Os principais órgãos e locais no corpo onde ocorre a excreção da maioria das drogas são os rins, o fígado e os pulmões. Os rins filtram o sangue e excretam resíduos e drogas na urina, o fígado metaboliza as drogas para que possam ser excretadas na bile, e os pulmões excretam algumas substâncias voláteis.
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