Farmacologia em idosos

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× O envelhecimento gera alterações na farmacocinética e 
farmacodinâmica dos medicamentos e, consequentemente, 
altera a sensibilidade e efeito dos medicamentos 
× A faixa etária geriátrica possui altas taxas de 
morbimortalidades e, por isso, as taxas de reações 
adversas aos medicamentos prescritos também são altas 
× Deve-se haver cautela na prescrição de medicamento 
visando evitar a ocorrência de iatrogenias 
Farmacocinética 
× Trata-se do conjunto de processos que ocorre no fármaco a 
partir do momento em que ele é administrado no organismo 
× Absorção + distribuição + metabolismo + excreção 
× Acerca da absorção, os resultados são conflitantes e 
dependem da via de administração medicamentosa. Nesse 
caso: 
• Medicamentos administrados por via oral: 
alterações como o aumento do ph gástrico, retardo no 
esvaziamento gástrico e diminuição na motilidade e 
fluxo sanguíneo do sistema digestório, as quais são 
comuns de ocorrerem no processo de envelhecimento, 
alteram a absorção do medicamento >> A absorção 
será mais prejudicada em medicamentos que 
necessitam de transporte ativo, como a glicose 
• A maioria dos medicamentos administrados nessa via 
é absorvido por difusão passiva >> Dessa forma, há 
poucos impactos na absorção 
• Destaca-se também a questão da primeira passagem 
hepática, a qual encontra-se reduzida em idosos 
devido à redução do parênquima e fluxo sanguíneo 
hepático >> Por isso, medicamentos, como opioides, 
que se submetem a um extenso metabolismo de 
primeira passagem deve ter sua dose de 
administração reduzida 
• De forma geral, a absorção medicamentosa em idosos 
normalmente não se apresenta reduzida desde que 
haja integridade da mucosa gástrica 
× Em relação a distribuição medicamentosa, destaca-se que 
as alterações da composição corporal associadas ao 
envelhecimento alteram a distribuição >> Entre as 
alterações corporais, o aumento do tecido adiposo e 
redução da água corporal são as que merecem mais 
destaque. 
• Medicamentos hidrofílicos (Ex: gentamicina): 
tendem a apresentar menor volume de distribuição 
nos idosos e, por consequência, aumento da 
concentração plasmática >> Essa redução na 
distribuição é contrabalanceada com a perda do 
clearance renal 
• Medicamentos lipofílicos (Ex: 
benzodiazepínicos): apresentam-se com volume de 
distribuição aumentado, o que resulta em uma meia 
vida de eliminação também aumentada >> Nos 
idosos, isso provoca maior tempo de ação 
medicamentosa e risco de efeitos colaterais mesmo 
após o encerramento do uso 
• Medicamentos com características acidas, como 
o Diazepam: são medicamentos que se ligam à 
albumina sérica, a qual não sofre alterações de 
concentração, porém, apresenta-se reduzida em 
idosos com quadro de desnutrição e fragilidade 
• Medicamentos com características básicas, 
como a lidocaína: ligam-se a alfa-1-glicoproteína 
ácida, a qual também não apresenta concentrações 
diminuídas pelo envelhecimento, mas apresenta-se 
reduzida em quadros agudos que são comuns nessa 
faixa etária 
× Acerca do metabolismo, destaca-se a importância do 
fígado que irá metabolizar os medicamentos >> Porém, a 
depuração hepática dos fármacos depende de fatores, como 
o fluxo sanguíneo hepático 
• Classificamos os fármacos quanto ao seu grau de 
depuração hepática em: 
1. Alto: depuração hepática maior que 0,7, como o 
propranolol >> Quando o medicamento apresenta grau 
alto de depuração hepática, sua capacidade de 
depuração é limitada pelo fluxo sanguíneo no fígado 
2. Intermediário> depuração hepática entre 0,3 e 0,7, 
como o ácido acetilsalicílico 
3. Baixo: depuração hepática menor que 0,3, como a 
carbamazepina >> Nesse caso, quando o medicamento 
apresenta grau baixo de depuração hepática, mudanças 
no fluxo sanguíneo hepático provocam pequenas 
alterações na depuração 
• Assim, os medicamentos mais afetados são os 
medicamentos com alto grau de depuração haja vista 
Processo de envelhecimento 
que o processe de envelhecimento cursar com 
redução do fluxo sanguíneo hepático 
• O fígado também é responsável pelo processo de 
biotransformação (fármaco → metabólitos), o qual 
ocorre em 2 fases >> A fase I converte os 
medicamentos em metabolitos ativos ou inativos e a 
fase II estabelece a polaridade e hidrossolubilidade 
para facilitar a excreção. Com o envelhecimento, há 
redução na fase I 
× Sobre a excreção, o envelhecimento apresenta redução na 
taxa de filtração glomerular e isso resulta em uma menor 
depuração de fármacos, como anti-inflamatórios não 
hormonais 
• Essa redução possui redução clínica pois há um risco 
potencial de toxicidade do fármaco 
• Recomenda-se o cálculo do Clearence de creatinina 
sérica em todo paciente dessa faixa etária >> Tende-
se a usar a fórmula de Cockcroft e Gault 
 
