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Aula 4 - Fármacos que agem SNA

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FARMACOLOGIA GERALFARMACOLOGIA GERAL
Profa
FARMACOLOGIA GERALFARMACOLOGIA GERAL
Profa. Dra. Daniela Fernanda de Freitas
prof.daniela.freitas@unincor.edu.br
@profadradaniela
11
@profadradaniela
Fármacos que atuam no 
Sistema Nervoso Autônomo Sistema Nervoso Autônomo 
(SNA)
Fármacos que atuam no 
Sistema Nervoso Autônomo Sistema Nervoso Autônomo 
(SNA)
2
•Sistema Nervoso (SN):
que tem a funçãoque tem a função
sistemas entre si e com
•Os neurônios são
diferenciadas, com capacidade
impulso nervoso.impulso nervoso.
: rede de comunicação
de integrar todos osde integrar todos os
com o meio ambiente.
células altamente
capacidade de conduzir o
3
4
Funcionamento SN
•Estímulo alimentam as células
aferentes ou sensitivas, via que
nervoso que analisa e elabora
vias eferentes ou somatomotorasvias eferentes ou somatomotoras
conduzem a resposta as células
Funcionamento SN
células sensoriais formando as vias
que leva o estímulo ao sistema
elabora uma resposta adequada. As
somatomotoras e autônomas levamsomatomotoras e autônomas levam
células do órgão efetor.
5
TODO ESTE PROCESSO É CHAMDA TODO ESTE PROCESSO É CHAMDA 
DE TRANSMISSÃO DOS IMPULSOS 
NERVOSOS
SINAPSE: ponto de transmissão entre dois neurôniosSINAPSE: ponto de transmissão entre dois neurônios
TODO ESTE PROCESSO É CHAMDA TODO ESTE PROCESSO É CHAMDA 
DE TRANSMISSÃO DOS IMPULSOS 
NERVOSOS
SINAPSE: ponto de transmissão entre dois neurônios
6
SINAPSE: ponto de transmissão entre dois neurônios
Estímulo
Sinapse
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Neurônio pós-sináptico
Neurônio pós-sináptico
Local de contato entre neurônios
Neurônio pré-sináptico
Neurônio pré-sinápticoNeurônio pré-sináptico
8
sinapse
Local de contato entre neurônios.
Um neurônio faz sinapse com muitos neurônios Tipos de Sinapse Nervosas 
9
1 e 1’ axo-dendritica
2 axo-axonica
3 dendro-dendrítica
4 axo-somática
Neurotransmissores (NT)
•São substâncias químicas
produzidas pelos
neurônios, as células
nervosas, por meio dasnervosas, por meio das
quais elas podem enviar
informações a outras
células.
•Os NT agem nas sinapses
Neurotransmissores (NT)
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11
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Tipos de sinapses
• Sinapses nervosas são os pontos
onde as extremidades de neurônios
vizinhos se encontram e o estímulo
passa de um neurônio para o
seguinte por meio de mediadores
físico-químicos, os
seguinte por meio de mediadores
físico-químicos, os
neurotransmissores.
Tipos de sinapses
13
Sinapse elétrica:
•Neste tipo de sinapse as células•Neste tipo de sinapse as células
através junções abertas ou do
transito de íons de uma membrana
potencial de ação passa de uma
rápido que na sinapse químicarápido que na sinapse química
•Ocorre em músculo liso e cardíaco,
por um todo em todos os sentidos
células possuem um íntimo contatocélulas possuem um íntimo contato
do tipo gap que permite o livre
membrana a outra, desta maneira o
uma célula para outra muito mais
não podendo ser bloqueado.não podendo ser bloqueado.
cardíaco, onde a contração ocorre
sentidos.
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Sinapse química:
•Acontece quando o potencial•Acontece quando o potencial
transmitido através mensageiro
neurotransmissores, que se liga
membrana pós-sinaptica, o impulso
única direção, podendo ser bloqueadoúnica direção, podendo ser bloqueado
sinapse elétricas é a sinapse química
•Quase todas sinapses do SNC são•Quase todas sinapses do SNC são
potencial de ação, ou seja, impulso épotencial de ação, ou seja, impulso é
mensageiro químico, ou seja,
liga a um receptor (proteína), na
impulso e transmitido em uma
bloqueado e em comparação combloqueado e em comparação com
química é muito mais lenta.
são químicas.
