Anestésicos locais

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Victoria K. L. Cardoso
Anestésicos locais
Informações gerais
Tipos de anestésicos locais:
● Ésteres: degradados no sangue, através
de colinesterases:
○ Cocaína.
○ Procaína.
○ Benzocaína.
○ Tetracaína.
● Amidas: degradadas no fígado.
○ Lidocaína - xilocaína.
○ Prilocaína.
○ Bupivacaína - marcaína.
○ Ropivacaína.
○ Mepivacaína.
○ Articaína.
Exemplares de AL
● Lidocaína.
● Bupivacaína.
● Ropivacaína.
● Levobupivacaína
Composição bioquímica:
● Consiste em um componente hidrofóbico,
uma região de ligação e em uma amina
substituída (região hidrofílica).
Mecanismo de ação
Há uma ligação reversível a um receptor
específico dos canais de sódio dos nervos,
causando um bloqueio temporário dos
potenciais de ação na condução nervosa.
● Por se tratar de uma base fraca, esses
fármacos precisam passar pela membrana
plasmática perdendo um H+ (dissociação)
- o meio extracelular é neutro -, que será
“reposto” do outro lado da membrana,
para se ativar - o meio intracelular é mais
ácido.
● Dessa forma, os anestésicos locais
bloqueiam a célula de dentro para fora,
pois agora o sódio fica bloqueado de
entrar na célula, então “a carga positiva
não entra” e não ocorre a despolarização.
● Assim, os AL impedem a geração e
condução de impulsos nervosos ao
interferir na permeabilidade da
membrana ao sódio, bloqueando esses
canais e impedindo a condução de
estímulo na fibra nervosa
● Tem ação mais rápida em fibras menores
(menos superfície) e mielinizadas.
Victoria K. L. Cardoso
○ Melhor em fibras Delta (mais finas
- são sensitivas) do que em fibras
Alfa (mais grossas - são motoras).
■ Logo, um AL age melhor na
via de sensibilidade do que
na via motora.
■ Com o uso de um AL,
perde-se a sensibilidade,
mas não a capacidade de
movimento.
● Todos os anestésicos locais são
vasodilatadores (com exceção da cocaína)
e tem bloqueio dos nervos simpáticos.
○ Com a aplicação de um anestésico
local, os vasos adjacentes irão se
dilatar, o que ajuda em uma melhor
absorção do medicamento - efeito
fugaz.
● Ações: dor, calor, tato, pressão e perda de
função.
Associações com
vasoconstritores e aplicações
clínicas
Efeitos da associação com vasoconstrictores:
● Prolongamento da anestesia, por diminuir
a absorção do anestésico.
● Diminuição da toxicidade, pois com a
associação haverá menor necessidade da
concentração do anestésico.
● Auxílio na hemostasia.
● Ex. de fármaco: epinefrina-adrenalina.
Aplicação clínica:
● Anestesia tópica: anestesia das mucosas
com lidocaína, com efeito anestésico
máximo dentro de 2 a 5 minutos e a
anestesia dura cerca de 30 a 45 minutos.
○ Tem o risco de reações tóxicas
sistêmicas, pela rápida absorção
na circulação.
● Anestesia por infiltração: atua na pele e
tegumentos, usada para sutura de
ferimentos.
● Anestesia por bloqueio regional: atua em
um ponto distal ao local da aplicação,
como no bloqueio axilar para cirurgia de
mão.
● Anestesia para bloqueio nervoso:
anestésico dentro ou nas proximidades
do nervo.
○ Ex: bloqueio de plexo braquial,
supraclavicular, interescalenico,
nervofemoral, obturador,
ileohipogástrico, ileoinguinal por
exemplo.
● Anestesia espinhal ou raquianestesia:
injetado no espaço subaracnóideo em
contato com o líquido cefalorraquidiano.
Pode ser associado a opióides e outros
fármacos para potencializar a analgesia e
a duração.
● Anestesia peridural: injeta-se o
anestésico entre o ligamento amarelo e a
duramáter. Pode ser usado na analgesia
do pós-operatório imediato, controle da
dor de câncer e outras aplicações.
Victoria K. L. Cardoso
● Arritmias cardíacas: (lidocaína
intravenosa) é útil no tratamento de
taquicardias supra ventriculares e de
disritmias ventriculares com
extrassístoles. Tem ação no bloqueio dos
canais de sódio abertos ou inativados.
○ Rápida recuperação do bloqueio.
Intoxicação
Toxicidade: é resultado de uma depressão do
SNC, por excesso dos anestésicos locais na
circulação sanguínea.
Sintomatologia indicativa de intoxicação:
● Formigamento de lábios e língua.
● Zumbidos.
● Distúrbios visuais.
● Convulsões.
● Depressão cardiovascular.
● Inconsciência.
● Coma e parada cardio respiratória.
Obs: os AL não devem ser utilizados com outros
agentes depressores no seu tratamento.
Efeitos adversos sistêmicos por intoxicação:
● Zumbidos, parestesia e dislalia.
● Sedação, confusão, ansiedade e tremor.
● Abalos e inconsciência.
● Convulsão, coma, IRA, hipóxia e choque.
● Parada cardíaca.
Tratamento de intoxicação por anestésicos
locais:
● Tratamento suporte.
● Parada cardio-vascular:
○ Ventilação.
○ Dose baixa de epinefrina (1o-1oo
mg).
○ Não se deve usar: vasopressina,
betabloqueadores e bloqueador do
canal de cálcio.
● Arritmias ventriculares: amiodarona.
● Crise convulsiva: usar benzodiazepínicos.
● Medicamento que retira o anestésico
local da circulação sanguínea: emulsão
lipídica a 20%.
Obs: NÃO UTILIZAR VASODILATADORES.