Os antiarrítmicos de classe I atuam principalmente bloqueando os canais de sódio (Na+) nas células cardíacas. Isso resulta em uma diminuição da excitabilidade e da condução do impulso elétrico no coração, o que ajuda a reduzir as arritmias cardíacas. Essa classe é subdividida em três grupos (Ia, Ib e Ic), cada um com características e mecanismos de ação específicos, mas todos têm em comum a inibição da entrada de sódio durante a despolarização.