Antibióticos e Quimioterápicos: Definições e Mecanismos de Ação

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Definições
Antibióticos: fármacos antimicrobianos produzidos por microorganismos-
Antibióticos semi-sintéticos: fármacos antimicrobianos produzidos em parte por microorganismos e em 
parte em laboratório 
-
Quimioterápicos: fármacos antimicrobianos sintetizados em laboratório-
Toxicidade seletiva ou Ação seletiva: refere-se a capacidade do antimicrobiano de ser específico para matar 
o microorganismo em questão, sem prejudicar as demais células do hospedeiro.
-

Principais antibióticos
β-lactâmicos 
Penicilinas: fungo com propriedades antimicrobianas, descoberto em 1928 por Fleming. -
Cefalosporinas -
Monobactâmicos -
Carbapanemas -
1)
Aminoglicosídeos 2)
Tetraciclinas 3)
Rifamicinas 4)
Macrolídeos 5)
Polipeptídeos 6)
Cloranfenicol 7)

Principais quimioterápicos 
Sulfonamidas (sulfadiazina, sulfametoxazol): primeiro quimioterápico a ser sintetizado. É usado em 
infecções menos graves e não é efetivo contra bactérias multiresistentes. 
1)
Derivados quinolônicos
Ácido nalidíxico e oxolínico: fármacos antigos, não tão usados, que atuam tratando infecção urinária. -
Fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina): fármacos novos e mais potentes, 
devido a adição da molécula de flúor. Atuam, principalmente, em bactérias multiresistentes. 
-
2)
Metronidazol: pode ser usado para fungos, protozoários e bactérias. Atua no DNA, possuindo baixa ação 
seletiva e baixa toxicidade para células humanas.
3)
Trimetoprim4)

Mecanismo de ação dos antimicrobianos
Antimicrobianos bactericidas: matam as bactérias (ex: antibióticos β-lactâmicos)-
Antimicrobianos bacteriostáticos: impedem o crescimento das bactérias (ex: quimioterápicos 
sulfonamidas)
-

Local de ação dos antimicrobianos
Antimicrobianos que atuam na parede celular
Inibem a síntese de peptídeoglicanos, principal substância que compõe a estrutura da parede celular. ○
Possuem boa ação seletiva ○
São eles: 
β-lactâmicos 
Ligam-se às proteínas fixadoras de penicilinas (PBPs) inativando-as. Dessa forma, há a 
inativação da síntese de peptídeoglicano. 
○
Aumentam a produção de autolisinas, o que finaliza a lise da parede celular○
-
Bacitracina -
Vancomicina → é mais potente para bactérias gram positivas-
○
-
Antimicrobianos que atuam nos ribossomos
Inibem a síntese de proteínas ○
Formados pelas subunidades 30s e 50s (coeficiente de sedimentação 70s)○
Não são tão seletivos em relação aos ribossomos mitocondriais, pois possuem o mesmo coeficiente de 
sedimentação 
○
São eles:
Tetraciclinas
Ligam-se à subunidade 30s○
Impedem o crescimento da bactéria (bacteriostáticos) ○
Não possuem ação seletiva ○
Afetam o ribossomo mitocondrial ○
Evita que o tRNA (RNA transportador) se ligue ao ribossomo ○
-
Aminoglicosídeos 
Ligam-se à subunidade 30s, deformando-a.○
Matam a bactéria (bactericidas)○
São mais efetivos ○
Impedem a ligação da molécula de mRNA○
Inibem a síntese de proteína. ○
-
Clorafenicol 
Liga-se à subunidade 50s○
Inibe ligações peptídicas○
É menos eficiente○
-
Eritromicina
Liga-se à subunidade 50s○
Inibe a translocação (deslizamento) do ribossomo○
Impede a leitura do mRNA. ○
-
Lincomicinas-
○
-
Antimicrobianos que atuam na membrana citoplasmática
Polimixinas B e E (colistina)
Bactericidas○
Provocam alterações na permeabilidade da membrana citoplasmática○
Provocam a saída de componentes celulares e a morte da bactéria ○
Ao inserir-se na membrana citoplasmática, age como detergente catiônico, permitindo a saída do 
citoplasma (bactéria fantasma) 
○
As bactérias E. Coli e Salmonella apresentam resistência a esse antibiótico○
-
-
Antimicrobianos que atuam no DNA 
Inibem a síntese de DNA (bactericidas) ○
Metronidazol: intercalam-se na molécula de DNA, quebrando-a. Não possuem boa ação seletiva. -
Rifampicinas: cobinam-se com as RNApolimerase, bloqueando a transcrição do DNA. -
Quinolônicos: Inibem a síntese de girases, enzima que tira a tensão da fita dupla durante a replicação 
do DNA. 
-
-
Antimicrobianos que atuam no metabolismo 
Inibem a síntese de ácido fólico○
Sulfonamidas e Trimetoprim -
-