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são químicas.
a)Sinapse Elétrica
TIPOS DE SINAPSE
Sem mediadores químicos
Nenhuma modulação 
Rápida
b) Sinapse Química
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Presença de mediadores químicos
Controle e modulação da transmissão
Lenta
NEUROTRANSMISSORES
Aminoácidos
-Acido-gama-amino-butirico (GABA)
-Glutamato (Glu)-Glutamato (Glu)
-Glicina (Gly)
-Aspartato (Asp) 
Aminas
- Acetilcolina (Ach)
- Adrenalina- Adrenalina
- Noradrenalina 
- Dopamina (DA)
- Serotonina (5-HT)
- Histamina 
Purinas
- Adenosina- Adenosina
- Trifosfato de adenosina (ATP)
NEUROMODULADORES
Peptideos
a) gastrinas: 
gastrinagastrina
colecistocinina
b) Hormônios da neurohipofise: 
vasopressina
ocitocina
c) Opioides
d) Secretinasd) Secretinas
e) Somatostatinas
f) Taquicininas 
g) Insulinas
Gases
NO
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NO
CO
MECANISMOS DE AÇAO DOS NT
Há dois tipos de receptores pós-sinápticos
1) Receptor Ionotrópico
O NT abre o canal iônico DIRETAMENTE
Efeito rápido
2) Receptor Metabotrópico
O NT abre o canal iônico INDIRETAMENTE
- frequentemente, presença de 2º mensageiro para 
modificar a excitabilidade do neurônio pós-
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modificar a excitabilidade do neurônio pós-
sináptico
Efeito mais demorado
A maquinaria neuronal realiza suas funções metabólicas e sintetiza substâncias químicas especificas = 
neurotransmissores, que são armazenadas em vesículas
terminais nervosos de onde são 
NT de baixo PM: sintetizados e armazenados nos terminais nervosos
NT de alto PM: sintetizados no corpo celular, transportados para os terminais onde são armazenados
A maquinaria neuronal realiza suas funções metabólicas e sintetiza substâncias químicas especificas = 
vesículas. As vesículas são transportadas e armazenadas nos 
terminais nervosos de onde são secretadas.
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sintetizados e armazenados nos terminais nervosos
sintetizados no corpo celular, transportados para os terminais onde são armazenados
AcetilOnde os fármacos 
podem agir?
Transportador 
de 
Etapas da biossíntese e degradação 
enzimática do NT 
Liberação do NTLiberação do NT
Sítios receptores pré e pós-sinápticos
Receptor
pós-sinaptico
Acetil CoA Colina
ACh
Transportador 
de colina
Transportador 
de ACh
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AChE
Colina + Acetato
sinaptico
Sistema Nervoso e Neutransmissão
•SN divide-se em 2 divisões anatômicas:•SN divide-se em 2 divisões anatômicas:
•Sistema Nervoso Central (SNC)
•Encéfalo e Medula Espinhal•Encéfalo e Medula Espinhal
•Sistema Nervoso Periférico (SNP)
•Neurônios localizados fora do cérebro e medula
Sistema Nervoso e Neutransmissão
se em 2 divisões anatômicas:se em 2 divisões anatômicas:
Sistema Nervoso Periférico (SNP)
Neurônios localizados fora do cérebro e medula
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Sistema Nervoso Periférico
•Subdivide-se:•Subdivide-se:
•Divisão eferente
•Divisão aferente
Sistema Nervoso Periférico
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Divisão Eferente
•Sistema Somático: controle voluntário•Sistema Somático: controle voluntário
•Sistema Autônomo: controle involuntário
Divisão Eferente
voluntáriovoluntário
involuntário
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Sistema Nervoso Autônomo
Regula processos como:Regula processos como:
•contração e relaxamento músculos lisos
•batimentos cardíacos
•secreção hormônios
•processos metabólicos
Sistema Nervoso Autônomo
contração e relaxamento músculos lisos
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Sistema Nervoso Autônomo
•SN Simpático “Luta e Fuga”•SN Simpático “Luta e Fuga”
•SN Parassimpático “Repouso e Digestão”
Sistema Nervoso Autônomo
SN Simpático “Luta e Fuga”SN Simpático “Luta e Fuga”
SN Parassimpático “Repouso e Digestão”
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SN Simpático
Resposta em situação de estresse
•Midríase, relaxamento músculo ciliar
•Frequencia cardíaca e contratilidade
•Dilatação musculatura esquelética e 
constrição pele, mucosa, vísceras.constrição pele, mucosa, vísceras.
•Broncodilatação
•Glicogenólise e 
SN Simpático
Resposta em situação de estresse
, relaxamento músculo ciliar
cardíaca e contratilidade
Dilatação musculatura esquelética e 
constrição pele, mucosa, vísceras.constrição pele, mucosa, vísceras.
