Anti-inflamatórios não esteroidais

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AINEs 
 
Processo Inflamatório - A cascata do 
ácido araquidônico 
 
Uma das substâncias mais importantes neste processo 
são as chamadas ‘’prostaglandinas’’. 
Elas são produzidas a partir do seguinte processo: 
 
1. Os fosfolipídios, os mesmos que compõem 
a bicamada lipídica da membrana 
plasmática celular, sofrem com a ação da 
enzima Fosfolipase A2, transformando-os 
em Ácido Aracquidônico. 
Esses fosfolipídios são advindos das 
membranas de células que foram destruídas 
pelo processo inflamatório ou mesmo por 
células íntegras que liberaram parte dos 
fosfolipídios para dar início a esse processo 
quando necessário. 
2. Deste ácido, algumas enzimas são 
responsáveis por agir sobre ele, tal como a 
LOX, que serve para a produção de 
leucotrienos. Além desta, há a ação das 
enzimas COX-1 e COX-2, formando as 
prostaglandinas. 
 
 
 
 
 
As prostaglandinas também estão relacionadas com 
outros diversos processos fisiológicos do organismo. 
 
Funções das Prostaglandinas – Ações 
fisiológicas 
 
 Muco Estomacal 
O ácido clorídrico, por ser um ácido muito forte, pode 
causar lesões à parede gástrica, causando as úlceras 
pépticas. 
Para evitar esse agravante, as paredes do estômago 
estarão preenchidas de um Muco Protetor, garantindo 
proteção à parede estomacal. 
 
Esse muco é produzido em resposta à diversas 
prostaglandinas presentes no local pela COX-1, em 
especial a PGE2 e PGI2 (prostaciclina). 
 
 Coagulação 
Para o nosso sangue não coagular totalmente, a 
prostaciclina (PGI2) age como inibidor da 
coagulação, ou seja, um anti-coagulante. 
 
- Tromboxano A2 (TxA2) = pró-coagulante; 
- Prostaciclina (PGI2) = anti-coagulante. 
 
 Efeito Renal 
Em pacientes com problemas renais, ocorre o 
aumento da produção de prostaglandinas na Arteríola 
Aferente Renal, ocasionando uma vasodilatação e 
aumento da filtração renal/glomerular, de modo que 
os rins sejam minimamente acometidos e possam 
atuar de forma menos deprimida. 
 
 Contração do Útero 
É causada especialmente pela PGF2alfa 
 
 Outras funções 
- Vasodilatação/vasoconstrição; 
- Broncodilatação/broncoconstrição; 
- Inibição da lipólise; 
- Contração/relaxamento do trato gastrointestinal. 
 
Essas ações são geralmente opostas 
mediante ao tipo de prostaglandina que está atuando, 
o local onde está atuando e ao receptor em que ela se 
está se ligando no momento. 
 
Funções das Prostaglandinas – Ações 
inflamatórias 
 
 
 
- Febre ➜ Ocorre mediante ação do PGE2 no hipotálamo, 
atravessando a barreira hematoencefálica. 
 
- Dor Crônica ➜ Ocorre mediante ação da PGE2 e PGI2. A 
dor surge pela irritação das fibras nervosas locais sobre ação 
destas prostaglandinas. 
 
 
Ibuprofeno, Diclofenaco, Cetoprofeno, Naproxeno, 
Piroxicam, Meloxicam, Nimesulida e Indometacina 
 
 
 
 
 
AINEs – Anti-inflamatórios não 
esteroidais ou não hormonais 
 
 Primeiramente, por que eles possuem esse 
nome? 
Essa nomenclatura se dá por existir dois tipos de 
medicamentos capazes de inibir a ação inflamatória, 
os AINEs e os Corticoides, sendo estes últimos 
hormonais. 
 
 O que um fármaco precisa ter para ser 
classificado um AINE? 
- Ação anti-inflamatória; 
- Ação analgésica (potencial de analgesia); 
- Ação antipirética (abaixar a febre do paciente). 
 
Mecanismo de ação dos AINEs 
 
O mecanismo de função dos AINEs se baseia na 
inibição da enzima COX (enzima ciclo-oxigenase), o 
que desencadeia na não produção das 
prostaglandinas, que por sua vez não enviarão as 
mensagens químicas ao cérebro sobre a sensação de 
dor e febre. 
 
Sabendo do mecanismo de ação, é possível subdividir 
os AINEs em duas classes distintas: 
 
- AINEs não seletivos ➜ são aqueles que inibem 
tanto a COX-1 quanto a COX-2, desencadeando 
diversos efeitos colaterais (afetando processos 
fisiológicos), tais como: 
 
1. Formação de úlceras pépticas na mucosa 
gástrica, podendo causar até hemorragia 
interna – Para contornar este problema, os 
AINEs podem ser associados ao IBP, 
Inibidores da Bomba de Prótons, para 
ajudar a reduzir a acidez estomacal e causar 
menor agressividade à parede estomacal; 
2. Para aqueles que já apresentam 
comprometimento renal, a inibição das 
COX-1 não deixará que a filtração 
glomerular seja suficiente, já que a 
vasodilatação não ocorrerá. Isso pode 
resultar numa Insuficiência Renal. 
3. Problemas na coagulação. 
 
Resumindo, pode estar associado a problemas como 
gastrite, úlceras, insuficiência renal e hepatite 
medicamentosa. Por isso, pacientes que fazem uso 
crônico de AINEs devem sempre ser assistidos por 
um médico e farmacêutico responsável. 
 
- AINEs ➜ seletivos inibem somente a COX-2. 
 
Lembrando que os AINEs não são responsáveis por 
cessar o processo inflamatório, apenas inibem a 
produção das prostaglandinas, que são responsáveis 
principalmente pela sensação de dor e fe