Insulina: Estrutura e Preparações

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Insulina 
INSULINA
○ Espécie de origem
○ Humana (DNA recombinante)
○ suína
○ Treonina por alanina no aa 30 da cadeia β
○ Bovina 
○ Treonina e isoleucina por alanina e valina no aa 8 
e 10 da cadeia α
Pequena proteína com peso molecular de 5.808 no ser humano
Contém 51 aa dispostos em duas cadeia (A e B) unidas por pontes dissulfeto
2 cadeias peptídicas
ligadas por 2 pontes dissulfeto
○ Cadeia A = 21 aa.
○ Cadeia B = 30 aa. 
INSULINA
Administração parenteral = destruída no TGI
1 ml = 100 UI
INSULINA
 Efeitos imediatos (Segundos após ligação com receptor)
○ Transporte de glicose e íons
○ Modificações covalentes de enzimas
Efeitos intermediários (5 – 60 minutos / máximo 
em 3 - 6 horas) 
o Expressão gênica
Efeitos tardios (Horas a dias)
o Proliferação e diferenciação 
celular
Efeitos celulares
INSULINA
PREPARAÇÕES DE INSULINA
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Preparações de insulina de ação rápida:
- Lispro
- Asparte
- Glulisina
- Regular
○ Insulina de ação ultra-rápida
Insulina monomérica produzida por tecnologia recombinante em 
que 2 aa situados próximos à extremidade C-terminal da 
cadeia B tem sua suas posições invertidas:
 prolina: posição B28 para B29
 lisina: posição B29 para B28
obtém-se uma insulina cujo início de ação é mais rápido e a 
duração mais curta do que a insulina humana regular, isso 
permite que seja aplicada antes ou após as refeições
Baixa tendência em 
formar hexâmeros
Inversão não interfere 
na ligação ao receptor
PREPARAÇÕES DE INSULINA
○ Insulina de ação rápida
 Esta insulina apresenta-se como uma solução clara 
preparada para utilização próximo ás refeições. 
Uma injeção deve ser acompanhada de uma refeição ou 
lanche contendo carboidratos dentro de 30 minutos.
Insulina-zinco cristalina 
solúvel de curta duração (pH 
neutro)
Vias SC, IM ou IV
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Utilizada com segurança na gestação
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○ Preparações de insulina de ação intermediária
- Insulina lenta
- Suspensão de insulina NPH isófana
PREPARAÇÕES DE INSULINA
○ Insulina de ação intermediária
Insulina NPH
 é uma insulina cujo início de ação é retardado ao combinar-se 
quantidades apropriadas de insulina e protamina
 6 moléculas de insulina – 1 protamina
 * após administração subcutânea enzimas proteolíticas 
degradam a protamina, permitindo a absorção da insulina
Insulina de ação intermediária 
(insulina humana isófana, NPH)
Efeito Máximo: 4-12 horas
Duração: 24 horas 
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Utilizada com segurança na gestação
○ Insulina de ação intermediária
Insulina lenta
- Precipitado amorfo de insulina com íon zinco em tampão acetato associado a 
70% de insulina ultralenta
- Início de ação e o pico de efeito são um pouco mais lentos do que a insulina 
regular, mas são mantidos por um período mais longo.
- Não é utilizada IV
PREPARAÇÕES DE INSULINA
○ Preparações de insulina de ação prolongada:
A) Insulina lenta
B) Insulina glargina
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Insulina de ação longa
Insulina ultra-lenta (insulina zínquica estendida)
Insulina de ação longa tem uma duração de mais de 24 horas 
 Insulina de ação longa (suspensão de insulina zinco em tampão acetato, cristalina)Efeito Máximo: 8-24 horasDuração: 28 horas
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Insulina de ação longa
Insulina glargina
- Início de ação mais lento do que a NPH e tem efeito hipoglicêmico achatado e 
prolongado, ou seja não tem pico.
- utilizada por via SC
-precipitação no local da injeção, prolongando a sua ação
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Insulina pré-mistura
Combinação de insulina de ação rápida e de ação 
intermediária em proporções padrão. 
Este produto elimina a dificuldade que alguns indivíduos têm 
quando misturam insulinas. 
