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METRONIDAZOL Docente: Prof. Nadyla. Discentes: Ana Monica; Andrezza do Carmo; Gabriel; Ivonete; Jussara; Linete; Esdra ; Jamila; Neile. Curso: Enfermagem Disciplina: Farmacologia. Porto Velho-RO, 15 de Maio de 2021. METRONIDAZOL Introdução Neste trabalho iremos falar sobre o fármaco Metronidazol, Primeiro nitroimidazólico introduzido na terapêutica humana em 1959 com ação tricomonicida, amebicida e giardicida. Só em 1962 se descobriu sua ação anaeróbicida. Metronidazol é uma das mais importantes drogas no tratamento de infecções anaeróbicas e é o tratamento de escolha para pacientes com diarréia causada por Clostridium difficili. Metronidazol exerce efeito antimicrobiano através da produção de radicais livres, que são tóxicos para as bactérias. Seu preço varia de R$ 7,00 a R$ 26,00 para comprimidos de 250mg a 400mg. Nome comercial: Flagyl®; Helmizol; Neo; Metrodazol; Terconazol; Rozex; 1. APRESENTAÇÕES MEDICAMENTOSAS Tem como Apresentação medicamentosas: Comprimido simples: 250mg e 400mg; Comprimido revestido 250mg e 400mg; Suspensão oral: 40mg/ml; Solução injetável: 5mg/ml; Bolsa plástica: 100ml; Frasco: 100ml; Frasco-ampola: 100 ou 300ml; Creme vaginal: 500mg/5g;Geleia vaginal: 100mg/g. 2. INDICAÇÕES Está indicado no tratamento de giardíase (infecção do intestino delgado causada pelo protozoário flagelado, Giárdia lamblia), amebíase (infecção causada por qualquer uma de várias amebas), tricomoníase (infecções produzidas por várias espécies de Tricomonas), vaginites por Gardnerella vaginalis e infecções causadas por bactérias anaeróbias como Bacteroides fragilis e outros bacteróides, Fusobacterium sp, Clostridium sp, Eubacterium sp e cocos anaeróbios. 3. CONTRA INDICAÇÕES O metronidazol e está contraindicado em casos de hipersensibilidade à formula ou a outro derivado imidazólico ou aos demais componentes do produto e em casos de porfirias. Deve ser evitado nos casos de problemas hepáticos, renais ou diálise. Não se deve associar ao uso de bebidas alcóolicas ou medicamentos que contenham álcool em sua formulação durante e, no mínimo, um dia após o tratamento devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse). 4. EFEITO ADVERSOS Dentre os efeitos relatados incluem: cefaleia, tontura, ataxia, confusão mental, convulsões, parestesia, neuropatia, náusea, vômitos, anorexia, xerostomia, diarreia, pancreatite, rash, prurido, rubor, urticária, erupções pustulosas, síndrome de Stevens-Johnson, hepatite colestática ou mista, lesão hepatocelular, urina vermelha escura e disúria. Além das alterações laboratoriais: leucopenia, neutropenia, aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase alcalina). 5. POSOLOGIA Posologia é a forma de utilizar os medicamentos, ou seja, o número de vezes e a quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia – que varia em função do paciente, da doença que está sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado. Infecções parasitárias: Tricomoníase: 2g, em dose única ou - 250mg, 2 vezes ao dia, durante 10 dias ou o esquema a ser utilizado deve ser individualizado. Esta posologia pode ser aumentada, a critério do médico, e o tratamento repetido, se necessário, depois de 4 a 6 semanas. Como coadjuvante do tratamento por via oral, poderá ser utilizado o tratamento local. Os parceiros sexuais também devem ser tratados com 2g em dose única, a fim de prevenir recidivas e reinfecções recíprocas. Vaginites e uretrites (inflamação na uretra) por Gardnerella vaginalis:2g, em dose única, no primeiro e terceiro dia de tratamento ou 500mg, 2 vezes ao dia, durante 7 dias. O parceiro sexual deve ser tratado com 2g, em dose única. Giardíase: 250mg, 3 vezes ao dia, por 5 dias. Amebíase: Amebíase intestinal 500mg, 4 vezes ao dia, durante 5 a 7 dias ou Amebíase hepática: 500mg, 4 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias. Infecções por bactérias anaeróbias: Adultos e crianças maiores de 12 anos. Para crianças, metronidazol deve ser usado preferencialmente na forma de suspensão - benzoilmetronidazol. Não há estudos dos efeitos de metronidazol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.Este medicamento não pode ser partido ou mastigado. METRONIDAZOL – Comprimido Simples - Bula para o paciente 6. ORIENTAÇÕES Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar, com quantidade suficiente de líquido (aproximadamente 1 copo de água). Antes de administrar o metronidazol em xarope deve-se agitar antes. Para crianças, Metronidazol deve ser usado preferencialmente na forma de suspensão - Metronidazol Pediátrico (benzoilmetronidazol). Para o tratamento das infecções anaeróbias, Metronidazol também é apresentado na forma de solução injetável - Metronidazol injetável (metronidazol). Não há estudos dos efeitos de Metronidazol administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral. Não deve ser usado em pacientes com alergia anterior ao metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais componentes do produto. Os pacientes não devem ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento com metronidazol, devido à possibilidade de efeito antabuse (aparecimento de rubor, vômito e taquicardia). Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para não haver enganos. Não utilize FLAGYL caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem. 7. AÇÃO NO ORGANISMO Ação no Organismo, metronidazol é um bactericida potente, com excelente atividade contra bactérias anaeróbicas estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-positivos) e certos protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase. 8. USO NA GESTAÇÃO Uso de Metronidazol na gravidez, durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que atravessa a barreira placentária e seus efeitos sobre a organogênese (formação das células que estão formando o feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao medicamento deve ser evitada. Se não for possível evitá-lo, o ideal suspender a amamentação até pelo menos três dias depois da tomada do último comprimido. 9. CLASSE FARMACOLOGICA O metronidazol pertence à classe dos nitroimidazólicos, sendo utilizado como agente antiparasitário e antibiótico para organismos anaeróbios. Mecanismo de Ação: O produto da redução do metronidazol tem propriedades citotóxicas (de vida curta), interage com o DNA, inibindo a síntese do ácido nucléico, causando a morte da célula. Na farmacocinética: O metronidazol é bem absorvido pela via oral e atinge o pico da concentração plasmática entre 1- 2 horas após a administração. Os níveis séricos são proporcionais às doses administradas. — Meia-vida plasmática: 6-8 horas (ambas as vias). — Eliminação: urina (60-80 %) e fezes (6-15%). 10. ESPECTRO DE AÇÃO O Espectro de ação do metronidazol pertence à classe dos nitroimidazólicos, sendo utilizado como agente antiparasitário e antibiótico para organismos anaeróbios. É administrado como uma pró-droga, ou seja, precisa ser metabolizada (modificada) para conseguir agir, sendo que essa metabolização ocorre de maneira local no sítio de ação da droga (não é a metabolização que ocorre no fígado!). Esse medicamento age de forma local através do dano oxidativo ao DNA celular, que ocorrequando elétrons são doados pelos microrganismos susceptíveis para a molécula de metronidazol, havendo então a liberação de radicais livres. A droga ativa depois é metabolizada novamente na pró-droga (inativa) em um processo de reciclagem. O O2 compete como receptor de elétrons com o metronidazol e aumenta a reciclagem da droga ativa na pró-droga, o que explica a resistência dos organismos aeróbicos a esse fármaco bem como o desenvolvimento de resistência por organismos anaeróbios capazes de aumentar a concentração tecidual de oxigênio1. Tendo em mente o mecanismo de ação da droga, podemos então entender o seu espectro de ação. A tabela abaixo resume o espectro de ação do metronidazol2: Conclusão O metronidazol só é adquirido com prescrição médica, que fica retida na farmácia. Isso porque seu uso indiscriminado favorece a resistência bacteriana e causa reações adversas sérias. Referencias Bibliograficas https://saude.abril.com.br/medicina/metronidazol/, acessado em: 10 de maio de 2021, as 22:32. https://consultaremedios.com.br/metronidazol/bula acessado em: 10 de maio de 2021, as 20:12. https://www.mdsaude.com/bulas/metronidazol/ acessado em: 10 de maio de 2021, as 21:18.
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