Xaropes

Prévia do material em texto

XAROPES
Prof. Ana Paula Zanini Frasson
Tecnologia Farmacêutica II
DEFINIÇÃO E GENERALIDADES
• Xarope:
• sirop (francês) 
• sirupus ou syrupus (latim)
• charab (árabe) = bebida
• Também chamados sacaróleos.
• São preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo é 
a água purificada contendo uma elevada concentração 
de açúcares, como a sacarose ou glicose, conferindo 
propriedades edulcorantes e conservantes, em 
concentração próxima da saturação, adicionado ou não 
de princípios medicamentosos.
• Apresentam cerca de 80-85% (p/V) de açúcar.
DEFINIÇÃO E GENERALIDADES
• É uma solução oral caracterizada pela alta 
viscosidade, conferida pela presença de sacarose 
ou outros açúcares ou outros agentes espessantes 
e edulcorantes na sua composição. Os xaropes 
geralmente contêm agentes flavorizantes e/ou 
corantes autorizados. Quando não se destinam ao 
consumo imediato, devem ser adicionados de 
conservantes antimicrobianos autorizados.
Farmacopeia Brasileira 6 ed. (2019).
AÇÕES
• Energética: fonte de glicose
• Edulcorante: pode ser usado para corrigir sabor 
desagradável de fármacos em outras formas 
farmacêuticas (suspensões, soluções, drágeas...) e o 
próprio xarope apresenta sabor agradável.
• Conservante: como são soluções próximas a saturação, 
são hipertônicas em relação aos micro-organismos 
causando plasmólise, devido a desidratação desses micro-
organismos.
COMPOSIÇÃO
• SACAROSE:
• Extraída da cana-de-açúcar e beterraba.
• Molécula constituída por glicose + frutose
• Corresponde a 80 – 85 % (p/V)
+
Açúcar Invertido:
• Formado por 1 glicose + 1 frutose.
• Resulta da hidrólise da sacarose, provocada pelo 
aquecimento, por ação de ácidos orgânicos, ou 
minerais ou pela enzima invertase.
• O açúcar invertido é menos solúvel que a sacarose 
e tende a precipitar, o que é indesejável pois o meio 
torna-se menos hipertônico, tornando-se suscetível 
à ação microbiana.
C12H22O11 + H2O C6H12O6 + C6H12O6
Sacarose Glicose Frutose
Fatores que favorecem a inversão da sacarose:
• Luz
• baixa densidade
• aquecimento excessivo
• presença de fungos (que podem acidificar o meio)
• CO2
SUBSTITUTOS DA SACAROSE:
• para diabéticos e crianças pequenas que não possuem 
enzimas para desdobrar a sacarose.
• AÇÚCARES:
• Ciclamato
• Sacarina
• Galactose
• Frutose
• Glicose
• LÍQUIDOS VISCOSOS:
• Sorbitol
• Propilenoglicol
• Glicerina
• SUBSTÂNCIAS NÃO-
GLICOGÊNICAS:
• Metilcelulose
• Hidroxietilcelulose
VEÍCULOS:
• ÁGUA:
• Destilada
• Deionizada
• pura do ponto de vista microbiológico.
• SOLUÇÕES EXTRATIVAS:
• exemplos: decocto ou infuso.
XAROPE SIMPLES
• Veículo para produtos líquidos contendo fármacos 
hidrossolúveis. Possibilita a correção de sabores 
desagradáveis de formulações. No xarope o açúcar está 
próximo à saturação, formando uma solução hipertônica. 
XAROPE DIETÉTICO
• Veículo para produtos líquidos contendo fármacos 
hidrossolúveis. Possibilita a correção de sabores 
desagradáveis de formulações. Indicado para pacientes 
diabéticos ou com sobrepeso 
PREPARO DOS XAROPES
• Basicamente, para preparar um xarope deve-se 
dissolver o açúcar na água (xarope simples) ou em 
soluções medicamentosas (soluções salinas, soluções 
de fármacos orgânicos, digestos, infusos, macerados, 
hidrolatos, etc.)
a) Preparo do Veículo
• Processos extrativos: maceração, decocção,...
• Líquido simples: destilação ou deionização.
• Líquido medicamentoso: simples dissolução do 
princípio ativo no veículo.
Vantagens:
incorporação de 
fármacos 
termolábeis
não ocorre 
inversão da 
sacarose
o xarope fica 
incolor
Desvantagens:
diminui a solubilidade do 
açúcar (mais demorado)
não elimina o CO2 da água
não esteriliza o xarope
Possível presença de fungos 
como Penicillium e Aspergillus, 
algas, bactérias e leveduras
b) Métodos de dissolução do açúcar no veículo:
A Frio:
b) Métodos de dissolução do açúcar no veículo:
A Quente: Vantagens:
aumenta a 
solubilidade do 
açúcar
elimina o CO2 da 
água
esteriliza o 
xarope
Desvantagens:
caramelização do 
açúcar (tom 
acastanhado)
possibilidade de 
inversão da 
sacarose
c) Aquecimento do Xarope
• Tempo e temperatura: 10 minutos a 100oC.
