Fármacos simpaticolíticos

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Os agentes simpaticolíticos de
ação central são de ação central
incluem a metildopa, clonidina,
guanabenz e guanfacina. Esses
fármacos atuam como agonistas
dos receptores alfa-2 adrenérgico
no sistema nervoso central
resultando na redução da
atividade simpática aferente e
levando a diminuição da pressão
arterial. 
 Metildopa 
 ação anti-hipertensiva se dá pela
estimulação dos receptores alfa-
adrenérgicos centrais pela a-
metildopamina ou a-metiloradrenalina.
Reduz a resistência vascular periférica com
diminuição variável na frequência cardíaca
e no débito cardíaco. Sofre extenso
metabolismo de primeira passagem
apresentando baixa biodisponibilidade
(25%), seu efeito farmacológico dura 24
horas podendo ser administrado uma vez
ao dia (1-2 g/dia por via oral). Os efeitos
adversos da terapia com metildopa
incluem hipotensão postural, boca seca,
sedação, cefaleia, distúrbios do sono,
impotência, visão embaraçada, sinais
parkinsonianos, depressão, aumento da
secreção de prolactina e hipertermia.
O trimetafam é um bloqueador ganglionar
administrado por via endovenosa de rápida
ação no tratamento da crise hipertensiva,
da dissecção da aorta e para indução de
hipotensão em neurocirurgia; seu efeito
anti-hipertensivo depende, em grande
parte, do acúmulo de sangue nos vasos de
capacitância. 
Os bloqueadores de neurônios adrenérgicos,
guanetidina, guanadrel e reserpina promovem
depleção de noradrenalina nas terminações
simpáticas.
Os agentes betabloqueadores clinicamente
utilizados no tratamento da pressão arterial são
propranolol, atenolol, carvedilol e metoprolol.
Esses fármacos ao antagonizarem os receptores
beta-adrenérgicos reduzem o débito cardíaco.
 Propranolol
 bloqueador beta-adrenérgico não seletivo útil na
redução da pressão arterial em casos de
hipertensão leve a moderada, na hipertensão
grave é capaz de impedir a taquicardia reflexa
decorrente do uso de vasodilatadores e capaz de
inibir a estimulação da produção de renina. O
fármaco leva a efeitos adversos como diarreia,
constipação, náusea e vômitos, aumento dos níveis
plasmáticos de triglicerídeos e LDL. A retirada
abrupta pode ocasionar síndrome de abstinência
caracterizada por nervosismo, taquicardia,
aumento da angina, elevação da pressão arterial e
infarto do miocárdio. Pacientes asmáticos e
diabéticos constituem uma contraindicação a esse
fármaco; 
 Metoprolol
 equipotente ao propranolol na inibição do
receptor beta-1 adrenérgico, porém menor
potência no bloqueio do receptor beta-2
adrenérgico. Pode ser seguramente utilizado por
asmáticos e diabéticos.
Os bloqueadores do receptor alfa-adrenérgico,
fentolamina, fenoxibenzamina e prazosin
mostram maior eficiência quando associado com
bloqueadores beta-adrenérgicos e/ou diuréticos.
O efeito colateral comum é a hipotensão postural.
Os bloqueadores alfa-adrenérgicos não alteram o
perfil lipídico como observado com a terapia com
os betabloqueadores.
 Prazosin
 atua bloqueando os receptores alfa-
adrenérgicos nas arteríolas e vênulas e
reduz a pressão arterial pela dilatação dos
vasos de resistência e de capacitância. A
utilização de prazosin leva a retenção de sal
e de líquidos, quando administrados sem
diuréticos.