2021 2 1ª aula - Formas farmaceuticas Líquidas- 16 08

Prévia do material em texto

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS: 
SOLUÇÕES. XAROPES. ELIXIRES.
SISTEMAS DISPERSOS
DISPERSÕES MOLECULARES
Profª Drª Rayanne Rocha Pereira
1
Farmacotécnica 
Avançada
O QUE SÃO FORMAS 
FARMACÊUTICAS?
Formas 
Farmacêuticas
Sólida
Semi-
sólidas
Líquidas Gás
FORMAS 
FARMACÊUTICAS 
LÍQUIDAS
Formas 
Farmacêuticas 
Líquidas
monofásicas
Soluções
Bifásicas
Emulsões 
(liquido-
liquido) 
Suspensões 
(sólido-
líquido)
FARMACOTÉCNICA DAS FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
Homogêneas Heterogêneas
SOLUÇÕES: 
SÃO PREPARAÇÕES LÍQUIDAS QUE CONTÊM UMA OU MAIS SUBSTÂNCIAS QUÍM ICAS DISSOLVIDAS, 
ISTO É, MOLECULARMENTE DISPERSAS, EM UM SOLVENTE APROPRIADO OU U MA MISTURA DE 
SOLVENTES MISCÍVEIS ENTRE SI (USP 23).
CLASSIFICAÇÃO 
DAS SOLUÇÕES 
SEGUNDO A VIA 
DE 
ADMINISTRAÇÃO:
Soluções orais
Soluções para uso tópico
Soluções otológicas
Soluções nasais
Soluções oftálmicas
Soluções parenterais
VANTAGENS DAS SOLUÇÕES:
• Doses completamente homogêneas
• Fácil administração
• Ação farmacológica rápida Pronta disponibilidade
para absorção e distribuição
• Podem ser empregadas por diferentes vias de
administração
• Podem ser tomadas ou administradas por pacientes que
têm dificuldade de engolir cápsulas ou comprimidos
• Fácil fracionamento: As doses podem ser facilmente
ajustadas Adaptação da posologia a cada caso
DESVANTAGENS DAS SOLUÇÕES:
Falta de precisão
Desprotegidas da ação dos sucos digestivos
Gosto desagradável nem sempre mascarados
Difícil estabilidade
Difíceis de acondicionar, transportar e 
armazenar
Fármaco (soluto) (o que será dissolvido)
Veículo (solvente) (o que dissolve)
• Corretivos de pH; Antioxidantes; Conservantes;
• Corantes; Aromatizantes; Edulcorantes
Outros solutos (adjuvantes)
COMPOSIÇÃO
EQUIPAMENTOS:
Pequena escala
Larga escala
PRINCÍPIOS DA PREPARAÇÃO DE 
SOLUÇÕES:
Questões a serem consideradas no momento da 
preparação:
 Fármacos e adjuvantes serão dissolvidos no solvente 
desejado?
 Quanto tempo essa substância levará para ser 
solubilizada?
 Essa substância permanecerá em solução?
 A substância é estável em solução? Por quanto tempo?
SOLUBILIDADE 
E COEFICIENTE 
DE 
SOLUBILIDADE:
É a concentração do soluto 
dissolvido no solvente.
Podem ser expressas em peso ou 
em volume do soluto e solvente:
p/p; v/v; p/v
 Título de uma solução:
1 : 30
20 %
COEFICIENTE 
DE 
SOLUBILIDADE
É a quantidade máxima de substância 
possível de dissolução, constituindo uma 
solução saturada.
VARIAÇÃO DO 
COEFICIENTE 
DE 
SOLUBILIDADE:
Variação com a Temperatura do Solvente:
 1g de Ác. bórico dissolve-se em:
 18 mL de água à temp. ambiente (1 : 
18)
 4 mL de água fervente (1 : 4)
Variação com o tipo de solvente:
 1g de Ác. bórico dissolve-se em:
 18 mL de água (1 : 18)
 4 mL de glicerina (1 : 18)
VARIAÇÃO DO 
COEFICIENTE 
DE 
SOLUBILIDADE:
Estado de divisão do soluto
Agitação
pH
VARIAÇÃO DO COEFICIENTE DE SOLUBILIDADE:
Varia conforme o País:
 F. Portuguesa 15°C 
 F. Suíça 15°C a 20°C
 F. Francesa e Belga 20°C
 F. Brasileira e USP 25°C
EXPRESSÕES REFERENTES À 
SOLUBILIZAÇÃO E SOLVENTE (F. 
BRAS. VI):
SOLVENTES
Água
• Sempre disponível;
• Baixo custo;
• Sabor agradável;
• Não é tóxica; para o 
organismo humano;
• Efeito solvente sobre 
a maioria dos 
compostos químicos;
• Instabilidade química 
e microbiológica.
