A principal diferença entre antagonistas competitivos reversíveis e irreversíveis é que os reversíveis se ligam ao receptor de forma não covalente, enquanto os irreversíveis se ligam de forma covalente. Os antagonistas competitivos reversíveis competem com os agonistas pelo mesmo receptor, e a lei das massas determina que, se houver mais agonistas, eles deslocarão os antagonistas do receptor. Isso pode anular ou reduzir o efeito do antagonista. Já os antagonistas competitivos irreversíveis se ligam de forma covalente ao receptor, e essa ligação não pode ser desfeita facilmente. Mesmo aumentando a concentração de agonistas, não é possível alcançar o efeito máximo, pois o receptor já está ocupado pelo antagonista irreversível.
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