De forma geral e resumidamente, a farmacocinética envolve a absorção do fármaco, ou seja todo o caminho que ele irá percorrer até atingir a circulação sanguínea, a distribuição dele que corresponde ao momento que ele abandona a corrente circulatória e vai ao interstício (liquído extracelular) e/ou as células dos tecidos de forma REVERSÍVEL, a metabolização (ou biotransformação) que consiste em duas fases (fase I: transformar fármaco lipossolúvel em hidrossolúvel partindo da introdução de grupos funcionais polares, e a fase II: que por meio de conjugações irá inativar o medicamento) e a eliminação que serão ou inalteradas ou em metabólitos, vale lembrar que a excreção pode ocorrer pelos rins, glândula salivar, glândulas mamárias e sudoríparas, pulmões, bile, fígado...
A farmacocinética é usada para descrever a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de um composto. Embora estudos pré-clínicos requeiram a determinação de atividade in vitro e farmacocinética aceitáveis em pelo menos duas espécies animais, estudos farmacocinéticos devem ser realizados no homem para correlacionar as concentrações sanguíneas com efeitos biológicos particulares. É necessário adaptar as modificações para, eventualmente, obter medicamentos semissintéticos. Os estudos farmacocinéticos de produtos naturais são desafiadores porque envolvem tipicamente a administração de misturas complexas de substâncias, em muitos casos de componentes desconhecidos.
A farmacocinética pode ser reduzida a equações matemáticas, que determinam o trânsito da droga por todo o corpo, um balanço líquido da absorção e distribuição (in) ao metabolismo e excreção (out). Ao entender essas equações matemáticas, os profissionais são capazes de determinar a dosagem ideal para pacientes com mecanismos alterados ou alterados de absorção, metabolismo ou excreção resultantes de dieta, genética, ambiente, doença, alergia, comportamento e outras drogas.
Embora os princípios da farmacocinética se apliquem a todos os indivíduos, independentemente da idade, alguns aspectos das fases farmacocinéticas tendem a diferir entre adultos e crianças.
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