MECANISMO DE AÇÃO EPINEFRINA

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MECANISMO DE AÇÃO EPINEFRINA 
 
 
A epinefrina, o mesmo hormônio sintetizado pelo glândula suprarrenal 
também é constantemente usado na terapêutica, por isso o escolhemos. 
Alguns exemplos dos efeitos da epinefrina são: vasoconstrição periférica, 
sudorese, aumento da frequência cardíaca, dilatação da pupila, 
diminuição do tônus gastrointestinal, etc. 
Uma substancia sempre tem muitos efeitos, não existe nenhuma 
substancia que tenha apenas 1 efeito. Os primeiros pesquisadores, 
quando isolaram a epinefrina da glândula suprarrenal e iniciaram seus 
testes em animais e perceberam que: alguns vasos ficavam contraídos 
(periféricos) enquanto outros ficavam dilatados (profundos), e isso foi 
uma surpresa para eles. Nessa época supunham que as substancias 
atuavam através de receptores, hoje sabemos que é real, mas naquela 
época era apenas uma suposição. 
Assim surgiu uma situação paradoxal -> a mesma substancia causava 
efeito excitatório (contração) em um órgão e feito inibitório (relaxamento) 
em outro. Para explicar esse fato, disseram que haviam receptores 
diferentes e chamaram os receptores dos vasos internos 🡪 alfa e 
receptores dos vasos profundos🡪 beta. Com a continuação dos estudos, 
observaram que no coração, embora o efeito seja excitatório os 
receptores não eram do tipo alfa e sim do tipo beta, então houve uma 
mudança na nomenclatura, receptores encontrados nos vasos 
profundos 🡪 beta 2 e no musculo cardíaco 🡪 beta 1. A musculatura do 
brônquio, na presença da adrenalina também sofre relaxamento. 
Atualmente os receptores adrenérgicos são divididos em: alfa e beta e 
subdividos em alfa 1, alfa 2, beta 1, beta 2 e beta 3. Vamos trabalhar mais 
com os 4 primeiros, apesar do beta 3 já ser identificado não temos 
nenhuma substancia que seja especifica para ele. Assim vamos adotar o 
conceito de agonista = substancia que tenha afinidade pelo receptor e seja 
capaz de ativa-lo, por exemplo epinefrina 🡪 é um agonista adrenérgico 
alfa beta inespecífico. Na pratica medica ao usar adrenalina em uma 
solução, todos os efeitos decorrerão simultaneamente, não em como 
evita-los, pois ao cair na carente sanguínea a substancia se distribui; 
 
 
fisiologicamente a suprarrenal já lança direto na corrente sanguínea sem 
necessidade de absorção. 
A adrenalina ultrapassa a membrana endotelial do capilar, e encontra 
receptores localizados na membrana da célula. A epinefrina é uma 
substancia muito solúvel em agua, que não tem capacidade de atravessar 
membrana celular e assim entra em contato com receptor adrenérgico 
que esta estrategicamente localizado na membrana; vamos dar um 
exemplo com um receptor beta e dessa forma saberemos também como 
ocorre com o alfa : o receptor beta esta acoplado a uma proteína G, esta 
por sua vez esta acoplada a uma enzima chamada Adenil ciclase, quando a 
Adenil ciclase fica ativa transforma atp em AMP cíclico, assim todas as 
células que apresentam receptores beta fazem isso. Na musculatura lisa o 
AMP cíclico desencadeia inibição; no musculo cardíaco o AMP cíclico 
desencadeia contração, ou seja, efeito inibitório e excitatório 
simultaneamente. 
Todas estas respostas correm ao mesmo tempo, e não podemos separa-
las, assim algumas substancia por atuarem em muitos subtipos de 
receptor simultaneamente geram uma resposta muito diversificada. Já 
outras substancias por atuarem em um numero menor de receptor, 
apresentam efeitos em menos quantidade. Daqui algumas semanas vamos 
estudar drogas adrenérgicas, e lá vamos estudar substancia que podem 
substituir a adrenalina em alguns tratamentos, por exemplo: se quer um 
efeito bronco dilatador, isso pode ser alcançado por intermédio de algum 
agonista beta 2 (especifica), não precisando fazer uso de umas substancia 
que atue em beta1, beta 2, alfa 1, alfa 2 ao mesmo tempo. 
Quanto mais especifica for a substancia, menos reações adversas/efeito 
colateral ela vai apresentar. Efeito colateral é um efeito que se manifesta 
através de um mesmo mecanismo de ação, que não pode ser excluído, por 
exemplo: a adrenalina como bronca dilatadora vai apresentar outros 
efeitos além de bronco dilatar, como aumentar a frequência cardíaca; e 
estes efeitos colaterais são indissociáveis do efeito principal. 
Na terapêutica atual, existe uma tendência para valorizar substancias mais 
especificas, ou seja, quando menos ação ela tiver, melhor, desde que esta 
ação resulte no efeito que quero. 
No capitulo dos adrenérgicos vamos conhecer substancia agonistas 
alfa/beta inespecíficas, alfa especificas, alfa 1 especificas, alfa 2 
especificas, e mesmo para beta -> agonista beta inespecífico, beta 1 
especifico e beta 2 especifico; depois virão os antagonistas, pois da 
 
 
mesma forma que podemos ativar um receptor nós podemos inibi-lo 
também, conceito da aula passada, antagonismo farmacológico 
competitivo -> tem capacidade pelo receptor, mas não tem capacidade de 
ativa-lo. Na terapêutica existem situações que é preciso ativar o órgão, 
por exemplo: com a diminuição da pressão arterial, a adrenalina é 
importantíssima pois aumenta as propriedades cardíacas e promove 
aumento da resistência vascular periférica, fazendo a PA subir; ou um 
hipertenso que precisa que a PA diminua e assim faz uso de substancias 
que são antagonistas de adrenérgicos, ou seja, competem com a 
adrenalina no receptor impedindo-a de fazer seu efeito.