Broncodilatação
e Gliconeogênese
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Fármacos que atuam no SNA
•Neurotransmissão•Neurotransmissão
•Tipos de Neurotransmissores
•Acetilcolina (ACH)•Acetilcolina (ACH)
•Aminoácidos: glicina, glutamato
butírico.
•Monoaminas: dopamina, noradrenalina, adrenalina, histamina.
Fármacos que atuam no SNA
glutamato, aspartato, ácido gama-amino-
: dopamina,noradrenalina, adrenalina, histamina.
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Neurotransmissão
•Os principais neurotransmissores são:•Os principais neurotransmissores são:
•Acetilcolina (ACH) receptores colinérgicos.
•Noradrenalina (NA) receptores adrenérgicos.
Neurotransmissão do SNA
Os principais neurotransmissores são:Os principais neurotransmissores são:
Acetilcolina (ACH) receptores colinérgicos.
Noradrenalina (NA) receptores adrenérgicos.
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•Fármacos que afetam o SNA
grupos de acordo com tipogrupos de acordo com tipo
mecanismo de ação:
•Fármacos colinérgicos
•Fármacos adrenérgicos•Fármacos adrenérgicos
SNA estão divididos em dois
tipo de neurônio envolvido notipo de neurônio envolvido no
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Receptores Acetilcolina
•Ação: medula adrenal, SNA (neurônio+receptor•Ação: medula adrenal, SNA (neurônio+receptor
•A principal divisão é em subtipos
•Nicotínicos - ionotrópico•Nicotínicos - ionotrópico
•Muscarínicos - metabotrópico
•Degradação: acetilcolinesterase•Degradação: acetilcolinesterase
neurônio+receptor)neurônio+receptor)
subtipos:
metabotrópico
acetilcolinesterase
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acetilcolinesterase
Receptores Acetilcolina
•Nicotínico•Nicotínico
•Ação: canal disparado por ligante
•Localização: SNC, Medula Adrenal, Junção 
Neuromuscular
Ação: canal disparado por ligante
Localização: SNC, Medula Adrenal, Junção 
31
Receptores Acetilcolina
•Muscarínico: alcaloide muscarina•Muscarínico: alcaloide muscarina
•Localização: coração, músculos
exócrinas.exócrinas.
•M1, M3, M5: estimulação celular
•M2, M4 : inibição celular•M2, M4 : inibição celular
músculos lisos, cérebro e glândulas
celular
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Fármacos Agonista
Acetilcolina
Agonista Colinérgicos
33
Acetilcolina
Fármacos Agonista Colinérgicos
•Principais ações e usos:
•Diminuição da frequencia cardíaca
•Aumento da motilidade e secreção
•Aumento das contrações da bexiga•Aumento das contrações da bexiga
esfincteriano
•Aumento da secreção e contratilidade
brônquico
•Sudorese, miose, contração do•Sudorese, miose, contração do
da pressão intra-ocular e,
pressão arterial.
Colinérgicos
cardíaca
secreção GI
bexiga urinária com relaxamentobexiga urinária com relaxamento
contratilidade do músculo liso
do músculo esquelético, redução
34
do músculo esquelético, redução
algumas vezes, diminuição da
Betanecol
• Alta atividade muscarínica
• Mm lisa da bexiga
• Aumento do tônus e motilidade intestinal• Aumento do tônus e motilidade intestinal
• Efeito adverso:
• Estimulação colinérgica generalizada
intestinalintestinal
Estimulação colinérgica generalizada
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Carbacol
Carbamilcolina
•Ação: muscarínica e nicotínica
•Miose: tratamento do glaucoma
•Dose normal nenhum efeito adverso
: tratamento do glaucoma
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Dose normal nenhum efeito adverso
Pilocarpina
•Ação muscarínica•Ação muscarínica
•Uso oftálmico: miose
•Estimula secreção: suor e saliva
•Efeito adverso: distúrbio SNC, aumento de secreções.Efeito adverso: distúrbio SNC, aumento de secreções.
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Fármacos AnticolinesterásicosFármacos Anticolinesterásicos
(reversíveis)
AnticolinesterásicosAnticolinesterásicos
(reversíveis)
38
39
39
Fisostigmina
•Inibe acetilcolinesterase: ação colinérgica•Inibe acetilcolinesterase: ação colinérgica
•TGI: aumento da motilidade e tônus
•Oftálmica: miose (pilocarpina)
•Antídoto para doses excessivas•Antídoto para doses excessivas
antidepressivo tricíclico.
