Os oxicans são uma classe de antiinflamatórios não esteróides (AINEs) estruturalmente relacionados à classe do ácido enólico das 4-hidroxi-1,2-benzotiazina carboxamidas. Eles são usados clinicamente para tratar inflamações agudas e crônicas, inibindo a atividade das duas isoformas da ciclooxigenase (COX), COX-1 e COX-2.

Elaborado pelo professor, 2024.

A figura a seguir demonstra a estrutura dos oxicans: ​

Fonte: SANTOS, R. A. M. dos. Química Medicinal. Indaial, SC : Arqué, 2023.

Considerando o estudo da Relação Estrutura-Atividade (REA) dos oxicans, avalie as afirmações a seguir: 

I. A atividade ótima dos oxicans é observada quando o substituinte R1 é um grupo metil.

II. Substituintes carboxamida alquil são mais ativos do que substituintes aril ou heteroaril.

III. Não foram observadas correlações diretas entre acidez e atividade, coeficiente de partição e propriedades eletrônicas ou espaciais nos oxicans.

IV. A substituição do grupo carboxamida por um heteroaril, em vez de aril, resulta em valores de pKa mais baixos e aumento na atividade anti-inflamatória.

 É correto apenas o que se afirma em: 

Alternativas

Alternativa 1:

I.

Alternativa 2:

II.

Alternativa 3:

I e III.

Alternativa 4:

III e IV.

Alternativa 5:

I, III e IV.