Os antagonistas α1 são usados principalmente para tratar a hipertensão arterial, pois ajudam a relaxar os vasos sanguíneos, reduzindo a pressão arterial. Eles também podem ser usados para tratar a hiperplasia prostática benigna (HPB), uma condição em que a próstata aumenta de tamanho e causa problemas urinários. Não há evidências de que os antagonistas α1 sejam eficazes no tratamento de pesadelos ou PTSD.
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