Etanol, Álcool etílico ou 
Álcool (C2H5OH)
• Co- solvente;
• Mistura-se com Água 
e com Glicerina;
• Tem efeito 
conservante;
• Efeitos 
farmacológicos 
indesejáveis e 
tóxicos;
• Concentração 
adequada;
• Crianças < 6 anos = 
0,5%
• Crianças entre 6 a 12 
anos = 5%
• Crianças > 12 anos e 
adultos = 10%
Outros
• Álcool diluído 
• Álcool e Água
• Glicerina ou Glicerol
• Propilenoglicol
• Dietilenoglicol
• Sorbitol
• Polietilenoglicóis de 
baixo peso molecular
• Xaropes
• Agente edulcorante
• Provoca cáries
• Inadequado para 
pacientes diabéticos
ADJUVANTES
• Ácidos, bases e sistemas tampões
Corretivos de pH
• Ácido Ascórbico (não tóxico; sabor agradável);
• Metabissulfito de Sódio.
Antioxidantes
• Parabenos, clorocresol (0,1% p/v), clorobutamol (0,5% p/v)
Conservantes
• Uso interno e externo, identifica o produto, melhora a aparência...
Corante
• Mascarar caracteres organolépticos (sabor ruim)
Flavorizantes
• Sacarina, sacarose, aspartame, xilitol, sorbitol
Edulcorantes
SABOR AROMA
Doce Baunilha, Frutas, Uva, Tutti-fruti, Frutas Silvestres
Ácido Limão, Laranja, Lima, Cereja, Framboesas
Salgado Amêndoas, Manteiga, Pimenta, Malte
Amargo
Anis, Café, Chocolate, Cereja, Laranja, Limão, Lima, 
Menta, Maracujá
Gosto Propriedade Química
Ácido H+
Salgado Presença simultânea de ânions e cátions
Amargo Sais de peso molecular elevado
Cáustico Insaturação
Odor
Frutal Esteres, lactonas
Agradável Cetonas
Canforáceo Átomo de carbono terciário
Correlação entre propriedades químicas, sabor e odor
Flavorizantes para sabores básicos
F
la
v
o
ri
z
a
n
te
s 
ACONDICIONAMENTO
Frascos plásticos providos de conta-gotas
Frascos de vidro tipo âmbar
Dispensar o medicamento com:
 Copos-medida (5, 10 ou 15 mL)
 Conta-gotas calibrado
 Colheres domésticas
 Fabricantes diferentes = volumes 
diferentes
21
ATENÇÃO
ACONDICIONAMENTO... 
(CONT.)
XAROPES
DEFINIÇÃO
Preparações aquosas concentradas 
de um açúcar ou açúcar substituto, 
com ou sem fármacos e agentes 
aromatizantes.
• Os xaropes são apropriados quando o fármaco é solúvel 
em água.
• Os xaropes flavorizados podem mascarar o sabor ruim de 
alguns fármacos.
CARACTERÍSTICAS
25
Apresentam sabor doce e 
agradável;
Poder edulcorante;
Poder conservante;
• Viscosidade elevada aliada ao sabor 
doce, suaviza a irritação das mucosas 
(tosse
Soluções viscosas;
• Desidratam micro-organismos 
(plasmólise);
• Auto-conservantes.
São soluções hipertônicas;
TIPOS DE XAROPES
26
• Não contêm fármacos;
• Para preparar elixires; licores e como edulcorantes;
Xaropes (veículos);
• Contêm fármacos
• Uso oral;
• Correção de sabor ruim do fármaco;
• Sabor e odor de frutas...
• + Corante adequado
Xaropes Medicamentosos;
COMPOSIÇÃO
Fármaco (s)
Água purificada
Açúcar (sacarose ou substitutos)
Agentes Conservantes
Agentes Aromatizantes
Agentes Corantes
Aditivos especiais
Solventes especiais, agentes solubilizantes e 
agentes espessantes, corretivos de pH.
27
XAROPE 
SIMPLES
Operação farmacêutica
Dissolução
Composição
Sacarose + Água purificada
Preparação
Com ou sem aquecimento
28
A sacarose, chamada popularmente de açúcar de mesa, é um carboidrato 
dissacarídeo natural encontrado em frutas, vegetais e grãos. A fórmula química 
da sacarose é C12H22O11 e ela se forma através da condensação da glicose e da 
frutose
29
PREPARAÇÃO
30
Xarope Simples (Farm. 
Bras.)
• Fórmula geral do xarope simples
• Sacarose ............................... 85 g
• Água purificada q.s.p........ 100 
mL
Dissolver a sacarose em 
água purificada suficiente 
para obtenção de 100 mL 
de xarope.
PREPARAÇÃO... 
(CONT.)
