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A equação de Henderson-Hasselbach permite o cálculo do percentual de ionização de fármacos em que a constante de ionização Ka pode ser expressa pel...

A equação de Henderson-Hasselbach permite o cálculo do percentual de ionização de fármacos em que a constante de ionização Ka pode ser expressa pela relação das concentrações das espécies ionizadas sobre as espécies não ionizadas. Essa propriedade é de fundamental importância na fase farmacocinética, uma vez que as espécies não ionizadas (HA ou B), por serem mais lipofílicas, conseguem mais facilmente atravessar as biomembranas por transporte passivo. Considere que o fármaco clorotiazida utilizado como diurético e anti-hipertensivo é um ácido fraco com pka=6,9. Sabendo que o pH do estômago é igual a 3 e que o pH do duodeno é igual a 6,9, assinale a alternativa que aponta onde há maior percentagem de fármaco na forma molecular (não ionizada), após administração de um comprimido de 250 mg. \( 10^{phH-pka}= \frac{[A-]}{[HA]} \) \( \%Fl= \frac{[Fl]}{[Fl]+[FN]} x100 \) Obs.: FI= Fração ionizada; FN= Fração não ionizada; 10-3,9= 0,0013; 103,9=7943,28. a. No duodeno, com cerca de 99,87 % na forma não ionizada. b. No duodeno, com cerca de 0,13 % na forma não ionizada. c. No duodeno, com cerca de 50,00 % na forma não ionizada. d. No estômago, com cerca de 99,87 % na forma não ionizada. e. No estômago, com cerca de 50,00 % na forma não ionizada.

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Vamos analisar as informações fornecidas: O pKa da clorotiazida é 6,9. Isso significa que em um pH menor que 6,9, a forma não ionizada (HA) predominará, e em um pH maior que 6,9, a forma ionizada (A-) predominará. Considerando que o pH do estômago é 3 e o pH do duodeno é 6,9, podemos concluir que no estômago (pH 3), a clorotiazida estará principalmente na forma não ionizada, enquanto no duodeno (pH 6,9), estará principalmente na forma ionizada. Portanto, a alternativa correta é: d. No estômago, com cerca de 99,87% na forma não ionizada.

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