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INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 1 INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA CONCEITOS IMPORTANTES FARMACOLOGIA ↳ É a ciência que estuda as ações e efeitos das substâncias químicas (princípios ativos presentes nos medicamentos), estruturalmente definidas e denominadas fármacos e determinados produtos biológicos num organismo vivo ↳ É o estudo dos fármacos, ou seja, é o estudo dos princípios ativos presente em determinados medicamentos DROGA FÁRMACO ↳ É qualquer substância que cause alguma alteração no funcionamento do organismo por ações químicas, com ou sem intenção benéfica, podendo ↳ É uma substância química ativa, fármaco, droga ou matéria-prima que tenha propriedades farmacológicas (utilizada com o intuito de INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 2 apresentar efeitos tanto benéficos (fármaco) quanto maléficos (drogas ilícitas, por exemplo) ↳ Os efeitos benéficos das drogas são estudados pela farmacologia, e os efeitos maléficos são objetivos de estudo da toxicologia (ramo da farmacologia) ↳ Assim, todo fármaco é uma droga, mas nem toda droga é um fármaco OBS: (com relação aos fármacos) Protoplasma: é uma substância viva que tem a propriedade de trazer algum benefício, terapêutico ou preventivo) com finalidade medicamentosa utilizada para diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos, em benefício da pessoa na qual se administra. (ANVISA) ↳ Pode ser definido como uma substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta, o qual, quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico com um objetivo terapêutico ↳ Fármacos são substâncias que estimulam, deprimem ou modulam uma função fisiológica ou um efeito bioquímico no organismo, de maneira suficiente reprodutível, para INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 3 assimilação e sofre suas consequências (crescimento, divisão, etc). O protoplasma reage aos excitantes mecânicos (estímulos externos, por exemplo), físicos e químicos; pode emitir pseudópodes e sofrer atrações e repulsões. É algo composto por moléculas que reage a estímulos externos. gerar alívio dos sinais e sintomas, ou, em termos ideais, para alterar totalmente (não usar a esse termo totalmente) a evolução de determinada doença em curso .: são o princípio ativo dos medicamentos OBS: princípio ativo é justamente a substância que vai agir trazendo os efeitos esperados de cada substância em específico Exemplos: Um anti-inflamatório como o diclofenaco é um fármaco, porque ocasiona efeitos benéficos no nosso corpo, diminuindo a inflamação existente. Dependendo da quantidade e da duração do tratamento, pode causar efeitos maléficos sobre o nosso sistema renal. Mas, observando o conceito de droga, esse fármaco causa alterações no nosso organismo quando em contato com ele, ou seja, também é uma droga. O exctasy, por exemplo, causa alterações no nosso corpo, mas nenhum dos efeitos observados pode ser considerado benéfico e usado para fins terapêuticos, ou seja, essa substância é uma droga, mas não um fármaco. IMPORTANTE Xenobióticos → são compostos químicos estranhos ao organismo humano .: alergias; são produzidos pela indústria ou pela natureza, através de vegetais e fungos; podem se enquadrar em diversas categorias, como, por exemplo, pesticidas agrícolas, inseticidas, plásticos, produtos de limpeza e fármacos (fármaco é xenobiótico). INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 4 MEDICAMENTO REMÉDIO ↳ "Caixinha onde o fármaco está inserido" ↳ São produtos farmacêuticos, elaborados e obtidos tecnicamente, com a finalidade de diagnosticar, prevenir, curar doenças ou aliviar seus sintomas, sendo produzidos com rigoroso controle técnico para atender as especificações determinadas pela Anvisa ↳ Produtos feitos a partir dos fármacos .: é como se fosse um meio de transporte e armazenamento do fármaco até que seja introduzido no organismo ↳ Possuem como objetivo um efeito benéfico, sendo produzidos tanto para fins curativos (promover a ↳ Abrange qualquer coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, desde um medicamento até uma massagem, benção do pastor, chá, massagens, banho