O que são anti Histamínicos?

também conhecidos como antialérgicos, são remédios utilizados para tratar reações alérgicas, como urticária, rinite alergia ou conjuntivite, por exemplo, reduzindo os sintomas de coceira, inchaço, vermelhidão ou corrimento nasal.

Existem dois tipos de anti-histamínicos que incluem:

• Anti-histamínicos de primeira geração: são remédios, como Hidroxizina ou Clemastina, que diminuem os sintomas de alergia mas que provocam sonolência;

• Anti-histamínicos de segunda geração: são medicamentos, como Cetirizina ou Desloratadina, que não provocam sono

A liberação de histamina no organismo, em geral, causa diversos efeitos como taquicardia, vasodilatação, vasodilatação, queda da pressão arterial, broncoconstricção (dificuldades respiratórias), aumento dos movimentos peristálticos (diarreias), enjôos, vômitos, aumento da secreção gástrica, formação de urticárias na pele, edema, choque anafilático, manifestações alérgicas (como na rinite, conjuntivite alérgica, gripe com coriza, reações de hipersensibilidade), etc.

Os anti-histamínicos são substâncias antagonistas dos receptores metabotrópicos de histamina administrados no intuito de conter efeitos da liberação exagerada de histamina, responsável por todos estes eventos indesejáveis. Os principais representantes desta classe são divididos em grupos, a depender do receptor histaminérgico no qual eles agem:

Antagonistas H1: na clínica, convencionou-se que os receptores H1 são relacionados com reações inflamatórias e alérgicas. Seus antagonistas agem no intuito de bloquear estas reações. Existem dois tipos de antagonistas H1:

Antagonistas de 1a geração: apresentam efeitos sedativos fortes. Ex: Mepiramina (Alergitanil®), Difenidramina (Dramin®), Prometazina (Phenergan®/Fenergan®), Ciclizina (Marezine®), Clorfeniramina (Cimegripe®), Dexclorfeniramina (Polaramine®), Hidroxizina (Hixizine®).
Antagonistas de 2a geração:  apresentam efeitos sedativos fracos e são mais caros. Ex: Cetirizina (Zyrtec®), Desloratadina (Desalex®), Loratadina (Claritin®), Fexofenadina (Allegra®).

Antagonistas H2: convencionou-se que estes receptores estão principalmente relacionados com a secreção gástrica. Seus antagonistas agem no intuito de diminuir esta secreção, podendo ser úteis no tratamento de gastrites e úlceras pépticas. Os fármacos mais utilizados são Cimetidina, Ranitidina e Famotidina. Bloqueando  os receptores H2 das células parietais do estômago, reduz-se a secreção de H+ para a luz do estômago, reduzindo a agressão do ácido clorídrico à mucosa gástrica.

Antagonistas H3: os receptores H3 estão principalmente localizados no SNC inibe liberação do neurotransmissor.

Antagonistas H4: esses receptores foram recém-descobertos no intestino delgado, e seus antagonistas ainda estão em fase de ensaios (in vitro/in vivo)