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A maior parte dos fármacos é ácida ou base fraca. Na biofase, fármacos de natureza ácida (HA) podem perder o próton, levando à formação da espécie ...

A maior parte dos fármacos é ácida ou base fraca. Na biofase, fármacos de natureza ácida (HA) podem perder o próton, levando à formação da espécie aniônica correspondente (A-), enquanto fármacos de natureza básica (B) podem ser protonados, levando à formação da espécie catiônica (BH+). Isso posto, observe o Quadro a seguir. Quadro 1. Grau de ionização do piroxicam em diferentes compartimentos biológicos. Quadro 1. Grau de ionização do piroxicam em diferentes compartimentos biológicos. Mucosa gástrica (pH=1) %Fl=0,0005% ou %FN=99,9% Mucosa intestinal (pH= 5) %Fl=4,8 ou %FN=95,2% Plasma (pH= 7,4) %Fl=92,96 ou %FN=7,4% Tecido inflamado (pH= 5) %Fl=4,8 ou %FN=95,2 O anti-inflamatório não esteroide piroxicam se apresenta como ácido fraco com pKa = 6,3 e Log P= 1,8 (octanol-tampão pH 1,4). Com base nesses dados e valores da fração ionizada em diferentes pH, conforme Quadro 1 acima, marque a alternativa correta. a. Uma vez absorvido, o piroxicam se ioniza fortemente no pH sanguíneo. b. No tecido inflamado, devido pH= 5, mais de 95% do fármaco se encontra na forma ionizada, podendo ser pobremente absorvido. c. No tecido inflamado, devido pH= 5, a maior parte do fármaco fica na forma ionizada, podendo ser adequadamente absorvido. d. A absorção do piroxicam se dá ao nível do trato gastrintestinal, sob a forma ionizada, sendo, portanto, com melhores características hidrossolúveis. e. O piroxicam sofre processo de ionização maior na mucosa intestinal (pH= 5), chegando a valores de 99,9% da fração ionizada.

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Vamos analisar cada alternativa: a. Uma vez absorvido, o piroxicam se ioniza fortemente no pH sanguíneo. - Errado, pois no plasma (pH=7,4) a porcentagem de ionização é de 7,4%. b. No tecido inflamado, devido pH= 5, mais de 95% do fármaco se encontra na forma ionizada, podendo ser pobremente absorvido. - Errado, pois mais de 95% do fármaco na forma ionizada pode ser adequadamente absorvido. c. No tecido inflamado, devido pH= 5, a maior parte do fármaco fica na forma ionizada, podendo ser adequadamente absorvido. - Correto, de acordo com os dados apresentados. d. A absorção do piroxicam se dá ao nível do trato gastrintestinal, sob a forma ionizada, sendo, portanto, com melhores características hidrossolúveis. - Errado, pois a absorção ocorre principalmente no intestino delgado. e. O piroxicam sofre processo de ionização maior na mucosa intestinal (pH= 5), chegando a valores de 99,9% da fração ionizada. - Errado, pois na mucosa intestinal a porcentagem de ionização é de 95,2%. Portanto, a alternativa correta é: c. No tecido inflamado, devido pH= 5, a maior parte do fármaco fica na forma ionizada, podendo ser adequadamente absorvido.

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