Os produtos vêm em uma variedades de combinações 
pré-misturas contendo 10-50% de insulina de ação rápida e 
90-50% de ação intermediária, sendo a proporção de 30% 
de insulina de ação rápida e 70% de ação intermediária que 
é a mais utilizada 
Insulina pré-mistura (insulina 
humana bifásica consistindo de, por 
exemplo, 30% solúvel e 70% de 
insulina isofana)
Efeito Máximo: 2-8 horas
Duração: 24 horas
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Complicações da insulinoterapia
• Alimentação tardia ou esquecida
• Exercício físico inadequado 
• Controle de glicemia inadequado
• Administração inadequada de insulina
Hipoglicemia
• Reações alérgicas (raras)
• Lipodistrofia
• resistência
Tratamento com insulina
Indicações:
Diabetes tipo 1
Diabetes tipo 2: em falha secundária, cirurgia, infecção, gravidez
* Pacientes com DM tipo 1 devem ser acompanhados por médicos 
com treinamento em diabetes ou por endocrinologistas
○ Tratamento convencional: manter a medicação oral durante o dia e 0,2 Ui de 
insulina intermediária ao deitar.
○ Aumento quando a glicemia for maior que 140 mg/dL
○ Pacientes com antecedentes de comprometimento vascular (AVC, outros) 
insulina deve ser iniciada pela manhã, podendo-se manter o hipoglicemiante 
oral
Tratamento com insulina
○ Orientações mínimas ao paciente:
1) Sinais e sintomas de hipoglicemia, hiperglicemia (utilização de medidores)
2) Situações especiais (infecção, exercício físico)
3) Saber como modificar as doses de insulina
4) Transportar sempre glicose ou açúcar comum (sacarose)
Tratamento com insulina
○ Orientações gerais sobre insulina ao paciente
1) 1 mL da solução contém 100 Ui de insulina
2) Deve ser estocada sob refrigeração (parte inferior da geladeira)
3) Não deve ser congelada ou submetida a temperatura superior a 30 graus
4) Seringas de insulina: 0,3-0,5 e 1 mL de capacidade. As descartáveis podem 
ser reutilizadas pelo “mesmo” paciente com orientação médica
5) Deve ser aplicada por via subcutânea (90° da superfície de aplicação)
Tratamento com insulina
Tipo Início da Ação Pico Duração Horário para injeção
Bolus
Ultrarrápida 
(Análogos 
Ultrarrápidos)
•Apidra® 
(Glulisina)
•Humalog® 
(Lispro)
•NovoRapid® 
(Asparte)
10-15 minutos 1-2 horas 3-5 horas
Utilizada junto às 
refeições. Deve ser 
injetada 
imediatamente antes 
das refeições.
Rápida (Insulina 
Humana Regular)
•Humulin®
•Novolin® 
30 minutos 2-3 horas 6 horas e 30 minutos
Utilizada junto às 
refeições ao dia. Deve 
ser injetada entre 30 e 
45 minutos antes do 
início das refeições.
Tipo Início da Ação Pico Duração Horário para injeção
Basal
Ação intermediária 
(NPH – humana) 
• Humulin® N
•Novolin® N
1-3 horas 5-8 horas Até 18 horas
Frequentemente, a 
aplicação começa uma 
vez ao dia, antes de dormir. 
Pode ser indicada uma ou 
duas vezes ao dia. Não é 
específica para refeições.
Longa duração 
(Análogos lentos)
•Lantus® (Glargina)
•Levemir® (Detemir)
•Tresiba® 
(Degludeca)
90 minutos Sem pico
Lantus: até 24 horas
Levemir: de 16 a 24 
horas
Degludeca: > 24h
Frequentemente, a 
aplicação começa uma 
vez ao dia, antes de dormir. 
Levemir pode ser indicada 
uma ou duas vezes ao dia. 
Tresiba é utilizada sempre 
uma vez ao dia, podendo 
variar o horário de 
aplicação. Não é 
específica para refeições
Tipo Início da Ação Pico Duração Horário para injeção
Pré-mistura
Insulina 
pré-misturada 
regular
•Humulin® 70/30 e
•Novolin® 70/30)
10 a 15 
minutos(componente 
R) e 1 a 3 
horas(componente N)
30% da dose como 
insulina R e 70% da 
dose com insulina N
30% da dose como 
insulina R e 70% da 
dose com insulina N
Aplicada junto a 
uma ou mais 
refeições ao dia. 
Deve ser injetada de 
30 a 45 minutos antes 
do início das 
refeições.
Insulina 
pré-misturada 
análoga
•NovoMix® 30
•Humalog Mix® 25
•HumalogMix® 50)
O número indica o 
percentual de 
ultrarrápida na mistura, 
o restante tem perfil de 
ação compatível com 
insulina N
Insulina ultrarrápida e 
insulina N ( de 
acordo com a 
proporção do 
produto: 25, 30 ou 
50% da dose de 
ultrarrápida)
Insulina ultrarrápida einsulina N ( de 
acordo com a 
proporção do 
produto: 25, 30 ou 
50% da dose de 
ultrarrápida)
Aplicada junto a 
uma ou mais 
refeições ao dia. 
Deve ser injetada de 
0 a 15 minutos antes 
do início das 
refeições.
Fim