Agonistas e Antagonistas - Farmacologia, ALFA E BETA

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α
Alfa 1 – provocam vasoconstrição e 
aumento da PA 
FEVILEFRINA 
Aumento da resistência vascular 
periférica 
 Usos : 
Descongestinante nasal 
Hipotensão 
Choque 
α
Alfa 2 – queda da PA, inibem a 
produção de noradrenalina 
Clonidina,guanfacina e guanabenzo 
CLONIDINA 
 Farmacocinética: 
Absorção VO 
Meia vida de 12h, metade dele chega 
no sangue e outros 50% sem ser 
biotransformado 
Efeitos adversos: 
Sonolência, edema, ganho de peso e 
hipertensão de rebote 
Uso: hipertensão grave 
 
 
 
 
α
Impedem a ativação do receptor pelo 
agonista 
FENTOLAMINA 
Inibe alfa 1 e 2 
Farma: pouco estudado 
Efeitos adversos: hipotensão 
postural, taquicardia e arritmia 
Usos : 
Controle de hipertensão 
Previne necrose tecidual devido ao 
extravasamento de agonista alfa 
Crise hipertensiva após interrupção 
de clonidina 
α
 
Alfa 1 - aumento da PA( se é 
antagonista, vai diminuir a PA) 
 
Antagonista vai influenciar na PA 
Medicamentos - Prazosin, 
Doxazosina(trat. da próstata), 
Terazosina, Tansulosina 
 
Farmacocinética : 
Boa absorção VO 
Metabolismo razoável de 1º passagem 
 
 
Meia vida : passou de 3 - 4h 
(prazosina), só tem metade do ativo 
no sangue ~ 12h demais 
 
Toxicidade e efeitos colaterais : 
 Efeito de 1° dose - pode sentir 
tontura/ cefaléia e lentidão 
 hipotensão postural ( tontura ao 
levar rápido) 
 Taquicardia - reflexo do coração 
que estimula a contratilidade 
 Aumento da retenção de líquidos 
 Impotência sexual - bloqueando a 
ejaculação 
 Obstrução nasal 
 Diarréia - por causa do aumento da 
ACH (acetilcolina) 
 
A prazosina é de ação curta. As drogas 
mais ultlizadas são as de ação mais 
longa e possuem menos efeitos 
colaterais 
 
USOS 
Hipertensão - ajuda a controlar a P.a 
Hipertrofia prostática benigna (ant. 
alfa 1 serve para relaxar) 
 
REAÇÕES ADVERSAS 
Hipotensão postural ( 30-90min) 
Recomenda se iniciar o tratamento a 
noite 
Não apresenta a taquicardia reflexa 
 
 
 
 
 
Alfa 2 –inibe a produção de nora 
Mas o antagonista quando estimulado 
liberação de adrela ou nora 
 
quando é seletivo age sobre um só, 
não seletivo age sobre os dois 
IOIMBINA 
Regulação da atividade do SN 
simpático: 
Liberação de epinefrina na terminação 
nervosa 
Usado como afrodisíaco masculino, 
estimulando a ereção 
 
 
Pode agir sobre beta 1 e 2 
Ação de broncodilatação e ajudar 
restabelecer os batimentos cardíacos 
 
ISOPROTERENOL 
 
Farmacocinética: 
Via respiratória ou parenteral 
 
Metabolização : 
COMT e em baixa escala MAO 
 
Efeitos colaterais : 
Palpitações , taquicardia , cefaléia e 
rubor 
Efeitos 
 Diminuição PA (efeito sobre beta 2 
-vasodilatador) 
 Diminuição da resistência vascular 
periférica 
 Relaxamento dos brônquios 
 
Usos 
 Asma - inibe liberação de histamina 
 Bradicardia ou bloqueio 
cardíaco- emergência 
 
DOBUTAMINA 
 
Principal em B1 agonista 
Adm : intravenosa 
 
Usos: descompensação cardíaca após 
cirurgia, insuficiência cardíaca 
congestiva e infarto agudo do 
miocárdio 
 
Efeitos adversos - aumento da pa e fc 
 
 
Para asma , dificuldades respiratória é 
ideal usar B2 
São eles terbutalina, salbutamol, 
salmeterol e fenoterol 
 
Geralmente receptores B2 estimulam 
a broncodilatação 
 
VO ou parenteral tem mais chances de 
ter efeito adversos do que pela via 
inalatória 
 