Estruturalmente, a penicilina possui um anel 
tiazolúrico (A) ligado a um anel β-lactâmico (B), ao 
qual se fixa uma cadeia lateral (R). Toda atividade 
antibacteriana encontra-se no núcleo desta estrutura 
molecular. Então, qualquer alteração química ou 
metabólica inativa esta atividade.
PBPs: proteínas fixadoras de penicilina. 
São enzimas presentes na membrana 
celular que participam da 3ª etapa da 
síntese de peptídeoglicano. 
Autolisinas bacterianas: são enzimas 
que atuam sobre o peptideioglicano afim 
de romper seus componentes em pontos 
específicos, permitindo a insersão de 
novas subunidades (crescimento 
bacteriano)
Ácido fólico: vitamina hidrossolúvel 
pertencente ao complexo B. Participa 
como coenzima para síntese de 
definições
antibióticos: -
antibióticos semi-sintéticos -
quimioterápicos -
antimicrobianos -
toxicidade seletiva (ou ação seletiva) -
todos eles tem a desvantagem porque selecionam bactérias do 
seu intestino também, ou seja, agem como agente seletor 
(afetam nossa microbiota intestinal) 
-
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ação na célula bacteriana
parede celular bacteriana -> todos osbeta-lactâmicos-
-
principais quimioterápicos 
derivados quinolônicos
ácidos nalidíxico e oxolínico (mais antigos e não são tão 
potentes) 
-
fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, 
levofloxacina) -> são os mais potentes desses derivdos
-
estão no mesmo grupo porque tem estruturas 
semelhantes
-
indústria farmacêutica modificou esse quimioterápico, 
add fluor, pra ele ficar mais potente
-
muito utilizado pra infecção urinária, porque se acumula 
na urina 
-
-
sulfonamidas: sulfadiazina, sulfametoxazol. Foram os primeiros 
quimioterápicos, desenvolvidos pela indústria alemã 
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trimetoprim-
metronidazol -
cada um tem ação em local diferente -
os derivados quinolônicos atuam na DNA girase, as sulfas e 
trimetropim, no metabolismo e metronidazol no DNA e RNA
-
-
beta-lactamicos
penicilinas
primeiro antibiótico a ser usado (mas o primeiro criado foi 
bezetacil) 
-
fleming descobriu a penicilina em 1928-
anel beta lactâmico na sua estrutura química-
o que modifica uma da outra é o seu radical, que 
normalmente é o que deixa o antibiótico sintético 
-
exemplos: penicilinas G (bezetacil), penicilina V -> 
totalmente naturais; amoxicilina, ampicilina, ticarcilina 
-
são usadas principalmente pra bactérias gram positivas 
porque penetram bem na parede celular, ex: 
staphilococus aureos 
-
-
cefalosporinas -
-
mecanismo de ação dos antibióticos beta-lactâmicos
parede celular bacteriana
ligam-se e inativam as PBPs, inibindo a síntese de 
peptidioglicanos 
-
cada microbiano tem afinidade com uma PBP específica 
(existem 6 tipos) 
-
essa ligação no sítio alvo vai inativar essa proteína-
PBP participa da síntese do peptídeo glicano (última 
etapa) 
-
PBPs: proteínas fixadoras de penicilinas, enzimas 
presentes na membrana citoplasmática e que participam 
da 3ª etapa da síntese de peptídeoglicano 
-
sem a síntese de peptídeoglicano a bactéria lisa, porque 
não tem o componente que dá maior resistência a parede 
celular 
-
obs: paralelamento a isso, outro processo ajuda a lise -> 
há o aumento da produção de autolisinas, o que finaliza a 
lise da parede celular 
-
as autolisinas são enzimas que ajuda na síntese do 
peptideoglicano 
eles são formados por 2 ácidos -
-
a maioria dos antimicriobianos que a gente usa não 
penetra bem na nossa célula 
-
-
-
aula 14: antimicrobianos
 Página 1 de Microbiologia e Imunologia 
Quinolônicos: Inibem a síntese de girases, enzima que tira a tensão da fita dupla durante a replicação 
do DNA. 
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Antimicrobianos que atuam no metabolismo 
Inibem a síntese de ácido fólico○
Sulfonamidas e Trimetoprim 
Quimioterápicos bacteriostáticos ○
Usados juntos para garantir mais eficiência ○
A célula humana não possui naturalmente o metabolismo do ácido fólico. Ele existe através daingestão de alimentos ou por meio de bactérias da microbiota 
○
Inibidor competitivo (PABA x Sulfonamidas): as sulfonamidas atuam ocupando o lugar do 
PABA nesse metabolismo. Isso inativa a enzima, impedindo a conversão substâncias e o 
procedimento normal das reações. 
-
O trimetoprim atua inativando a última enzima da reação. ○
-
-
Espectro de ação dos principais antimicrobianos 
Ácido fólico: vitamina hidrossolúvel 
pertencente ao complexo B. Participa 
como coenzima para síntese de 
aminoácidos e purinas. 
PABA: ácido paraminobenzóico 
 Página 2 de Microbiologia e Imunologia