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Ação farmacodinâmica e farmacocinética dos diuréticos

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Dominique Candido

Propriedades farmacodinâmicas

O efeito diurético da furosemida ocorre dentro de 15 minutos após a administração da dose intravenosa e dentro de 1 hora após a administração da dose oral. O aumento dose-dependente da diurese e natriurese foi demonstrado em indivíduos sadios recebendo doses de furosemida de 10mg até 100mg. A duração da ação é de aproximadamente 3 horas após uma dose intravenosa de 20mg e de 3 a 6 horas após uma dose oral de 40mg em indivíduos sadios. O efeito da furosemida é reduzido, caso ocorra diminuição da secreção tubular ou da ligação da albumina intratubular ao fármaco.

Propriedades farmacocinéticas

A furosemida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O Tmáx é de 1 a 1,5 horas para os comprimidos de 40mg. A absorção do fármaco demonstra grande variabilidade intra e interindividual. A biodisponibilidade da furosemida em voluntários sadios é de aproximadamente 50% a 70% para os comprimidos. Em pacientes, a biodisponibilidade do fármaco é influenciada por vários fatores incluindo doenças de base, e pode ser reduzida a 30% (por exemplo, na síndrome nefrótica). A influência da administração concomitante de alimentos na absorção da furosemida depende da forma farmacêutica. O volume de distribuição de furosemida é de 0,1 a 0,2 litros por kg de peso corpóreo. O volume de distribuição pode ser maior dependendo da doença de base.

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Andre Smaira

Os determinantes do efeito diurético podem ser agrupados como fatores farmacocinéticos e farmacodinâmicos. Fatores farmacocinéticos que influenciam a resposta são a quantidade total de droga que chega ao local de ação e o tempo de sua entrega ao local ativo. O fator farmacodinâmico que afeta a resposta diurética geral é a sensibilidade do sítio ativo ao diurético, conforme avaliado pela relação concentração versus resposta.

Quando um medicamento diurético é administrado pela primeira vez a um indivíduo normal ou a um paciente com um distúrbio edematoso, as taxas de sódio urinário e excreção de cloro geralmente aumentam acima da linha de base, levando a um período de balanço negativo de sódio e cloreto.

Esta natriurese (e cloriurese) é um marco da terapia diurética efetiva do edema. No entanto, dentro de alguns dias a várias semanas, as perdas diárias líquidas de soluto e água diminuem e acabam por se aproximar dos níveis pré-diuréticos, apesar da administração continuada da droga.

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