Conforme a literatura, o excesso tem a 
finalidade de:
 Estabilizar o xarope nas variações de 
temperatura
 Evitar a cristalização da sacarose
 Manter a viscosidade
 Manter a concentração
 Evitar o desenvolvimento microbiano
31
PREPARAÇÃO... (CONT.)
Agentes conservantes
Conservante Concentração (%)
*Ácido Benzóico 0,1- 0,2
*Metilparabeno  0,2
*Propilparabeno  0,2
*Benzoato de sódio 0,1- 0,2
Ácido sórbico 0,1
32
PREPARAÇÃO... (CONT.)
Aromatizantes (flavorizantes)
Produtos sintéticos ou naturais
Óleos voláteis (essências)
Óleo de laranja
Vanilina
33
PREPARAÇÃO... (CONT.)
Corantes
Combinar cor, sabor e aroma;
Verificar solubilidade em água;
Verificar estabilidade e...
O pH adequado e as condições de luz;
Compatibilidade com os elementos da 
formulação.
34
PREPARAÇÃO... 
(CONT.)
Técnicas de preparação
Dissolução com aquecimento
Método rápido
Para componentes estáveis ao 
calorCuidados:
Componentes termolábeis ou 
voláteis
Não aquecer em excesso 
(açúcar invertido)
Não esterilizar em autoclave
Acondicionar em frascos bem 
fechados
35
PREPARAÇÃO... (CONT.)
Açúcar Água purificada Aquecimento
Outros
componentes
Resfriamento
Ajustar volume 
final
36
AÇÚCAR INVERTIDO
Calor em excesso
Hidrólise da 
sacarose
Dextrose ou 
glicose+ e 
Levulose ou 
frutose-
Coloração 
acentuada
Caramelização do 
açúcar
Inversão da 
sacarose
(de + para -)
37
SUBSTITUTOS 
DA 
SACAROSE 
Outros açúcares
Glicose
Líquidos viscosos
Sorbitol
Glicerina
Propilenoglicol
38
SUBSTITUTOS... (CONT.)
Substâncias não glicogênicas
Metilcelulose
Hidroxietilcelulose
Concentração adequada para obter 
viscosidade semelhante ao xarope de 
sacarose
39
SUBSTITUTOS... (CONT.)
Substitutos da sacarose (para sabor doce)
 Edulcorantes artificiais
Sacarina, Ciclamato, Aspartame
 Edulcorantes naturais
 Esteviosídeo, Sorbitol, Manitol, Sucralose
40
ELIXIRES
DEFINIÇÃO
Soluções hidro-alcoólicas transparentes
Edulcoradas e...
Aromatizadas para melhorar o paladar.
 Para fármacos insolúveis em água e...
 Solúveis em misturas de água-álcool.
42
CARACTERÍSTICAS
São formas estáveis
São menos doces
São menos viscosos
Fácil preparação
Têm a preferência dos pacientes
43
COMPOSIÇÃO
Fármaco (s)
Álcool e Água
Edulcorantes: Sacarose, Sorbitol, 
Glicerina
Edulcorantes artificiais
Aromatizantes e...
Corantes
44
PREPARAÇÃO
Dissolução simples
Observar:
Concentração alcoólica e pH
Dissolver componentes solúveis 
em água
Dissolver componentes solúveis 
em álcool
45
PREPARAÇÃO ... (CONT.)
Solução aquosa solução alcoólica
 Para manter teor alcoólico e essências
Agitação prolongada
Acerto do volume final
Repouso
Filtração
Clarificação (se necessário)
46
EXEMPLOS
Formulação Magistral
Fenobarbital ............................ 0,4%
Óleo de laranja .................. 0,025%
Propilenoglicol ..................... 10,0%
Álcool 96° GL ............................ 20%
Sorbitol 70% ............................. 60%
Água destilada q.s.p. 100%
Obs.: O sorbitol 70% está substituindo o xarope simples.
47
ADMINISTRAÇÃO
Soluções orais, Xaropes e Elixires
Administrados por via oral
Colheres de chá ou de sopa ou ...
Dispositivos especiais;
Após ingestão, tomar um copo de água.
48
ADMINISTRAÇÃO... 
CUIDADOS
Diabéticos;
Dietas especiais;
Medicamentos que causem 
sonolência;
Medicamentos que provocam forte 
reação quando misturados com 
álcool.
49
REFERÊNCIAS 
BIBLIOGRÁFICAS:
➢Teoria e Prática na Indústria Farmacêutica 
(Lachaman, Lieberman, Kaning), Fundação 
Calouste Gulbenkian, 2001.;
➢Farmacotécnica – Formas farmacêuticas e 
Sistemas de Liberação de Fármacos 
(Ansel, Popovich, Allen Jr.) Editora Premier, 
2000.;
➢Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica
(Prista, Alves, Morgado) Fundação Calouste 
Gulbenkian, 1991.
➢Noções de Farmácia Galênica 
(Le Hir) Editora Andrei, 1997.