indicação para uso de cefalosporinas de 1ª geração → Infecções causadas por S. aureus sensíveis à oxacilina e estreptococos. → Infecções de pele, partes moles, faringite estreptocócica. → Infecções do trato urinário não complicadas, principalmente durante a gravidez. OBS: A cefazolina é recomendada para Profilaxia de várias cirurgias – devido a sua baixa toxidade , espectro de ação , baixo custo e meia vida prolongada. 2ª geração Uso de cefalosporinas de 2ª geração Cefuroxima → atividade contra S. pneumoniae, H. influenzae, e M. catarrhalis,incluindo as cepas produtoras de ß-lactamase. → infecções respiratórias adquiridas na comunidade, sem agente etiológico identificado. → efetiva no tratamento de meningite por H. influenzae, N. meningitidis e S. pneumoniae (Cefalosporia de 3ª geração são mais potentes, porém, nesses casos pode-se utilizar a de 2ª geração) Cefuroxima axetil e cefaclor → Atividade contra uma variedade de infeçcões como pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele, sinusite e otites médias Cefoxitina (cefamicina) → atividade contra anaeróbios e gram-negativos, → é eficaz no tratamento de infecções intraabdominais; pélvicas e ginecológicas; pé- diabético;mistas (anaeróbio/aeróbio) de tecidos moles Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 3ª geração Tratamento de uma variedade de infecções por bacilos gram-negativos susceptíveis adquiridas no ambiente hospitalar, dentre elas: → infecções de feridas cirúrgicas, pneumonias e infecções do trato urinário complicadas. Cefotaxima e ceftriaxona → tratamento de meningites por H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis e por bacilos gram- negativos. Ceftazidima → tem, boa penetração no SNC e atividade contra P. aeruginosa → Excelente opção para o tratamento de meningites por P. aeruginosa. 4ª geração → Pneumonias hospitalares, infecções do trato urinário graves e meningites por bacilos gram negativos. → Tem atividade contra estafilococos sensíveis à oxacilina. → Esta droga também faz parte do esquema empírico usado nos pacientes granulocitopênicos febris. 5ª geração Zinforo® (ceftarolina fosamila) é indicado para o tratamento de pacientes adultos, adolescentes e crianças com idade superior a 2 meses, com as seguintes infecções: → Infecções de pele e partes moles complicadas (IPPMc) causadas por isolados sensíveis de Staphylococcus aureus (incluindo cepas resistentes à meticilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus (inclui S. anginosus, S. intermedius, e S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca e Morganella morganii → Pneumonia adquirida na comunidade (PAC) causada por isolados sensíveis de Streptococcus pneumoniae (incluindo casos com bacteremia concomitante), Staphylococcus aureus (apenas cepas sensíveis à meticillina), Escherichia coli, Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae e Klebsiella pneumoniae Carbapenens Amplo espectro de ação para uso em infecções sistêmicas e são estáveis à maioria das ß–lactamases (ou seja , não tem problema de resistência a enzima B-Lactamase). → Apresentam eficácia no tratamento de pacientes graves com infecção abdominal;infecções do sistema nervoso central;pneumonia;infecção de pele e partes moles;infecção do trato urinário;infecção ginecológicas Meropenem um pouco mais ativo contra bactérias gram-negativas Imipenem Apresenta atividade um pouco superior contra gram- positivos. Ertapenem Não tem atividade contra P. aeruginosa e A. baumannii. Monobactans São muito bons contra enterobacteriaceas , pois elas são sensíveis ao aztreonam e contra cocos gram - → Usado com sucesso no tratamento de infecções do trato urinário, bacteremias; infecções pélvicas; infecções intra-abdominais; infecções respiratórias. → É uma alternativa útil quando não podemos usar aminoglicosídeos por não ser nefro ou ototóxico, assim como às penicilinas e cefalosporinas, nos pacientes alérgicos. → Mantém-se ativo em meios ácidos, sendo uma opção no tratamento de abscessos Não tem atividade contra infecções por cocos gram- positivos e/ou anaeróbios. Não deve ser usado como monoterapia em infecções graves por P. aeruginosa. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 → São bacteriostáticos Amplo espectro de ação para bactérias gram positivas, gram negativas aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, riquétsias, micoplasma, clamídias e alguns protozoários. OBS: A absorção oral é prejudicada por alimentos, antiácidos, leite e ferro devido a sua ação quelante (ou seja, o leite, ferro, antiácidos e alguns alimentos grudam no medicamento e impedem sua absorção, com isso, perde o efeito da medicação. - Pedir ao paciente para tomar com água e consumir esses alimentos em um intervalo de tempo grande em relação a medicação. Indicação clínica → infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera, brucelose e actinomicose. → Alternativas no tratamento de infecções causadas por: Mycoplasma pneumoniae, N. gonorrhoeae, H. ducreyi ,Treponema pallidum e em pacientes com traqueobronquites e sinusites. → Principal escolha para o tratamento de pneumonias por bactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp). → Alternativa terapêutica em pacientes alérgicos à penicilina: infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A, pneumonia por S. pneumoniae, prevenção de endocardite após procedimento odontológico, infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes), profilaxia de febre reumática (faringite estreptocócica). Eritromicina → amplo espectro de ação → Bactérias gram positivas,além de treponemas,micoplasma e clamídias. → É inativa contra enterobacteriaceas e Pseudomonas spp. Claritromicina → Altamente ativa contra bactérias gram-positivas (2 a 4 vezes > eritromicina) → Atividade contra as bactérias gram-negativas (pouco mais ativa contra a M. catarrhalis.) → Contra anaeróbios sua atividade é baixa, sendo semelhante à eritromicina. Azitromicina → Maior espectro de atividade → Maior atividade contra bactérias gram- negativas,em particular H. influenzae. → A maioria das enterobactérias são intrinsecamente resistentes, porque não conseguempenetrar na membrana externa efetivamente. Todos são potencialmente nefrotóxicos Indicações clinicas → Septicemias, infecções do trato urinário, endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites e infecções de articulações. Grande atividade contra bacilos e cocos gram- negativos aeróbios, entre eles, Klebsiella spp. Serratia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus spp., Acinetobacter spp. e cepas de Pseudomonas aeruginos. Atividade contra bactérias gram-positivas ( entre elas: Staphylococcus aureus, S. epidermidis,Listeria monocytogenes,Enterococcus faecalis e Nocardia asteroides) e contra micobactérias. Estreptomicina → Boa atividade contra Mycobacterium tuberculosis e M.bovis Tuberculose . → Alternativa em casos de á resistência a isoniazida e/ou rifampicina ou quando a terapia parenteral é necessária. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 Gentamicina → Infecções por bacilos gram-negativos, com ação contra P. aeruginosa ou S. marcescens. → Também usada em esquemas combinados com ß- lactâmicos para infecções mais graves por enterococos. Amicacina (maior espectro de ação). → Infecções por bacilos gram-negativos resistentes a gentamicina e na terapia empírica de infecções relacionadas à assistência à saúde. → É também útil na terapia das micobacterioses,em casos específicos de infecções por M.tuberculosis ou no tratamento de infecções pelo M.fortuitum e M.avium. Potencial de teratogenicidade (risco C). São contra-indicados no 3º trimestre da gestação e durante a amamentação. OBS: Existe uma combinação bastante utilizada devido ao seu efeito sinérgico que é a de Sulfametoxazol + Trimetoprim que é a mesma coisa que Cotrimoxazol. Existe também 2 modos de Sulfadiazina: Sulfadiazina apenas e Sulfadiazina de prata. Indicações Cotrimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim) → (oral e intravenosa ) → Infecções do trato urinário, altas e baixas, uretrites e prostatites agudas ou crônicas. → Excelente atividade contra Stenotrophonas maltophilia. → Tratamento de otite média, sinusite e exacerbação aguda de bronquite crônica como alternativa para pacientes alérgicos aos ß- lactâmicos. → É a primeira escolha para o tratamento e profilaxia da pneumonia por P. carinii nos pacientes portadores de alguma imunodepressão. Sulfadiazina (oral) → Droga de escolha para Toxoplasmose, associado a pirimetamina, → Como alternativa na malária por P. falciparum sensível ou resistente à cloroquina. Sulfadiazina prata (uso tópico) → prevenção de infecções em pacientes queimados. Importante saber: as novas quinolonas possuem um espectro maior se comparado a ciprofloxacina. Porém, nenhuma é mais potente contra P. aeruginosa do que a ciprofloxacina. Indicações clínicas São ativas contra bactérias do trato genital como Chlamydea trachomatis e Mycoplasma hominis, que podem causar uretrite inespecífica. Altamente efetivas em infecções urinárias não complicadas (cistites) Ação contra todos os patógenos bacterianos conhecidos como causadores de gastroenterites. Não apresentam boa atividade contra o Treponema pallidum. Fluorquinolonas podem ser utilizadas em pielonefrites complicadas. Ácido nalidíxico é indicado, exclusivamente, para o tratamento de infecções baixas do trato urinário. Ciprofloxacina Aumento do espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos. → É mais potente contra P.aeruginosa do que as novas quinolonas. Não é indicada em infecções de vias aéreas superiores (sinusites), devido sua pouca ação Streptococcus spp.,Enterococus spp. e anaeróbios. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 Novas quinolonas → Tem ação contra cocos gram-positivos (pcp pneumococos), → Alternativa terapêutica em sinusites de repetição. → Tratamento da exacerbação aguda das bronquites crônicas onde predominam os bacilos gram- negativos. → Efetivas em casos de pneumonia adquirida na comunidade (espectro de ação contra pneumococos). → Efetivas em pneumonias atípicas (causadas por Legionella spp. e Mycoplasma spp. e C.pneumoniae). → Disponível na forma oral (palmitato), intravenosa (succinato) e tópica. → Ajustar dose em casos de lesão hepática importante (aumento da concentração sérica da droga, com maior probabilidade de ocorrer toxicidade medular). Indicações clínicas → Deve ser utilizado apenas em pacientes graves,em situações específicas. → Tratamento de infecção por enterococos resistentes à vancomicina. → Salmoneloses,principalmente na febre tifóide. → É alternativa no tratamento de meningite bacteriana e epiglotite, artrite séptica e osteomielite por Haemophilus influenzae em pacientes alérgicos aos ß-lactâmicos. → Indicado no tratamento de ricketsioses ou erlickiose. → Toxicidade renal significativa Indicações clínicas → As polimixinas são ativas contra uma grande variedade de bacilos gram negativos (incluindo P . aeruginosa e Acinetobacter spp.) incluindo muitas espécies de enterobactérias (como E.coli e Klebsiella spp.) e bacilos não-fermentadores. → Tratamento de infecções graves por bacilos gram- negativos multirressitentes como P .aeruginosa e A.baumannii, principalmente, no tratamento de pneumonias associadas à assistência à saúde, infecções da corrente sanguínea relacionadas a cateteres,nas infecções do sítio cirúgico e nas infecções do trato urinário. Vancomicina Usada como alternativa aos beta-lactâmicos em pacientes alérgicos. → Alternativa no tratamento de infecções por estafilococos resistentes a oxacilina (B-Lactâmico). → São exemplos: infecções em próteses (válvulas cardíacas, enxertos vasculares e “shunts” neurocirúrgicos ou de hemodíalise), endocardites, meningites pósneurocirúrgicas e peritonites pós- diálise peritoneal. Teicoplanina São similares às da vancomicina (porém, tem menor toxicidade). Não tem atividade contra bacilos gram-negativos, fungos ou micobactérias. Ana Flávia de Jesus Alves – Medicina Unisalesiano – Laboratório UC 16 01) Os antimicrobianos podem atuar de diversas maneiras. Marque a alternativa na qual TODOS INTERFEREM na membrana citoplasmática do microorganismo: a) Penicilina,ciprofloxacina,imipenem b) Levofloxacino,ampicilina,oxacilina c)Azitromicina,Penicilina G benzatina,cloranfenicol d)Vancomicina,Ceftriaxona,aztreonam 02) No estudo de sensibilidade dos antimicrobianos,é INCORRETO afirmar que: A) a ampicilina/sulbactam é também ativa contra anaeróbios. B) o aztreonam é bem ativo contra gram- negativos.Pouco ativo contra anaeróbicos e gram(+). C) a ceftazidima é uma cefalosporina com boa atividade contra gram(-),com exceção da P .aeruginosa. D) a moxifloxacina é uma quinolona de última geração,de espectro estendido. 03) Um médico, preocupado em escolher uma associação de antimicrobianos, para uma criança de 4 anos com infecção de corrente sanguínea de origem hospitalar, opta por antibióticos cujos mecanismos de ação possam agregar algum efeito sinérgico. Introduz um betalactâmico e um aminoglicosídeo cujos mecanismos de ação são,respectivamente, A) Inibição da síntese protéica e interferência na integridade da parede celular. B) Interferência na integridade da parede celular e inibição da síntese protéica. C)Ambos interferem na integridade da parede celular D) Inibição da síntese protéica e inativação do RNA mensageiro. 04) Os antibióticos que se concentram ou são eliminados pelo fígado devem ser usados com cautela no tratamento de pacientes com disfunção hepática. Dentre os fármacosabaixo assinale a alternativa que contém corretamente o nome de um fármaco que deve ser evitado devido a sua intensa metabolização hepática e sua respectiva classe. a)Aminoglicosídeos:gentamicina b) Penicilina,penicilina cristalina c) Cefalosporina,Levofloxacina d) Quinolona,doxiciclina e)Tetraciclinas,tetraciclina 05) São cefalosporinas de segunda geração ativas contra Bacteroides: a) Cefoxitina b) Cefazolina c) Cefalotina d) Aztreonam e) Ceftarolina Gabarito: D, C , B, E, A
Compartilhar