•Efeito adverso: convulsão, paralisia
(raro)(raro)
colinérgicacolinérgica
tônus da bexiga
excessivas: atropina, fenotiazina,excessivas: atropina, fenotiazina,
paralisia dos músculos esquelético
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Principais Agonistas Colinérgicos
•Betanecol: tratamento urológico (bexiga atônica).•Betanecol: tratamento urológico (bexiga atônica).
•Carbacol (carbamilcolina): uso tópico no glaucoma.
•Pilocarpina: tratamento do glaucoma.
•Ambrenômio e piridostigmina: uso crônico em casos de •Ambrenômio e piridostigmina: uso crônico em casos de 
miastenia grave
Colinérgicos
: tratamento urológico (bexiga atônica).: tratamento urológico (bexiga atônica).
): uso tópico no glaucoma.
: tratamento do glaucoma.
: uso crônico em casos de 
41
: uso crônico em casos de 
Principais Agonistas Colinérgicos
•Fisostigmina: atonia de bexiga
pressão intra-ocular e tratamento
antidepressivos tricíclicos.
•Edrofônio: diagnóstico da miastenia
min.).
•Tacrina, donepezila, rivastigmina
Alzheimer.
Colinérgicos
bexiga e intestino, diminuição da
tratamento de doses excessivas de
miastenia grave (ação curta: 10 a 20
42
rivastigmina e galantamina: Doença de
Principais efeitos colaterais
•Náuseas•Náuseas
•Vômitos
•Diarréia
•Dores abdominais do tipo câimbra•Dores abdominais do tipo câimbra
•Tonteira
•Hipotensão (ortostática)
Dores abdominais do tipo câimbraDores abdominais do tipo câimbra
43
Fármacos Antagonistas Fármacos Antagonistas 
Colinérgicos
Fármacos Antagonistas Fármacos Antagonistas 
Colinérgicos
44
Atropina
•Antimuscarínico
•Oftalmológica: midríase (dias)
•Fenilefrina α-adrenérgico (curta)
•TGI: reduz hipermotilidade da bexiga•TGI: reduz hipermotilidade da bexiga
•Cardiovascular: doses: da frequencia
•Doses : frequencia cardíaca (M
• secreções: saliva e suor
•Tratamento: organofosforado•Tratamento: organofosforado
(dias)
adrenérgico (curta)
da bexigada bexiga
frequencia cardíaca (M2).
cardíaca (M1)
45
Escopolamina (hioscina)
•AntiespasmódicoAntiespasmódico
•Anticinetósico
•Sedação
•Enjôo
Ipratrópio
• Tratamento de Asma (inalação)Tratamento de Asma (inalação)
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Principais Efeitos Colaterais dos Antagonistas 
Colinérgicos
•Visão distorcida•Visão distorcida
•Constipação
•Retenção urinária
•Ressecamento da mucosa bucal, garganta e nariz
Principais Efeitos Colaterais dos Antagonistas 
Colinérgicos
Ressecamento da mucosa bucal, garganta e nariz
47
COLINESTERASE E FÁRMACOS ANTICOLINESTERÁSICOS
•Acetilcolineterase: sinapses colinérgicas•Acetilcolineterase: sinapses colinérgicas
•Butilcolinesterase ou pseudocolinesterase
plasma e vários tecidos.plasma e vários tecidos.
COLINESTERASE E FÁRMACOS ANTICOLINESTERÁSICOS
: sinapses colinérgicas: sinapses colinérgicas
pseudocolinesterase, presente no
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Fármacos Anticolinesterásicos
•Ação curta: efedrônio
•Ação média: neostigmina, fisiostigmina
• Irreversível: organofosforados
•Efeitos: bradicardia, hipotensão, secreções excessivas, 
boncroconstrição, hipermotilidade
pressão intra-ocular.
Anticolinesterásicos
fisiostigmina
, hipotensão, secreções excessivas, 
hipermotilidade gastrintestinal, redução da 
49
Transmissão Adrenérgica
L-tirosina – Dopa – Dopamina L-tirosina – Dopa – Dopamina 
Transmissão Adrenérgica
Dopamina – Noradrenalina Dopamina – Noradrenalina 
50
Classificação dos Receptores Adrenérgicos
•Principais efeitos da ativação dos •Principais efeitos da ativação dos 
•Receptores α1: vasoconstrição
periférica, maior fechamento do esfíncter interno da periférica, maior fechamento do esfíncter interno da 
bexiga urinária, midríase, secreção salivar e 
glicogenólise hepática.
•Receptores α2: inibição da liberação de•Receptores α2: inibição da liberação de
inibição da liberação de insulina.
