Fármacos Laxativos

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Fármacos Laxativos 1
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 Fármacos Laxativos 
 Motilidade do TGI
O TGI está em constante atividade contrátil, absortiva e secretora
Controle: músculos e epitélio; hormônios circulantes; nervos locais (SN Entérico e SN Autônomo)
A maioria dos fármacos são absorvidos no duodeno
 Parede TGI
O fármaco depende do tipo de contração e da
Contrações segmentares: presentes o tempo todo
Contrações peristálticas: mais presentes quando precisa movimentar o bolo fecal para a eliminação
 CONSTIPAÇÃO
Incapacidade de evacuação por mais de 7 dias 
Critérios gerais para tratamento:
Presença durante pelo menos 3 meses durante um período de 6 meses
Pelo menos uma de cada 4 evacuações cumpre com critérios específicos
Critérios para Síndrome do Intestino Irritável (SII) são insuficientes
Ausência de fezes, ou, rara vez de consistência diminuída
Critérios específicos: presença de 2 ou mais
Esforço para evacuar
Fezes fragmentadas ou endurecidas
Sensação de evacuação incompleta
Sensação de obstrução anorretal ou bloqueio
Necessidade de manobra manual ou digital para facilitar a evacuação
Menos de 3 movimentos intestinais por semanas
A constipação pode ser corrigida
Dieta rica em fibras(20-35g/dia)
Ingestão adequada de líquidos (35ml/kg)
Hábitos intestinais e treinamentos apropriados
Evitando fármacos que a causam (podem ser fármacos que causam a formação do bolo fecal - aumentam absorção de água - ou laxantes)
Se as medidas não farmacológicas isoladamente não forem suficientes ou praticáveis, elas podem ser suplementadas com fármacos formadores do bolo 
fecal ou laxantes osmóticos
 FÁRMACOS QUE CAUSAM CONSTIPAÇÃO INTESTINAL
Analgésicos opióides; Laxativos em uso crônico (síndrome catártica); Carbonato de lítio; Agentes com ação neurológica; Anti-histamínicos; 
Anticolinérgicos; Agentes contendo cátions
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 Laxantes, catárticos, purgantes, laxativos, evacuantes
Laxação: evacuação do material fecal formado no reto
Catarse: evacuação do material fecal não formado, geralmente na forma líquida, de todo o intestino grosso
Irritantes e estimulantes:
Laxantes volumosos (aumentam o volume do bolo)
Laxantes salinos e osmóticos: citrato de magnésio, lactulose, hidróxido de magnésio, polietilenoglicol
Amolecedores de fezes: docusato
Laxantes lubrificantes (muito usado na pediatria porque não vai interação com estrutura anatomica e SN): óleo mineral e supositórios de glicerina
Ativadores de canais de cloretos: lubiprostona
 LAXANTES
São fármacos formados de bolo fecal ⇒ precisa de água
1. Fármacos ativos no lúmen intestinal
2. Estimulantes ou irritantes inespecíficos (com efeitos na secreção de líquidos e na motilidade)
3. Fármacos procinéticos (atuam principalmente na motilidade)
Uso de laxantes estimulantes
Administração na menor dose eficaz e pelo menos tempo possível para evitar abuso
Pode levar à perda excessiva de água e eletrólitos
Se a depleção de volume for grave, o paciente pode ter aldosteronismo secundário
Existem relatos de esteatorreia, enteropatia com perda proteica e hipoalbuminemia e osteomalacia decorrente de perda excessiva de Ca nas fezes
Exercem efeitos diretos nos enterócitos, nos neurônios intestinais e na musculatura lisa do TGI
Provavelmente induzem inflamação branda e limitada dos intestinos delgados e grosso, o que promove o acúmulo de água e eletrólitos e estimula a 
motilidade intestinal ⇒ tem que recomendar o consumo de águas
Cuidados especiais: dependência e destruição do plexo mioentérico
Pode causa trabalho de parto prematuro
Lactopurga, Óleo de Rícino ⇒ não são recomendados
Naturetti e tamarine são fitoterápicos mas também são usados com cautela
Derivados do difenilmetano
Bisacodil: é comercializado com comprimido regular e de revestimento entérico e como supositório para aplicação retal. Dose oral diária de bisacodil: 
10-15mg para adultos e 5-10mg para crianças de 6-12 anos ⇒ não é indicado mas há muitos pacientes que usam por ser venda livre e pós cirurgia
A ativação do fármaco depende da hidrólise por esterases endógenas existentes no intestino (efeito após 6h da administração)
Os supositórios atuam muito mais rapidamente (30-60min)
O bisacodil é excretado principalmente nas fezes
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Laxantes irritantes e estimulantes
Senna: amplamente utilizado
Laxantes antraquinônicos