• Recipientes: cobre estanhado, aço inox ou panela 
alouçada com tampa.
• Finalidade: ajustar a densidade. 
• Densidade muito baixa (pouco viscoso): levar ao 
banho-maria.
• Densidade muito alta (muito viscoso): acrescentar 
água.
 Densidade ideal: d = 1,32 a 15o C ou 1,26 a 105o C
Formulário Nacional 2 ed., 2012
• Em recipiente adequado dissolver a sacarose em 50 
mL de água em banho-maria, com agitação 
constante. Esfriar, completar o volume com água 
purificada, homogeneizar e filtrar. A temperatura do 
banho-maria não deve ultrapassar 80 °C.
d) Processos de Filtração e Clarificação
• Filtração:
• Papel
• Algodão envolto em gaze: para evitar que as fibras 
sejam carreadas pelo xarope
• Placas de Amianto
• Filtros Millipore®: filtra e esteriliza devido ao 
tamanho dos poros.
• Albumina:
• Fixa as impurezas por atração eletrostática.
• Ocorre coagulação pelo aquecimento
• Retira-se com escumadeira.
• Se necessário filtrar com gaze.
Cuidados: 
• Pode fixar princípios ativos
• Incompatível com álcool, taninos e goma arábica.
d) Processos de Filtração e Clarificação
• Pasta de Papel: (tipo papel filtro).
• Pasta de Dethan 1 g papel / 1 L de xarope
• Atração eletrostática
Método: 
• Misturar o papel ao xarope em gral
• Retirar com escumadeira ou filtrar com gaze.
• Carvão: para descorar o açúcar
d) Processos de Filtração e Clarificação
Recomendado pelo 
Formulário Nacional
FATORES QUE PODEM CAUSAR ALTERAÇÕES
• Efeitos Ambientais:
• CO2 e água
• Luz: alterações de cor, aumento da velocidade de 
degradação de certos princípios ativos.
• Contaminação Microbiana:
• Alteração de pH
• Desenvolvimento de toxinas
• Turvação do meio
• Aquecimento:
• Hidrólise 
• Inversão da sacarose
• Caramelização do açúcar
• Decomposição de princípios ativos termolábeis
FATORES QUE PODEM CAUSAR ALTERAÇÕES
• Reações Internas:
• Precipitação do açúcar invertido
• Alterações de pH
• Interações dos componentes do xarope: entre 
fármacos, adjuvantes e sacarose
• Modo de Preparo:
• Fermentação: crescimento de fungos (tempo 
insuficiente de fervura).
• Cristalização: precipitação da glicose pelo excesso de 
fervura. 
• Neste caso a fermentação também é 
favorecida, devido à diminuição da densidade.
FATORES QUE PODEM CAUSAR ALTERAÇÕES
CONSERVAÇÃO DOS XAROPES
• Nipagin/Nipasol: 1-2 g/L
• o-fenil fenol: 1:15.000
• p-hidroxibenzoato de propila: 1:5.000
• Álcool: 3-5%
• Processo de Appert:
• Encher bem os fracos e fechar hermeticamente;
• Esterilizar em autoclave durante 15 min;
• Resfriar e manter bem fechado ao abrigo da luz e 
calor.
ACONDICIONAMENTO
• Vidro âmbar
• Frasco de polietileno
ARMAZENAGEM
• Em locais secos e frescos (15 – 25o C), ao abrigo da 
luz.
• Temperaturas elevadas: hidrólise da sacarose
• Temperaturas baixas: cristalização
CONTROLE DA QUALIDADE DOS XAROPES
• Os ensaios dos xaropes consistem em:
• características organolépticas (cor, odor, aspecto e 
sabor);
• ensaios físicos (viscosidade, propriedades 
polarimétricas e densidade);
• ensaios químicos (avaliação do teor de sacarose e 
de açúcar invertido, avaliação do teor de princípios 
ativos);
• pesquisa de falsificação (avaliada por via química 
ou polarimétrica).
REFERÊNCIAS
• AULTON, M. Delineamento de formas 
farmacêuticas. 2 ed. Porto Alegre: Artmed, 2005.
• LACHMAN, L.; LIEBERMAN, H.; KANIG, J. Teoria e 
Prática na Indústria Farmacêutica. Lisboa: 
Calouste Gulbenkian, 2001. v. 2.
• PRISTA, L. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. 
Tecnologia Farmacêutica. 6 ed. Vol. I. Lisboa: 
Calouste Gulbenkian, 2003.