A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal, se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue, ou seja, finalizar as ações terapêuticas da droga no
Essa biotransformação não acontece em uma única etapa, mas sim em duas fases:
1. na primeira fase, ocasiona-se uma certa reatividade na estrutura química do fármaco e
2. na segunda fase, há a conjugação do fármaco a outras estruturas químicas.
Não é regra para que um fármaco passe por essas duas fases, podendo passar apenas por uma delas.
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