Farmacologia I: Anestésicos Locais

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Anestésicos Locais 1
Anestésicos Locais
Definição:
Os anestésicos locais bloqueiam a condução nervosa de um tipo específico 
de receptor de forma reversível;
Estrutura molecular do fármaco:
3 partes:
Lipofílica → anel aromático;
Hidrofílica → amina;
Intermediária → éster ou amida.
Considerações Farmacocinéticas:
pH: se for reduzido → forma catiônica: difusão reduzida → diminuição do efeito;
Cadeia intermediária: se houver um maior número e átomos, aumenta a 
potência e a toxicidade;
Tipo éster: meia vida mais curta → ação curta;
Tipo Amida: velocidade de biotransformação variada→ enzimas hepáticas 
microssomais. Maior chance de ocorrer toxicidade.
Mecanismo de Ação:
Os anestésicos locais se ligam em receptores específicos no poro dos 
canais de Na+ dos nervos e bloqueiam o transporte de íons através dessa 
abertura (Goodman e Gilman, 2012).
→ Inibem o início dos potenciais de ação, impedindo a transdução do nervo. 
Bloqueio diferencial das fibras nervosas:
Fibras A delta e C: maior sensibilidade aos anestésicos locais (são bloqueadas 
antes das demais).
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Escolha do anestésico local:
Duração da ação:
Curta → procaína, cloroprocaína;
Intermediária → mepivacaína, lidocaína, prilocaína;
Longa → bupivacaína, ropivacaína, tetracaína.
Tipos de administração:
Tópica (gel, spray, pomada): anestesia das mucosas, árvore brônquica e 
esôfago;
Infiltrativa: injeção diretamente nos tecidos (feita em pequenas cirurgias);
Bloqueio regional: injeção subcutânea, atua na região distal do ponto injetado;
Bloqueio nervoso: injeção subcutânea, anestésico colocado o mais próximo 
possível do nervo. Utilizado em anestesias odontológicas ou que bloqueiam 
plexos;
Venosa (anestesia de Bier): o sangue leva o anestésico até o local de ação;
Troncular (raquianestesia, peridural, epidural): agulha inserida no espaço 
intervertebral.
Prolongamento da ação dos anestésicos por vasoconstritores:
A duração do anestésico é proporcional ao tempo de contato com o nervo;
Se o anestésico for menos metabolizado a duração da ação aumenta;
A vasoconstriçao impede que o anestésico vá para a corrente sanguínea 
→ maior tempo de contato com o nervo;
Dupla função do vasoconstritor:
Reduz a taxa de absorção;
Reduz a destruição (metabolização rápida);
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Fatores que interferem na ação:
Tamanho molecular: maior o tamanho, menor a capacidade do anestésico 
chegar ao local de ação;
Solubilidade lipídica: quanto mais lipofílico, maior a capacidade de absorção;
Tipo de fibra bloqueada: A delta e C;
pH do meio:
Menor pH: fármaco diminui a ação;
Maior pH: maior ação do fármaco;
Concentração do anestésico: maior a concentração, maior o efeito;
Associação com vasoconstritores: maior aumento do tempo de duração do 
fármaco.
Toxicidade:
Decorre de:
Doses altas; absorção exagerada; injeção acidental em vaso sanguíneo;
No SNC:
Entorpecimento da língua, gosto metálico; vertigem; zumbido; iquietação; 
tremor.
Sistema Cardiovascular:
Reduz a contração miocárdica; arritimia e parada cardíaca; hipotensão.
Metabolismo e excreção:
Metabolismo:
Ésteres: hidrolisados e inativados por esterase plasmática;
Amidas: degradadas pelo retículo endoplasmático rugoso;
Excreção:
Pode ser por via pulmonar, biliar ou renal.
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Referências Bibliográficas:
BRUNTON, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 
12a ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012;
AULER , JR. O. C. Et al. Anestesiologia básica: manual de anestesiologia, dor e 
terapia intensiva. 1a ed. Barueri, SP: Manole Ltda, 2011.
TOY, Eugene C. et al. Casos clínicos em farmacologia. 3a ed. Porto Alegre 
AMGH, 2015.