Receptores intracelulares

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Receptores intracelulares 
Ligantes com livre trânsito pela membrana 
plasmática → pequenos e hidrofóbicos 
→ Ação de hormônios esteroides, 
tireoidianos e retinoide 
→ todos eles atuam na regulação de 
transcrição gênica: tem domínio de ligação 
com o DNA. O que muda são os genes 
regulados por cada proteína. 
Normalmente, ou no citosol ou no núcleo. 
No citosol: 
 
O receptor NR do hormônio está inibido, 
inicialmente, pela ligação ao Hsp70. Quando 
o hormônio se liga, muda a conformação do 
completo NR-Hsp 70, fazendo o Hsp-70 se 
soltar. Após a ligação com o receptor, 
forma-se um dímero, transloucado para o 
ambiente nuclear e lá, se ligando a 
elementos responsíveis a hormônios 
específicos. 
 
 
 
 
 
No núcleo: 
 
No ambiente nuclear, terá um receptor que 
também se conecta ao DNA. 
Localização dos receptores: 
 
Tipos de moléculas-sinal 
 
 
 
 
 
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Velocidade da resposta a uma molécula sinal 
 
Rápida: a nível citosolico; metabolismo e 
citoesqueleto. 
Lenta e duradoura: nuclear- regulação da 
expressão gênica; demora muito tempo 
para que seja encontrada a região que 
codifique, e etc. 
** sitio de ligação ao hormônio e ao DNA. 
Aplicação do conhecimento: 
 
O TSH tem receptores intracelulares, por 
ser um hormônio peptídicos, e acoplados a 
proteína G. A subunidade catalítica fosforila 
GDP em GTP, produz AMPc, por isso, o 
sistema usado é a adenilado ciclase e 
proteínas Gs. Quando o t3 t4 são formados, 
se ligam a seus receptores intracelulares 
específicos. Esses receptores se dimerizam 
e correm para o núcleo. Eles chegam ao 
núcleo por proteínas carreadoras, tendo 
uma proteína receptora intranuclear, que se 
liga ao t3 em uma das suas extremidades e 
se liga ao DNA na outra parte, induzindo 
expressão genica. 
 
Receptor de T3 
- Ele pode se ligar a um receptor que tem 
capacidade de dimerização, podendo formar 
homodimero ou heterodimero. Entretanto, 
quando se tem o homodimero, o t3 não 
está ligado a estrutura, e há um bloqueio da 
expressão. Quando o t3 é lançado no meio, 
induz-se a transformação do complexo 
homo em heterodimerico, induzindo a 
ativação dos processos transcricionais da 
tiroxina. 
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→ tudo isso está ligado ao recrutamento 
dos fatores transcricionais: 
Na ausência de t3, os fatores transcricionais 
estão ausentes e a transcrição está 
reprimida. Quando há a liberação de t3, há o 
recrutamento desses fatores, havendo a 
transcrição (RNAm → tradução de 
proteínas....) 
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