quente, preparações caseiras, fisioterapia, ..., medicamentos para curar doenças. ↳ Todo e qualquer tipo de cuidado utilizado para curar ou aliviar doenças, sintomas desconforto mal-estar ↳ Assim, todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 5 recuperação e cura), paliativos (só possuem eficácia momentânea ou incompleta, servindo para aliviar sintomas), profiláticos (Ex.: vacinas, aí entra uma polêmica, já que a vacina não é formada ainda por substâncias químicas conhecidas, mas sim imunobiológicos, em suma, embora a Anvisa considera a vacina um medicamento), e diagnósticos (é conhecimento feito pelo médico, acerca das características de uma doença ou um quadro clínico; ex.: raio-X com contraste). ↳ Entretanto, podem vir a provocar efeitos alguns efeitos indesejáveis, efeitos colaterais, devendo sempre ser utilizados de forma adequada, seguindo a orientação médica ↳ São produzidos para fins lucrativos com finalidade terapêutica, sendo entretanto, uma produção controlada e supervisionada ↳ Podem conter um ou mais fármacos e, em geral, contêm outras substâncias OBS: medicamentos de diferentes indústrias ou com INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 6 nomes diferentes podem ter o mesmo fármaco e, por consequência, fazer o mesmo efeito no corpo humano Ex.: lípitor e citalor, possuem nomes diferentes, mas são ambos, constituídos pelo mesmo fármaco/princípio ativo, a atorvastina OBS: Enquanto medicamento é o produto farmacêutico que será administrado, medicação, por sua vez, refere-se ao ato de medicar/administrar esse medicamento OBS: para o genérico seja considerado um clone do de referência, possuir testes de bioequivalência com resultados válidos e aprovados pela Anvisa, sendo mais baratos que o medicamento de referência, uma vez que não o laboratório não precisou ficar gastando 20 anos pra produzir o medicamento DOSE ↳ Refere-se à quantidade de fármaco/princípio ativo administrado ao organismo DOSAGEM ↳ É o ato de dosar, geralmente se referindo a concentração plasmática/sérica Ex.: dosar a concentração de glicose .: o valor é a dosagem INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 7 Posologia → é o esquema de administração de medicamentos, logo, considera-se a frequência, o intervalo, e, a dose de medicamento, sendo tais fatores variáveis a depender do paciente, doença a ser tratada e o tipo de medicamento .: está relacionada ao tempo de duração do fármaco no organismo (farmacocinética) e com a dose terapêutica do medicamento em questão PATOLOGIA DOENÇA ↳ Condição clínica que apresenta sinais e sintomas específicos, ou seja, conjunto de fatores que manifestam uma INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 8 ↳ Estudo das doenças, ou seja, é um estudo dedicado à análise e estudo de órgãos, tecidos e fluidos corporais, com a finalidade de fazer um diagnóstico das doenças condição particular anormal que afeta negativamente o organismo e a estrutura ou função de parte de ou de todo um organismo, e que não é causada por um trauma físico externo. DOSE TÓXICA DOSE LETAL "Nada é veneno, tudo é veneno. A diferença está na dose." ↳ É a maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos ↳ É a dose que leva o organismo a falência (morte) generalizada INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 9 JANELA TERAPÊUTICA ↳ São faixas de concentração que o fármaco precisa atingir no sangue sistêmico para poder produzir o efeito terapêutica CME ⇒ concentração mínima necessáriapara atingir o efeito terapêutico/efeito esperado CMT ⇒ concentração mínima necessária para o fármaco começar a promover efeitos tóxicos CMT - CME ⇒ efeito terapêutico .: janela terapêutica .: efeito terapêutico e colateral geralmente ocorrem ao mesmo tempo, dentro da janela terapêutica Abaixo da linha do CME = concentração subterapêutica .: não fez efeito o medicamento .: para que o efeito terapêutico seja observado tem-se que atingir ou ultrapassar a concentração eficaz mínima plasmática Acima da linha do CMT - toxicidade .: efeito colateral tóxico, danoso ao organismo INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 10 EFEITO COLATERAL ↳ É um efeito que ocorre de forma conjunta com o efeito