Bloqueadores Neuromusculares

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Bloqueadores Neuromusculares 
(BNM) 
 
HISTÓRICO 
▪ Índios (Bacia Amazônica) → utilizavam um veneno na extremidade das flechas → 
causava paralisia e morte da caça; 
▪ Não havia sintomas de intoxicação; 
▪ Causava mortalidade em quem consumia; 
▪ 1850 → Claude Bernard mostrou que havia efeito periférico, entre a junção nervosa e 
muscular; 
▪ 1906 → Langley sugeriu a interação com a “substância receptiva” na placa motora; 
▪ 1935 → elucidada a estrutura da D-Tubocurarina (bambus), mistura de alcaloides; 
▪ 1942 → Griffith e Johnson → D-Tubocurarina e uso clínico em anestesiologia para 
relaxamento muscular durante cirurgias; 
 
JUNÇÃO NEUROMUSCULAR 
 
 
ADJUVANTES DA ANESTESIA 
▪ É de uso hospitalar; 
▪ É administrado por via IV; 
▪ Usos: 
– Paralisação dos músculos esqueléticos; 
– Intubação traqueal; 
– Controle da ventilação; 
– Tratamento de convulsões 
 
 
 
 
 
TIPOS 
1. Não Despolarizantes 
• Atuam como antagonistas 
competitivos dos receptores da ACh 
situados na placa terminal; 
• Bloqueiam autorreceptores pré-
sinápticos facilitadores → inibe a 
liberação de ACh durante a estimulação repetitiva do nervo motor → “fadiga tetânica” 
→ frequentemente utilizada por anestesistas para monitorar a recuperação pós-
operatória da transmissão neuromuscular; 
• Para reverter a ação no pós-operatório, em geral, utiliza-se Anticolinesterásicos 
juntamente com Anticolinérgicos (ex.: atropina) para prevenir efeitos 
parassimpaticomiméticos indesejáveis; 
• Fármacos esteroidais (“curônio”) tem sua ação revertida pelo Sugamadex; 
 
2. Despolarizantes 
• Atuam como agonistas nos receptores de ACh situados na placa terminal; 
• Produz fasciculações iniciais e, frequentemente, dores musculares no pós-operatório; 
• O Suxametônio é hidrolisado pela AChE e normalmente tem uma ação muito curta, 
porém pode causar paralisia de longa duração em um pequeno grupo de indivíduos 
com deficiência congênita de AChE; 
 
3. Fases do Bloqueio 
a) Fase I 
• Abertura do receptor; 
• Despolarização da placa terminal; 
• Propagação e despolarização da membrana adjacente; 
• Contração muscular generalizada e desorganizada; 
 
b) Fase II 
• Exposição continuada ao BNM; 
• Repolarização é iniciada, porém a membrana é incapaz de se repolarizar novamente; 
• Bloqueio do canal; 
• Dessensibilização; 
Receptor 
Nicotínico (Tipo 1) 
O QUE É? 
Fadiga tetânica é um termo utilizado para descrever 
a incapacidade de manter a tensão muscular 
durante um curto período de tempo de estimulação 
nervosa em uma frequência alta o bastante para 
produzir contração tetânica. 
OBS.: os primeiros músculos a serem afetado são 
os oculares extrínsecos (causando diplopia) 
seguido pelo os músculos da face, membros e 
faringe (causando dificuldade na deglutição), e os 
músculos respiratórios são os últimos a serem 
afetados, porém, os primeiros a se recuperarem. 
 
FARMACOCINÉTICA 
▪ Moléculas polares; 
▪ ↓ absorção oral; 
▪ ↓ capacidade de atravessar a Barreira Hematoencefálica; 
 
USOS CLÍNICOS 
▪ Cirurgias → relaxamento muscular durante a cirurgia → ação duradoura e reversível; 
▪ Controle de convulsões (epilepsias, eletroconvulsoterapia); 
▪ Manobras ortopédicas; 
▪ Laringoscopia, broncoscopia, intubações em geral, etc.; 
 
EFEITOS COLATERAIS 
▪ A ação despolarizante promove um aumento da permeabilidade a cátions na placa 
motora (liberação de K+ particularmente em queimados ou traumatizados); 
▪ Desenervação muscular; 
▪ Hipertermia maligna (rara); 
 
D-Tubocurarina Hipotensão (bloqueio ganglionar + liberação de histamina), broncoconstricção 
Galamina Taquicardia (antagonismo muscular) 
Pancurônio Taquicardia discreta 
Vecurônio Poucos efeitos colaterais 
Atracúrio Hipotensão transitória (liberação de histamina) 
Mivacúrio Hipotensão transitória (liberação de histamina) 
Suxametônio 
Bradicardia (ação muscarínica direta), arritmias cardíacas, elevação da pressão 
intraocular (contratura de músculos extraoculares), dor muscular 
Drogas Tipo 
Estrutura 
Química 
Início de ação Duração 
Suxametônio Despolarizante Diacetilcolina Muito rápida Ultracurta 
Rocurônio Não Despolarizante Deriv. esteroide Rápida Intermediária 
Vecurônio Não Despolarizante Deriv. esteroide Intermediária Intermediária 
Pancurônio Não Despolarizante Deriv. esteroide Lenta Longa 
Atracúrio Não Despolarizante Benzilisoquinolinas Intermediária Interm./Curta 
Cisatracúrio Não Despolarizante Benzilisoquinolinas Lenta Iterm./Longa 
Mivacúrio Não Despolarizante Benzilisoquinolinas Intermediária Curta 
 
HIPERTERMIA MALIGNA 
▪ Rara; 
▪ O quadro clinico inclui: contratura, rigidez e produção de calor pela musculatura 
esquelética, metabolismo muscular acelerado, acidose metabólica e taquicardia; 
▪ Potencialmente fatal (65%); 
▪ Condição Hereditária → traço autossômico dominante e associada a algumas miopatias 
congênitas; 
▪ Os pacientes que correm risco de desenvolver esse distúrbio apresentam 
comprometimento hereditário da capacidade de sequestro de Ca2+pelo retículo 
sarcoplasmático; 
▪ Dantroleno: impede a liberação de Ca2+→ ↓ hipertermia.