Inibem a liberação de leucotrienos e 
histamina dos mastócitos 
(mediadores químicos da inflamação e 
da alergia) teciduais, o que ajuda inibir 
o processo inflamatório 
 
Aumento da função mucociliar : 
remoção de partículas agressivas ao 
trato respiratório através do 
transporte pelos cílios 
Efeitos adversos: 
inquietação,tremores, ansiedade e 
hiperglicemia 
Taquicardia - pode ser devido 
estímulo B1 ou reflexa devido a 
vasodilatação( entende que a pressão 
está baixa, e se contrai mais) B2 
 
TERBUTALINA 
Absorção - VO, inalação, subcutânea e 
parenteral 
Metabolização - não é metabolizado 
pela COMT 
Usos 
Doenças obstrutivas das vias aéreas, 
asma e broncoespasmo. 
Gravidez - evitar aborto espontâneo, 
evita o relaxamento da musculatura 
uterina 
 
SALBUTAMOL 
Ação ultra- rápida 
Absorção : VO ou inalação 
Usos : retardar o trabalho de parto, 
asma e broncoespasmo 
 
FENOTEROL 
Via inalatória 
Início rápido 
Ação por até 6h 
 
FORMOTEROL 
Via inalatória 
Ação longa - 12h 
Usos: asma noturna, broncoespasmos, 
doenças obstrutivas crônica 
 
SALMETEROL 
Ação longa + 12h 
Início de ação demorado, não deve ser 
usado nas crises, mas indicado para 
asma noturna 
 
RITODRINA = EFEDRINA (FRANOL) 
Agonista seletivo desenvolvido para 
relaxamento uterino 
Intravenosa 
Usado para retardar trabalho de parto 
prematuro 
 
 
Substâncias que são antagonistas, 
estímulo beta endógeno ou exógeno 
 
Inibem competitivamente, se liga ao 
receptor e evita ação da 
noradrenalina. 
 
Eles são irreversíveis 
 
 
Não são capazes de promover 
bloqueio total máximo 
 
Seus efeitos podem ser superados por 
doses terapêuticas de um agonista ( se 
melhorar o efeito do agonista) 
 
Os efeitos betabloqueadores só podem 
ser avaliados na presença de um 
estímulo simpático 
 
PROPRIEDADES 
 
 Atividade simpaticomimética 
intrínseca (ASI) 
 
Avalia se tem ação agonista parcial 
(efeito semelhante a um agonista,mas 
quantidade menor ) 
 
 
 Os que mais apresentam essa ação 
são : Pindolol, oxprenolol e 
acebutolol 
 
Indicados para pacientes que 
necessitam de betabloqueadores, 
mas que apresentam vasculopatia 
periférica. bradicardia ou redução do 
inotropismo ( red. freq. cardíaca) 
 
 Cardiosseletividade 
 
 Possibilidade de bloquear os 
receptores beta 1 (presente no 
coração) beta 2 (pulmões) 
 
 Permite o uso de beta- 
bloqueadores sem o efeito 
colateral da broncoconstrição 
quando utilizado em doses 
terapêuticas 
 Exemplo: quando usa beta - 
bloqueador seletivo, caso do 
metoprolol, se tem um fármaco não 
seletivo, ele bloqueia beta 1 e beta 2 , 
se bloqueia b1, pode ser usado como 
hipotensor (baixar pa) b2 pode 
causar dificuldade de respirar- por 
isso eles precisam ser seletivos 
 
 Lipossolubilidade 
 
Quanto maior a lipossolubilidade, 
mais rápido será o metabolismo 
hepático e maior o poder de 
atravessar as membranas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Boa absorção quando adm VO 
 Concentração plasmática variável 
dependendo do metabolismo 
hepático de primeira passagem 
Ex: Propranolol tem melhor efeito 
endovenoso, porque sofre muito no 
metabolismo de 1° passagem 
 Meia vida varia entre 2 a 13 horas. 
 Efeitos mais duradouros, decorrem 
de metabólitos ativos ou de 
liberação lenta de tecidos onde 
podem ser armazenados 
 
 
Efeitos adversos 
 
 Sistema cardiovascular - 
interrupção bruta da atividade 
cardíaca, pode causar angina e risco 
de morte 
 