terapêutico, sendo decorrente da ação do fármaco em receptores que não estão na região do órgão alvo .: quanto mais seletivo o fármaco for para o órgão em que precisa agir, menor será a quantidade de efeitos paralelos/colaterais ↳ Pode-se ter um feito colateral maléfico, adverso ou tóxico Ex.: Dramim (é pra enjoo, mas ao mesmo tempo que alivia o enjoo, dá sono, na dose terapêutica normal) EFEITO COLATERAL ADVERSO ↳ Efeito colateral que ocorre dentro da faixa terapêutica EFEITO COLATERAL TÓXICO ↳ Efeito colateral que ocorre mediante a uma concentração excessiva de fármaco FARMACOLOGIA ↳ Correlação entre farmacocinética e farmacodinâmica INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 11 OBS: todas essas etapas ocorrem de forma simultânea, orquestrada INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 12 Fármacocinética (PK) ↳ Estuda-se os mecanismos pelos quais os princípios ativos e os medicamentos são absorvidos, distribuído, bio- transformados e eliminados do organismo .: estuda o que o organismo faz com o fármaco; movimento do fármaco no nosso organismo Fármacodinâmica (PD) ↳ estuda a interação entre o princípio ativo de um fármaco e seus respectivos receptores expressos em órgãos alvos .: estuda a ação do fármaco, o que ele faz com o organismo .: pode ser entendido como aquilo que o fármaco faz ao organismo INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 13 .: pode ser entendida como aquilo que o organismo faz com o fármaco antes de chagar a seu local de ação ↳ É o estudo que determina o tempo e quantidade de fármaco até sua chegada ao local de ação, onde o receptor está expresso Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação .: atua a partir do momento em que o fármaco chega em seu local alvo ↳ Estuda a partir do momento em que o fármaco chega a seu local de ação, se liga a seu receptor fisiológico, desencadeando uma ação, e consequentemente um efeito desejado (terapêutica) Ação ≠ Efeito Ação → agindo no organismo, sendo essa ação, específica para cada fármaco .: denominada mecanismo de ação dos fármacos Efeito → consequência da ação do fármaco no organismo PROCESSOS DE INVENÇÃO DE UM NOVO FÁRMACO IMPORTANTE Tem-se princípios éticos que devem ser atendidos antes de serem iniciados os ensaios clínico, sendo eles: Valor clínico e social Validade científica Seleção justa dos indivíduos Consentimento informado Relação risco-benefício favorável Revisão independente Respeito pelos indivíduos potenciais e inscritos INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 14 Fase I – teste inicial de segurança em pequeno grupo de voluntários saudáveis, de forma a definir qual a maior dose possível tolerada por seres humanos e a menor dose que surte algum efeito; etapa constituída por voluntários sadios Fase II – teste de segurança e eficácia em pequeno número de pacientes com a doença, para verificar se o medicamento de fato é efetivo e para definir seu regime terapêutico (frequência, dosagem) INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 15 Fase III – com a dose e o regime terapêutico geralmente definidos, essa fase amplia o número de pacientes testados e avalia a efetividade comparativa da droga em relação aos tratamentos existentes (ou a placebo, se for o caso). Nesta fase, são mapeados também os potenciais efeitos adversos e contraindicações. Fase IV - comercialização e farmacovigilância (ANVISA), em que agora, observa-se se ao ser utilizada na população em massa causa efeitos adversos indesejáveis, é tóxica de uma maneira que antes não era, efeitos que antes não causava, podendo fazer com que essas substâncias saiam ou permaneçam nas prateleiras das farmácias, caso os efeitos indesejáveis aconteçam em uma porcentagem populacional acometida considerável OBS: como as vacinas são utilizadas para programas de vacinação, vulgo pelo governo federal, ela não é comercializada, mas sim distribuída e administrada a população em massa OBS: a mistura da substância ao fármaco forma um comprimido, xarope, colírio, e por assim vai, caracterizando as inúmeras formas terapêuticas utilizadas na clínica INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 16 IMPORTANTE Ser eficaz = produzir uma resposta