 
Farmacodinâmica 
× Refere-se aos efeitos do fármaco no organismo 
× No paciente idoso, a farmacodinâmica depende de 
alterações em mecanismos homeostáticos e de 
modificações em receptores e sítios de ação 
× Alterações em mecanismos homeostáticos: várias 
classes de medicamentos apresentam maior sensibilidade 
no organismo do idoso. Essa maior sensibilidade decorre de 
declínio de certas funções orgânicas 
• Fármacos de ação central possuem alteração na sua 
sensibilidade devido à redução do fluxo sanguíneo 
cerebral secundária à doença ateromatosa >> 
Pacientes que usam esses medicamentos por longos 
períodos podem apresentar quadro de confusão 
mental e/ou disfunção cognitiva 
• Devido a menor reatividade do reflexo 
barorreceptor associada ao envelhecimento é 
comum a ocorrência de hipotensão ortostática 
desencadeada por anti-hipertensivos 
× Modificações em receptores e sítios de ação: com o 
envelhecimento há alterações no número e na afinidade de 
receptores aos fármacos 
 
 
Particularidades na prescrição ao idoso 
Interações medicamentosas 
× É a capacidade que um medicamento tem de modificar a 
ação de outro administrado sucessivamente ou 
simultaneamente 
× Em alguns casos, as interações medicamentosas possuem 
efeitos desejáveis >> Porém, as interações também podem 
levar a resultados deletérios, como por exemplo o aumento 
do risco de eventos adversos ou redução da efetividade 
do tratamento 
× As interações podem ser: 
• Farmacocinéticas: ocorre quando um medicamento 
afeta a absorção, distribuição, metabolismo ou 
excreção de outro medicamento 
• Farmacodinâmica: ocorrem no órgãos-alvos quando 
a ação de um fármaco em seu sítio é modificada por 
outro fármaco >> Pode ocorrer quando os fármacos 
agem nos mesmos receptores ou quando atuam nos 
mesmos sistemas fisiológicos, mas por receptores 
diferentes 
× As interações medicamentosas podem resultar em: 
• Aumento da duração da internação e custos 
• Prejuízo da funcionalidade 
• Piora da qualidade de vida 
• Eventos adversos potencialmente fatais 
× A polifarmácia é o principal fator de risco para as interações 
medicamentosas >> Além disso, a prevalência de interações 
medicamentosas também se eleva com o aumento da idade 
(+ idade = + remédios) 
Aderência medicamentosa 
× Refere-se a utilização dos medicamentos prescritos em pelo 
menos 80% do seu total >> Observando horários, doses e 
tempo de tratamento 
× Pacientes com uso inferior a 805 possuem risco 4x maior 
de complicações, como eventos cardiovasculares agudos 
× Taxas de má aderência são mais altas entre idosos, em 
especial, aqueles com múltiplas doenças crônicas 
× Uma série de fatores pode influenciar na aderência 
medicamentosa, tais como a polifarmácia, declínio cognitivo 
e funcional, dificuldade de acesso aos serviços de saúde, 
sintomas depressivos, falta de suporte social e dificuldades 
financeiras >> Algumas doenças vêm sendo associadas a má 
aderência, como a HAS, pois é uma doença com natureza 
assintomática 
× O médico possui papel fundamental no sentido de auxiliar na 
aderência >> acolhimento, orientaçãoinformação, 
explicação. 
Omissão terapêutica 
× Trata-se da não prescrição de um medicamento indicado 
para o tratamento ou prevenção de uma determinada 
doença ou condição 
× Entre os fatores associados à omissão terapêutica temos o 
receio da polifarmácia, de interações medicamentosas, má 
aderência e etarismo 
× A omissão pode gerar consequências como o risco de 
institucionalização dobrado, dificuldade no controle de 
doenças crônicas e elevar taxas de mortalidade 
 
