Anestesiologia veterinária - Opióides

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Anestesiologia veterinária 
Opioides 
Introdução 
 O primeiro ópio manipulado foi a 
morfina, sendo utilizada até hoje. O opioides 
ocorrem nos receptores opioides, 
principalmente localizados no SNC, porém 
estão espalhados por todo organismo, e são 
representados pelas letras gregas; 
 
 Esses medicamentos podem ser 
subdividos em; 
o Agonistas totais 
o Agonistas parciais 
o Agonistas-antagonistas 
o Antagonista 
 
 Os agonistas totais se ligam e ativam 
todos os receptores opioides; os agonistas 
parciais se ligam a todos os receptores 
opioides, porém não ativam todos eles, 
promovendo efeito parcial; já os antagonistas 
se ligam ao receptor e não promovem 
nenhum efeito sobre o mesmo, ocupando 
apenas o sítio de ligação daquele receptor. 
Efeitos gerais dos opioides 
 Os efeitos gerais dos opioides tem 
como a principal características a analgesia 
pela diminuição de retransmissores 
excitatórios como norepinefrina e serotonina, 
assim como pela hiperpolarização de 
nociceptores presentes nas fibras “c” (fibras 
tardias da dor). 
 Outro efeito interessante é a 
sedação, não presente em todos os 
fármacos e espécies animais, podendo 
inclusive gerar excitação em algumas 
espécies, assim como pela influencia da dose 
e presença na dor nos animais. 
 As alterações cardíacas nos animais 
são poucos, porém a morfina pode causar 
hipotensão pela liberação de histaminas. 
 No sistema respiratório também não 
causam efeitos deletérios graves, sendo 
necessária a atenção para o neonato. 
 A emese geralmente está presente 
em cães e gatos na administração desses 
fármacos, principalmente por via intravenosa. 
Ocorre ainda a redução dos movimentos 
concêntricos intestinais (motilidade). 
 O uso desses fármacos pode causar 
imunossupressão pela redução da atividade 
leucocitária e de interféron. 
 
 
Morfina 
 A morfina é o opioide mais utilizado 
na clínica médica, e não é indicado sua 
utilização via oral e subcutânea. 
 A morfina tem como principal 
característica promover a analgesia e 
sedação em algumas espécies. Todavia, 
podem existir alguns efeitos indesejáveis 
como náusea, constipação, imunomodulação 
e liberação de histamina. 
 
Fentanil 
 O fentanil é um agonista total muito 
utilizado, principalmente em pequenos 
animais, sendo 100 a 200 vezes mais potente 
que a morfina. Seu período de ação é muito 
curto. 
 
Remifentanil 
 É do grupo das fentanilas, 
considerado um dos melhores opioides para 
infusão contínua por sua rápida 
biotransformação e curto efeito de duração. 
 
Metadona 
 A metadona promove antagonismo 
nos receptores opioides e NMDA. Pode 
causar mais sedação que morfina em cães e 
eleva pressão arterial. 
 
 
Meperidina (petidina) 
 Este medicamento já foi amplamente 
utilizado, porém caiu em desuso, pois 
promove período de ação de uma a duas 
horas, produção de histaminas, não promove 
ação analgésica em gatos e excitação em 
equinos. Causa sedação interessante em cães. 
 
Buprenorfina 
 Agonista parcial (efeito teto), possui 
período de ação analgésica de até 12 horas 
sem alterações fisiológicas, sendo o melhor 
opioide no tratamento de dor em gatos. 
 
Tramadol 
 Fármaco agonista parcial (não 
considerado opioide) e quem age 
promovendo analgesia são seus metabólitos 
(pró-fármacos), que atuam também na 
inibição recaptação de serotonina e 
noradrenalina. 
 A biotransformação do tramadol em 
gatos ocorre de forma excelente, porém em 
cães ocorre com determinada dificuldade, o 
que põe em check o uso deste medicamento 
nesses animais, tendo em vista que a principal 
ação desse medicamento está relacionada 
com sua biotransformação (pró-fármacos). 
Não possui efeito analgésico em dor aguda 
de equinos. 
 
Butorfanol 
 Opioide agonista-antagonista, atua 
como agonista nos receptores capa e como 
antagonista nos receptores mi. Pode causar 
hipomotilidade gastrointestinal, sendo esta 
menos intensa que os agonistas totais, possui 
sedação interessante e analgesia menos 
intensa, de curta duração. 
 
Opioides antagonistas 
 São aqueles que possuem afinidade 
por todos os receptores opioides porém não 
causam atividades intrínsecas. São utilizados 
como reversores dos outros opioides.