Derivados das plantas como aloé, cáscara-sagrada e sena
São os mais antigos estimulantes, possuem ação maior nos cólons
O uso rotineiro é desencorajado potencial carcinogênico (WGO)
Óleo de rícino: hidrolisado no intestino delgado em ácido ricinoleico ⇒ irrita muito o estômago ⇒ aumenta o peristaltismo. Cuidados na utilização 
em grávidas ⇒ pode estimular contração uterina
Laxantes aumentadores de volume
Formam gel no int. grosso, causando retenção de água e distensão intestinal = aumento peristaltismo
Fibras
 Fibras na dieta
A fermentação das fibras exerce 2 efeitos importantes:
1. Forma AG de cadeias curtas que atuam como fatores tróficos no epitélio no intestino grosso
2. Aumenta as contagens de bactéricas
Aumentam a massa fecal e tem ação hidrofílica ⇒ distendem a parede do TGI e aumentam a peristalse
Indispensável a ingestão adequada de líquidos
Psyllium (metamucil): casca do psílio: 2,5-4g (1-3 colheres de sopa em 250 ml de suco de frutas)
Meticulcelulose
Ingerir um copo de 125 ml de água com cada dose do produto e, caso surjam dores abdominais, aconselha-se parar a ingestão
Efeitos colaterais: cólica abdominal, diarreia, náusea, vômito
Interação medicamentosa: consumo deste tipo de laxante pode reduzir a ação de suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio, 
anticoagulantes orais, digitálicos ou salicilatos
Laxantes salinos e osmóticos
Laxantes que contém cátions magnésio ou ânions de fosfato
Retêm água no intestino por osmose - distende - defecações em poucas horas ⇒ podem causar abuso
Agentes hiperosmolares podem resultar em depleção de volume intravascular e flutuações eletrolíticas
Cuidados especiais em idosos e pacientes que apresentam IR ou portadores de cardiopatia significativa
Sal amargo e leite de magnésia
Lactulose (Pentalac), Sorbitol (Minilax) e Manitol: são hidrolisados no intestino grosso em AG de cadeia curta, que estimulam a motilidade propulsora 
do cólon que atraírem osmoticamente a água para o lúmen intestinal
Posologia: 15-30 ml à noite, com aumentos das doses até 60 ml/dia em doses fracionadas, efeitos após 24-48h da primeira dose
Reações adversas: desconforto ou distensão 
Lactulona: usada na encefalopatia hepática pois reduz a amônia ⇒ chega no colo do intestino e sofre hidrolisação pelas bactérias colônicas em ácido 
lático, fórmico e acético ⇒ aumento da pressão osmótica ⇒ acúmulo de líquidos ⇒ distentes colo do instestino ⇒ amolece as fezes (não é necessário 
a ingesta de água)
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Polietilenoglicol (PEG): utilizadas para lavagem colônicas em ambientes hospitalares ⇒ é de cadeia longa e não é bem absorvido e ficam retidos no 
lúmen intestinal (natureza osmótica) ⇒ retém água sem a dependência de íons. Ésuperior aos outros agentes osmóticos em relação ao sabor e aceitação 
pelas crianças. O uso diário é seguro e efetivo e pode ser considerado uma opção terapêutica para constipação crônica
Amolecedores de fezes (laxantes emolientes ou surfactantes)
Os sais de docusato (sódio e cálcio)/ dioctil sulfosuccionato são surfactantes aniônicos que reduzem
Óleo mineral: amacia as fezes, deve ser usado com paciente em pé para evitar aspiração e pneumonia lipídica ⇒ efeitos adversos: interferência na 
absorçãode substâncias lipossolúveis (vitaminas, desenvolvimento de corpo estranho na mucosa intestinal (não recomendado para idosos)
Agentes que atuam no receptor 5-HT4
Tagaresode é fármaco indicado para Síndrome do Intestino Irritável (até 55 anos sem doenças cardio)
1 comp 6mg 2X/dia antes das refeições (12 semanas)
Dores de cabeça; contém lactose
Ativadores dos canais de cloro
Lubiprostona (Amitiza): atua ativando os canais de cloreto para aumentar a secreção de líquidos no lúmen intestinal - facilita progressão das fezes 
("andam" mais) - pouco desequílibrio eletrolítico
Alimentos
Laxativos: mamão, abacate, aceiga, laranja com bagaço, ameixa preta, figo, couve, feijão, gérmen de trigo, aveia, mel, milho
Constipantes: caju, goiaba, cenoura, banana-maçã, maçã
Laxantes mais importantes
Não pode usar porque é da classe irritante e aumenta contração uterina pode levar a parto prematuro
Bisacodil é hidrolisado pelas esterases endógenas do intestino e tem efeito após 6h de adm (supositório em 30min-1h) ⇒ Recomenda-se a lactulose
Intervenção farmacológica muito precoce sem mudança de hábitos não vai ajudar
Bisacodil nunca é recomendado de primeira linha
Usar amolecedor de fezes porque não atua em peristaltismo e é seguro