Os barbitúricos reduzem a atividade epiléptica ao aumentar a inibição sináptica mediada pelo GABA e ao inibir a transmissão excitatória mediada pelo receptor AMPA.
Os barbitúricos reduzem a excitabilidade neuronal basicamente ao aumentar a inibição mediada pelo GABA através dos receptores GABAA
A supressão profunda da atividade neuronal pelos barbitúricos pode produzir silêncio eletroencefalográfico, conhecido como coma por barbitúricos. Esse estado está associado a uma redução significativa do consumo de oxigênio pelo cérebro e redução do fluxo sangüíneo cerebral. Esses efeitos podem proteger o cérebro de lesão isquêmica em situações patológicas associadas a uma redução do suprimento de oxigênio (por exemplo, hipoxia, anemia profunda, choque, edema cerebral) ou a um aumento da demanda de oxigênio (por exemplo, estado de mal epiléptico).
A capacidade de um barbitúrico de atravessar a barreira hematoencefálica e de penetrar no SNC é determinada, em grande parte, pela sua lipossolubilidade.
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Farmacologia de Neurotransmissao
•UNICID
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