Farmacologia - Farmacodinâmica - Tipos de Receptores e Tipos de Antagonismos

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Tipos de ReceptoresTipos de ReceptoresTipos de Receptores
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AntagonismosAntagonismosAntagonismos
Tipos de receptores
A maioria dos receptores tem característica essencialmente proteica.
São eles: enzimas, fatores de transcrição, canais iônicos, acoplados à
proteína G.
Enzimas
Exemplo: anti-inflamatórios não esteroidais (AINE). A célula sofre 
 uma lesão e seguidamente, ela tem disponível no meio celular o
ácido aracdônico que, por meio da cicloxigenase, produz vários 
 mediadores inflamatórios (prostaglandina, tromboxano, citocina, 
 leucotrieno). Os sinais de que um tecido está inflamado são 
 dor, calor, rubor, inchaço e perda da função. O anti-inflamatórios
não esteroidais (AINE) tem como mecanismo de ação a inibição da
cox. 
O anti-inflamatório vai limitar a ação, mesmo que de defesa do 
organismo, de forma que não passe o limite de defesa e comece a
se tornar nocivo.
Os anti-inflamatórios não esteroidais seletivos agem diretamente na
cicloxigenase 2.
A cox 1 estimula a proteção estomacal. A cox 3 não tem função
fisiológica muito definida.
Os anti-inflamatórios não esteroidais não específico inibem a ação da
cox 1, 2 e 3.
Fatores de Transcrição
Os glicocorticóides atuam a nível de material genético. Eles estimulam
a expressão gênica de genes com células anti-inflamatórias e inibem
genes com suas proteínas. Os efeitos colaterais ocorrem devido à 
 inibição e ao estímulo de expressão gênica, por exemplo, inibe a
expressão gênica do hormônio de crescimento e aumenta a produção
de glicose pelo fígado.
Canais Iônicos
O canal iônico pode ser: íon seletivo ou promover a entrada e saída de
íon sem seletividade.
Quando o fármaco impede a troca iônica, pode aumentar ou 
 diminuir o potencial de ação das células.
Fármacos que tem como receptor um canal iônico: estimulantes,
depressores. São fármacos que atuam no sistema nervoso central,
musculatura.
Acoplados à proteína G
Receptor metabotrópico, precisa de um metabolismo maior.
Tipos de antagonismos
Físico, Químico, Funcional, Fisiológico, Farmacológico
O medicamento pode trabalhar promovendo a ação ou zerando a
ação. Quando o princípio ativo promove alguma ação, é chamado
de agonista, se o fármaco zera alguma ação de forma natural, é
chamado de antagonista.
Agonista (total e parcial)
Os agonistas podem ter ação total ou parcial. A ação total alcança
100% do efeito. A ação parcial não alcança 100% do efeito. Não
importa quantos receptores foram ocupados.
Antagonistas (competitivo/não competitivo,
reversível/irreversível)
O antagonista pode ser competitivo e não competitivo, reversível e
irreversível. O competitivo é quando o receptor não tem 
 especificidade grande para selecionar entre o fármaco A e B, os dois
fármacos competem para se ligar ao receptor, ou seja, a presença de
um inibe a ação do outro. A ação do antagonista é de zerar a ação do
agonista. O antagonista pode ser competitivo e irreversível. Os
medicamentos antagonistas irreversíveis têm um tempo de ação mais
prolongado.