biológica desejável FARMACOLOGIA ↳ Correlação entre farmacocinética e farmacodinâmica, subdivisões da farmacologia Fármacocinética (PK) ↳ Estuda-se os mecanismos pelos quais os princípios ativos e os medicamentos são absorvidos, distribuído, bio- transformados e eliminados do organismo .: estuda o que o organismo faz com o fármaco; movimento do fármaco no nosso organismo .: pode ser entendida como aquilo que o organismo faz com o fármaco antes de chagar a seu local de ação ↳ É o estudo que determina o tempo e quantidade de fármaco até sua chegada ao local de ação, onde o receptor está expresso Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação Fármacodinâmica (PD) ↳ estuda a interação entre o princípio ativo de um fármaco e seus respectivos receptores expressos em órgãos alvos .: estuda a ação do fármaco, o que ele faz com o organismo .: pode ser entendido como aquilo que o fármaco faz ao organismo .: atua a partir do momento em que o fármaco chega em seu local alvo ↳ Estuda a partir do momento em que o fármaco chega a seu local de ação, se liga a seu receptor fisiológico, desencadeando uma ação, e consequentemente um efeito Ação ≠ Efeito Ação → agindo no organismo, sendo essa ação, específica para cada fármaco .: denominada mecanismo de ação dos fármacos INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 17 Efeito → consequência da ação do fármaco no organismo "CAMINHO" Administração oral (via-rota-caminho) (escolher a via de admnistração Chegou ao estômago/trato gastrointestinal inferior .: fármaco em contato com o HCL estomacal com pH em aproximadamente 3 (uma das barreiras fisiológicas que impedem a atuação de muitos fármacos pela via oral), em que o comprimido começa a se dissolver no líquido estomacal, e para evitar a degradação da molécula do fármaco, tem muitos medicamentos que são comercializados na forma de cápsulas, protegendo o fármaco do HCl estomacal, uma vez que o medicamento precisa chegar ao intestino No intestino, o medicamento é então desintegrado, se dissolvendo, liberando suas partículas, sendo absorvido para a circulação portal, seguindo ao fígado e posteriormente à circulação sistêmica A medida que o comprimido entra em contato com os líquidos biológicos, ele vai se desintegrando e desagregando, até que as partículas se dissolvem nos líquidos biológicos do trato gastro intestinal, sendo importantíssimo que a dissolução ocorra no intestino, haja visto que é o principal local pela via oral, que realiza uma boa administração. Todo esse processo de desintegração e INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 18 desagregação, é denominado fase farmacêutica pós administração do medicamento. Posteriormente, tem-se a fase farmacocinética, onde será absorvido, distribuído, metabolizado e eliminado do organismo, e tem-se também a fase farmacodinâmica, onde os fármacos se ligam aos receptores promovendo seu efeito biológico, farmacológico. Que partículas são essas que se dissolvem? os fármacos e os excipientes (ingredientes que compõeso medicamento junto ao fármaco), ou seja, inúmeros outros componentes do medicamento (diluentes, desintegradores, conservadores, corantes, adoçantes, recobridores, ...) FORMA FARMACÊUTICA DE UM MEDICAMENTO ↳ A forma física de um medicamento é de extrema importância, uma vez que possibilita o uso para o paciente, dependendo da forma em que o paciente se encontra ↳ A forma farmacêutica em que os medicamentos são produzidos é importante para que os fármacos sejam armazenados em sua forma ativa, para que não percam sua atividade Princípios ativos dos medicamento - adicionados na forma de pós ou cristais, semelhantes ao sal de cozinha, sendo inviável a administração de um fármaco sem uma preparação (dose correta), ou seja, sem inserir esse fármaco em um medicamento sem os outros INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 19 componentes, para que se faça a ingestão da dose correta; além do gosto extremamente ruim e da instabilidade do fármaco, que acaba apresentando uma maior vulnerabilidade de ser destruído durante sua digestão, absorção e eliminação pelo organismo, logo, as formas farmacêuticas melhoram a administração do princípio ativo, melhorando a adesão do