Classificação dos Receptores Adrenérgicos
Principais efeitos da ativação dos adrenoreceptores são:Principais efeitos da ativação dos adrenoreceptores são:
vasoconstrição, aumento da resistência 
periférica, maior fechamento do esfíncter interno da periférica, maior fechamento do esfíncter interno da 
, secreção salivar e 
inibição da liberação de norepinefrina, 
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inibição da liberação de norepinefrina, 
inibição da liberação de insulina.
Classificação dos Receptores Adrenérgicos
•Receptores β1: aumento da frequência•Receptores β1: aumento da frequência
relaxamento da musculatura lisa gastrintestinal, 
liberação de renina.
•Receptores β2: broncodilatação, vasodilatação
musculatura lisa visceral, glicogenólise
Classificação dos Receptores Adrenérgicos
frequência e da força cardíaca, frequência e da força cardíaca, 
relaxamento da musculatura lisa gastrintestinal,aumento da 
vasodilatação, relaxamento da 
glicogenólise hepática e tremor muscular.
52
Agonistas dos Receptores Adrenérgicos
•Epinefrina: asma aguda, glaucoma, choque anafilático.•Epinefrina: asma aguda, glaucoma, choque anafilático.
•Norepinefrina: tratamento de choque
• Isoproterenol: estimulante cardíaco
•Dopamina: tratamento de choque, insuficiência cardíaca 
congestiva (ICC), elevação da pressão arterial.congestiva (ICC), elevação da pressão arterial.
•Dobutamina: tratamento de ICC
dos Receptores Adrenérgicos
: asma aguda, glaucoma, choque anafilático.: asma aguda, glaucoma, choque anafilático.
: tratamento de choque
: estimulante cardíaco
Dopamina: tratamento de choque, insuficiência cardíaca 
congestiva (ICC), elevação da pressão arterial.
53
congestiva (ICC), elevação da pressão arterial.
: tratamento de ICC
Não administradas por via oral, 
curta duração de ação
Agonistas dos Receptores Adrenérgicos
Administradas por via oral, duração 
•Fenilefrina: descongestionante nasal, elevação da PA.
Administradas por via oral, duração 
de ação mais longa.
•Metoxamina: tratamento da taquicardia supraventricular.
•Clonidina: tratamento da hipertensão.
•Metaproterenol: tratamento broncoespasmo e asma.
dos Receptores Adrenérgicos
Fenilefrina: descongestionante nasal, elevação da PA.
: tratamento da taquicardia supraventricular.
Clonidina: tratamento da hipertensão.
54
: tratamento broncoespasmo e asma.
Agonistas dos Receptores Adrenérgicos
•Terbutalina e Salbutamol (albuterol•Terbutalina e Salbutamol (albuterol
(ação curta).
•Salmeterol e Formoterol: tratamento do •Salmeterol e Formoterol: tratamento do 
longa).
•Anfetamina: tratamento de crianças hiperativas e controle de 
apetite.apetite.
•Efedrina: asma, descongestionante nasal, elevação da PA.
dos Receptores Adrenérgicos
albuterol): tratamento do broncoespasmoalbuterol): tratamento do broncoespasmo
: tratamento do broncoespasmo (ação : tratamento do broncoespasmo (ação 
Anfetamina: tratamento de crianças hiperativas e controle de 
55
Efedrina: asma, descongestionante nasal, elevação da PA.
Agonistas dos Receptores Adrenérgicos
•Agonista α1: Fenilefrina e a Oximetazolina•Agonista α1: Fenilefrina e a Oximetazolina
nasal.
•Agonista α2: Clonidina e a•Agonista α2: Clonidina e a
queda PA
dos Receptores Adrenérgicos
Oximetazolina: descongestionanteOximetazolina: descongestionante
Metilnoradrenalina: provocamMetilnoradrenalina: provocam
56
Agonistas dos Receptores Adrenérgicos
•Agonista β1: Dobutamina: tratamento de certos tipos de choque •Agonista β1: Dobutamina: tratamento de certos tipos de choque 
circulatório. OBS: Todos agonistas
cardíacas.
•Agonista β2: Salbutamol, Terbutalina
broncodilatadora - asma
dos Receptores Adrenérgicos
: tratamento de certos tipos de choque : tratamento de certos tipos de choque 
β1: podem causar disritmias 
Terbutalina, salmeterol e Formoterol: ação 
57
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
•ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS •ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 
•Propranolol
•Alprenolol Não seletivos entre 
•OxprenololOxprenolol
•Atenolol: sletivo β1
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS β: ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS β: 
Não seletivos entre β1 e β2
58
59
	Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Autônomo (SNA)
	Neurotransmissores (NT)
	Fármacos que atuam no SNA
	COLINESTERASE E FÁRMACOS ANTICOLINESTERÁSICOS

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