ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

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ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
· CLASSIFICAÇÃO
ALFA 1 E ALFA2 – (não seletivos) fenoxibenzamina, tolazolina, fentolamina, alcaloides do Ergot (ergotamina, dihidroergotamina)
ALFA1 seletivo – prazosina, doxazosina, terazosina, alfuzosina, tansulosina, bunazosina, indoramina. Usados na clínica. Prazosina tem seletividade por alfa 1 até 1000x vezes mais
ALFA2 seletivo – Ioimbina (utilidade no tratamento da neuropatia, aumenta a atividade motora), idazoxano
· EFEITOS FARMACOLÓGIVOS
PA = DC x RVP
DC = VSist x FC
- Vasodilatação: menor RVP e redução da PA
- Oposição redução da PA por mecanismos barorreflexos
- Aumento de débito cardíaco
- Aumento da frequência cardíaca
- Aumento da retenção.... papel da renina, liberação de aldosterona, impede a absorção de sódio, aumenta retenção fluida, aumenta volemia e aumenta a resistência vascular periférica *respostas reflexas* ... para se contrapor à redução de PA
_ melhor trabalhar com um antagonista seletivo, pois o não seletivo aumenta o aumento/débito cardíaco
· USOS TERAPÊUTICOS
- Tratamento de hipertensão arterial, sem monoterapia
- Utilizados na insuf. Cardíaca congestiva. Pois o coração não bombeia sangue suficiente para as demandas metabólicas. Fármacos diminuem a resistência da entrada e a saída de sangue, melhora o rendimento cardíaco. Pré e pós carga.
- Hipertrofia prostática benigna (HPB). Antagonista alfa1 adrenérgico seletivo, diminui o crescimento prostático. 
- Alguns casos de retenção urinária associada à HPB (tansulosina – antagonista ALFA 1ª) 
- Feocromocitona. A conversão de nora em adrenalina, há liberação de grandes quantidades de adrenalina, produzindo picos hipertensivos e avc. O remédio vai controlar isso. Tumor na adrenal.
- Disfunção sexual masculina
- Doença vascular periférica
· EFEITOS ADVERSOS
- Hipotensão postural. As vezes individuo levanta mais rápido que algumas vasoconstricções para ajustar à nova PA. 
- Inibição da ejaculação. Como o receptor da contração do ducto, usando seletivo de alfa 1, inibe a ejaculação. 
- Taquicardia. Com os antagonistas não seletivos. 
- Retenção de sal e água
- Congestão nasal. Diminui espaço entre as células quando aumenta a dilatação dos vasos.. 
- Insuficiência cardíaca congestiva (hipertensos – doxazosina)
· ANTAGONISTAS BETA ADRENÉGICO
CLASSIFICAÇÃO
- Antagonistas beta não-seletivos (1ª geração) = propranolol, nadolol, timolol, pindolol, pembutolol...
- Antagonistas beta 1 seletivos (2ª geração) = Acebutolol, Metoprolol, Esmolol, Bisoprolol, Atenolol
- Antagonistas beta não seletivos (3ª geração) = carvedilol*, carteolol, labetalol*, bucindolol). * também bloqueiam receptor alfa-1, diminui a resistência periférica
· EFEITOS ADICIONAIS (VASODILATAÇÃO)
- Óxido nítrico promove vasodilatação
- Beta-2 adrenérgicos, normalmente nas células musculares esquelética
- Quando abro canal de potássio, há uma corrente de saída de potássio
· EFEITOS FARMACOLÓGICOS – SITEMA CARDIOVASCULAR
- PRESSÃO ARTERIAL
. Redução do DB = inibição da liberação de renina, outras ações (vasodilatação) 
- OLHO
. Reduz pressão intraocular = por agonistas muscarínicos, adrenérgicos e antagonistas beta adrenérgicos, diminuem a secreção do humor aquoso.
- EFEITOS METABÓLICOS
. Diminui lipólise e glicogenólise hepática
. Prejudica a recuperação da hipoglicemia (diabéticos)
- ANTAGONISTAS BETA NÃO-SELETIVOS. Perfil lipídico é ruim.
. Diminuem HDL colesterol 
. Aumentam LDL colesterol
. Aumentam triglicerídeos
- ANTAGONISTAS BETA 1 SELETIVOS
. Melhoram o perfil lipídico de pacientes dislipidêmicos 
· USOS TERPÊUTICOS
- Hipertensão, mas caiu bastante. Pois estudos em metanálise, eles aumentam a incidência de AVE e mortalidade geral
- Arritmias cardíacas
- Angina
- Glaucoma
- Profilaxia da enxaqueca