Polifarmácia 
× Seu conceito ainda não é consensual, porém, o mais usado 
refere-se ao uso de vários medicamentos (5 ou mais) de 
forma concomitante 
× Com o aumento da expectativa de vida, houve um aumento 
no número de portadores de DCNT, as quais necessitam de 
assistência de contínua e os medicamentos possuem papel 
fundamental 
× O uso de vários medicamentos pode causar problemas como 
o aumento do risco do uso de medicamentos inadequados, 
não adesão ao tratamento e a ocorrência de efeitos 
adversos 
× Na população idosa, o uso simultâneo de vários 
medicamentos deve ser sempre avaliado com cautela e 
considerando a relação risco x benefício 
Cascata iatrogênica 
× Descreve a situação em que o efeito adverso de um fármaco 
é interpretado incorretamente como uma nova condição 
médica, a qual exige uma nova prescrição >> Nesse caso, o 
paciente é exposto ao risco de desenvolver efeitos 
prejudiciais adicionais ao tratamento potencialmente 
desnecessário 
× Além disso, a literatura aborda 2 conceitos importantes: 
• Cascata iatrogênica: desenvolvimento de 
complicações médicas múltiplas associadas com 
redução dos mecanismos para lidar com 
estressores externos >> Exemplo: paciente com 
dor pós-operatória é muito sedado → evolui para 
insuficiência respiratória → Necessidade de 
ventilação mecânica → Desenvolve quadro de 
pneumonia associada à ventilação mecânica 
• Iatrogenia prescritiva: ocorre quando um evento 
adverso é interpretado incorretamente como nova 
condição médica que exige nova prescrição 
× O principal fator de risco para a iatrogenia e reações 
adversas é o número de medicamentos 
 
Reações adversas a medicamento 
× É qualquer efeito prejudicial ou indesejado que se manifeste 
após a administração do medicamento em doses 
normalmente usadas no homem para profilaxia, diagnóstico 
ou tratamento de uma patologia >> Conceito da OMS 
× Idosos são mais propensos a reações adversas a 
medicamento em decorrência de mudanças fisiológicas 
próprias do envelhecimento, as quais alteram a 
farmacocinética e a farmacodinâmica dos fármacos 
× Os eventos adversos relacionados ao medicamento são 
considerados um dos principais fatores associados à 
morbidade e à mortalidade nos serviços de saúde 
× Na geriatria, muitas reações adversas podem se apresentar 
como síndromes geriátricas ou por outros sintomas, como 
a confusão mental, incontinência urinaria, fraqueza 
excessiva, alterações do sono, quedas e déficit cognitivo 
Medicamentos inapropriados 
× Algumas categorias de medicamentos são consideradas 
impróprias para o uso nessa população >> São consideradas 
impróprias tanto por falta de eficácia terapêutica quanto 
por um risco aumentado aos efeitos adversos que supera 
seus benefícios quando comparamos com outras categorias 
de medicamentos 
× Medicamentos potencialmente inapropriados: são 
medicamentos cujo uso deve ser evitado em idosos, pois 
possuem um risco elevado de reações adversas para essa 
população, evidencias insuficientes de benefícios e sendo 
que há uma alternativa terapêutica mais segura e tão eficaz 
quanto 
× Entre os medicamentos inapropriados mais prescritos, tem-
se: 
• Benzodiazepínicos de meia vida longa 
• Anti-histamínicos 
 
 
 
• Antidepressivos tricíclicos 
 
 
 
× Atualmente, utiliza-se diversos critérios na prática clínica e 
educação médica para a escolha do medicamento e a 
avaliação de um possível medicamento inapropriado >> 
Entre os critérios, o mais usado é o critério de Beers-Fick 
× A prevalência do uso de medicamentos inapropriado para 
idosos varia >> Depende do tipo de paciente, o país e o 
critério adotado 
× Existem outros critérios além dos critérios Beers-Fick, 
como o Laroche, McLeod, Rancourt 
• Rancourt: esse critério apresenta 4 categorias 
potencialmente inapropriadas (medicamentos, 
duração, dosagem e interações 
medicamentosas) 
Provocam sedação prolongada e aumentam o risco de fraturas 
e quedas 
Possuem propriedades anticolinérgicas e podem agravar 
quadros de constipação intestinal e retenção urinária em 
idosos