paciente, que não vai sentir um sabor tão ruim, vai proteger os medicamentos do HCl caso seja administrado pela via oral, dentre inúmeros outros aspectos que evidenciam a relevância e necessidade de se ter um fármaco ligado a um medicamento e seus outros componentes que o constituem de forma a garantir sua melhor eficácia, consequentemente, melhor efeito terapêutico PREPARAÇÕES FARMACÊUTICAS Preparação Magistral ↳ Aquela preparada na farmácia de manipulação, partindo de uma prescrição de um profissional habilitado, para um paciente específico e que contenha detalhes: sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar (x.: medicamentos manipulados ↳ Nem todos os manipulados são medicamentos, tem toda uma complexidade para definir se é um medicamento ou suplemento Preparação Oficinal/Oficial/Farmacopeica ↳ Aquelas preparadas pela farmácia, mas não pela farmácia clássica, mas sim pela indústria/laboratório farmacêutica, se distinguindo da magistral pelo fato de sua composição já ser determinada pela farmacopeia brasileira (formulário nacional) ou em formulário internacional reconhecido pela ANVISA, ou seja, é aquele medicamente que já está na prateleira da farmácia para ser comprado pronto, sem necessitar de manipulação IMPORTANTE Farmácia x Drogaria INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 20 Drogaria não é farmácia, uma vez que só é considerado farmácia, o lugar que produz e comercializa o medicamento .: só é farmácia as que manipulam e comercializam o medicamento .: hoje em dia, farmácias só as de manipulação, uma vez que drogarias apenas vendem, não produzem os medicamento FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS E SEUS EFEITOS Efeitos tópicos/locais → liberar o princípio ativo no local de ação (via tópica Efeitos sistêmicos → quando os fármacos liberam o princípio ativo que, depende da via de administração, é absorvido pelo organismo e alcança a circulação sanguínea sistêmica, por onde se distribui ao(s) respectivo(s) órgão(s)-alvo. As fórmulas farmacêuticas se diferenciam de acordo com as necessidades, principalmente de acordo com as vias de administração: Formas tópicas - ex.: pomadas para uso local, Formas enterais - ex.: oral retal, sublingual Formas parenterais - ex.: intravenosas intramusculares Formas para vias especiais - ex.: vias auricular, ocular, pulmonar (inalatória) INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 21 OBS: principais formas farmacêuticas sólidas para administração oral Ademais ainda tem-se as pastilhas, os pós e os granulados IMPORTANTE Preparações de liberação prolongada, ou seja, o fármaco é liberado aos poucos para ser absorvido pelo organismo, repondo o que está sendo eliminado .: é ótimo tanto para evitar que a fase tóxica seja atingida quanto para evitar que o paciente tenha que tomar o medicamento de 8 em 8 horas, por exemplo. Geralmente essa preparação fica no intestino (quando o medicamento for ingerido por via oral), sendo liberada de forma gradual para ser degradada pelo fígado e atingir a corrente sanguínea; ees fármaco é produzido a partir de nanotecnologia, que fazem com que o fármaco seja liberado lentamente, uma vez que tem um pequeno grupo funcional que vai fazer esse processo, sendo essa porção, "manipulada" por nanotecnologia; essa reposição ocorre por difusão simples Logo, permitem não atingir um nível tóxico de concentração do fármaco no organismo, ou ainda prolongar o tempo tempo de absorção, auxiliando na redução do número de doses a ser ingerido pelo paciente, o que leva a esquemas posológicos mais confortáveis INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 22 Xaropes: solução que apresenta não menos que 45% de açúcar (sacarose), sabor doce e altamente viscoso Colutórios: solução para enxágue bucal, com ações nas mucosas da boca e da garganta e nas gengivas; enxaguantes bucais Elixir: solução hidroalcoólica, com teor alcoólico entre 20% e 50%, doce e com fármacos dissolvidos Solução injetável: solução estéril utilizada em injeções; estéreis SEMPRE Colírio: solução estéril utilizada na mucosa ocular Errino: solução destinada à administração nasal, de ação local ou sistêmica
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