 Função pulmonar - bloqueio b2 
aumenta resistência das vias aéreas 
 
 SNC - fadiga, insônia, pesadelos e 
depressão 
 Retardo na recuperação da 
hipoglicemia induzida por insulina 
 
 Arritmias 
 
 Interações : 
Sais de alumínio : diminui absorção 
Fenitoína, rifampicina, fenobarbital e 
cigarro- diminui as concentrações 
plasmáticas 
 
 
PROPRANOLOL 
Boa absorção VO 
Conc. Plasmática máx. 1- 3 h 
Baixa biodisponibilidade (25%) 
Grande volume de distribuição 
Meia vida- 3- 6h 
Metabolização hepática 
Usos: hipertensão, angina, sint.de 
ansiedade, taquicardia e arritmias 
 
NADOLOL 
Antagonista β 1 e β2 
Meia-vida prolongada 12-24h. 
Absorção: hidrossolúvel, não é 
completamente absorvido no 
intestino e não atravessa a barreira 
hematoencefálica 
Excreção: urinária 
Usos: hipertensão e angina 
 
TIMOLOL 
Antagonista β 1 e β 2 
Bem absorvido por VO. 
Extensivamente metabolizado, por 
essa enzima CYP2D6 
Excreção : urinária 
Usos : hipertensão, insuficiência 
crônica congestiva e glaucoma. Muito 
usado em colírio(relaxa as estruturas 
da região intraocular) 
 
METOPROLOL 
Antagonista β 1- seletivo 
Bem absorvido por VO. 
Extensivamente metabolizado(40% 
chega a na forma inalterada) 
Excreção : urinária dos metabólitos e 
10% 
inalterado. 
Usos : hipertensão, ICC (insuficiência 
cardíaca crônica) e angina 
 
ANTAGONISTA β COM 
EFEITOS CARDIOVASCULARES 
ADICIONAIS 
 
 
CARVEDILOL 
 
Antagonista α 1, β 1 e β 2 exerce 
também ações anti oxidantes 
Absorção- VO 
Metabolização metabolismo de 1 º 
passagem, 
CYP2D6 e CYP2C9( duas enzimas que 
funciona do processo de 
biotransformação) 
Usos - hipertensão, melhora a função 
ventricular, ICC, diminui a taxa de 
mortalidade e atenua o infarto do 
miocárdio 
 
 
FÁRMACOS QUE AFETAM A SÍNTESE 
DE ADRENALINA 
 
METILDOPA 
Sintetizada como análogo da DOPA 
“falso neurotransmissor” 
metabolizada a 
Metilnoradrenalina 
Estimula receptores 2 tronco 
cerebral 
Diminui o fluxo simpático do SNC 
Diminui a RVP (resistência vascular 
periférica) 
 
Toxicidade e efeitos colaterais: 
Sedação, depressão 
Redução da acuidade mental / 
esquecimento 
Distúrbios do sono 
Cefaléia 
Impotência, diarréia, visão embaçada
 
Bradicardia 
Anemia hemolítica (raramente) 
 
FÁRMACOS DE AÇÃO MISTA 
agem diretamente no receptor e age 
aumentando adrenalina e 
noradrenalina 
 
EFEDRINA 
 
Simpaticomimético de ação mista, 
agonista 
α β e intensifica a liberação de 
noradrenalina. 
Absorção : VO 
Excreção : renal de forma inalterada 
Efeitos adversos : insônia, ↑ PA 
 
Usos: Estimula a frequência e o débito 
cardíaco, ↑PA 
 
Usos terapêuticos 
Broncodilatador 
Hipotensão na anestesia raquidiana 
Tratamento da narcolepsia 
Hipotensão 
 
SIMPATICOMIMÉTICOS DE AÇÃO 
INDIRETA 
 
 
 ANFETAMINA, METANFETAMINA 
E METILFENIDATO. 
 
Promove a liberação de aminas 
bioativas 
Absorção : vo 
Excreção : urina ácida melhora 
Efeitos adversos inquietação, tremor, 
tontura, reflexos hiperativos, insônia, 
euforia, delírios, ansiedade, alteração 
 
da libido, alucinações, pânico, 
tendência homicida e suicida 
 
Estimulação do SNC - aumenta estado 
de vigília, euforia, menor sensação de 
fadiga, elevação do humor, 
autoconfiança.