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Julia Barcelos Braglia Medicina – FURG – ATM 2024 Insulina e análogos Análogos: Quando você modifica a ação da insulina para que ela tenha uma ação diferente da ação original Insulina: molécula com 51 aminoácidos (A: 21 e b:30, unidas por 2 pontes dissulfídicas) 1923: início da produção industrial – insulina suína e bovina 1970: insulina semi-sintética Hoje toda insulina no mercado é insulina humana por DNA recombinante (produção através de bactérias) A potência de todas as insulinas comercializadas no Brasil é de 100 UI/ml*** A preparações de insulina têm alto grau de pureza A insulina fora de uso deve ser armazenada na geladeira (nunca congelada), a insulina em uso pode permanecer em temperatura ambiente por até 4 semanas Insulina de ação rápida: insulina regular ou insulina cristalina · Solução límpida estável com pH 4,5 · Pode ficar até uma semana fora da geladeira · Em temperatura ambiente (25 e 30°) sua estabilidade pode ser comprometida · Administração: IV, IM, SC (SC mais usada) · Deve ser aplicada 30 minutos subcutânea antes das refeições · Demora cerca de 20 minutos pra iniciar sua ação, que dura por 8h · Não é fisiológica, por isso surgiu a: Preparações de análogos de insulina: Insulina de ação rápida = ultra-rápida · Análogo de insulina monomérica produzida por tecnologia recombinante · Obtém-se uma molécula cujo início de ação é mais rápido e a duração mais curta do que a insulina humana regular · Isso permite com que seja aplicada antes ou após as refeições (imediatamente antes, durante ou imediatamente após) · Inversão não interfere na ligação ao receptor · Permite com que mimetize melhor a primeira fase da insulina (início de ação bem mais rápido e ação bem mais curta menor chance de fazer hipoglicemia · São mais fisiológicos · Lyspro: permite com que mimetize melhor a primeira fase da insulina (início de ação bem mais rápido e ação bem mais curta menor chance de fazer hipoglicemia · Aspart · Glulisina Insulina de ação intermediária Insulina NPH: Neutral Protamine Hagedorn · Protamina é uma proteína extraída do esperma do salmão e foi utilizada pra retardar a absorção e a eliminação da insulina pH = 7,4 · Início de ação retardado · Administração subcutânea · Após a administração subcutânea, enzimas proteolíticas degradam a protamina, permitindo a absorção da insulina · Ação máxima atingida em 8 horas e dura aproximadamente 24h · Perfil de ação instável (melhor com várias injeções diárias) · Causas hipoglicemias · Duas ou mais injeções diárias pra cobrir 24h · Apresenta pico de ação · Efeitos não reprodutíveis · Variação intra e interindividual · Precisa ser ressuspensa · Muito utilizada Determir: · Perfil de ação estável · 2 injeções para cobrir 24h (dose dependente) · Apresenta pico de ação dose-dependente · Efeitos reprodutíveis · Baixa variação intra-individual e interindividual · Segura · Não precisa ser ressuspensa · Maior dose em relação à NPH e glargina Glargina (lantus): · Perfil de ação estável · Uma injeção cobre 24h · Sem pico de ação · Efeitos reprodutíveis · Baixa variação intra e interindividual · Segura · Não precisa ser ressuspensa · Muito utilizada, grande satisfação com o tratamento Insulinas + agonistas de receptor de GLP1 · Insulina glargina + lixizenatida = soliqua · Insulina degludec + liraglutida = xultophy Tratamento com insulina: Indicações: · Diabetes tipo 1: devem ser acompanhados por médicos capacitados · Diabetes tipo 2: falha secundária, cirurgia, infecção, gravidez - Manter a medicação oral durante o dia e 0,2 U/kg de peso de insulina NPH ao deitar (22 horas) - Aumento quando a glicemia for maior do que 130 mg/dL - Pacientes com antecedentes de comprometimento vascular (AVC, etc): a insulina deve ser iniciada pela manhã, podendo-se manter o antidiabético oral Orientações ao paciente: · Sinais e sintomas de hipoglicemia, hiperglicemia (utilização de glicosímetros) · Situações especiais (infecção, exercício físico) · Saber como modificar as doses de insulina · Transportar sempre glicose ou açúcar comum (sacarose) · Sistema de infusão contínua de insulina: bomba de infusão com cateter na região abdominal Complicações: · Hipoglicemia - Alimentação tardia ou esquecida - Exercício físico inadequado - Controle de glicemia inadequado - Administração inadequada de insulina · Reações alérgicas (rara) · Lipodistrofia · Resistência
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