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Anestesia Venosa MEDICAÇÕES FREQUENTES: Anestésicos: propofol (hipnótico), fentanil (analgésico opióide), rocurônio (bloqueador neuromuscular), lidocaína (anestésico local, porém também utilizada por via venosa). Adjuvantes: cefazolina (antibiótico), dexametasona (antieméticos), dipirona (analgésico), tenoxicam (analgésico anti inflamatório), ondansetrona (antiemético). FARMACOCINÉTICA: Compartimentos: mono, bi ou tricompartimental Volume de distribuição (Vd): quantidade total da droga no organismo dividida pela concentração plasmática. Meias vidas: ● T ½ alfa → distribuição; ● T ½ beta (eliminação) ● T ½ keo (plasma/local de ação) ● T ½ contexto pertinente (50% da eliminação após a infusão contínua ser desligada). Características desejáveis para um anestésico venoso ● Estabilidade em solução; ● Ausência de dor a injeção ou dano tecidual por extravasamento. ● Baixo potencial para liberar histamina; ● Rápido início de ação; ● Metabólitos inativos; ● Mecanismo eficiente de clearence e/ou redistribuição; ● Efeitos cardiovasculares e respiratórios mínimos; ● Diminuição do metabolismo e fluxo sangüíneo cerebral; ● Retorno rápido da consciência; ● Ausência de efeitos pós operatórios adversos (náuseas, vômitos, delírios e cefaléias) Anestesia venosa: é composta por: ● Não opióides: sedação e hipnose. Propofol ● Opióides: Analgesia; ● Bloqueadores neuromusculares: Paralisia da musculatura estriada esquelética MECANISMOS DE AÇÃO: Anestésicos venosos não opióides (tionembutal, etomidato, propofol, diazepam e midazolam): Decrescem a excitabilidade neuronal, aumentando a ligação do GABA (ácido gama aminobutírico) ao receptor, facilitando o efeito inibitório sobre a célula pós sináptica ou mesmo mimetizando as ações do GABA, na ausência deste. ANESTÉSICOS VENOSOS NÃO OPIÓIDES: ● Isopropilfenóis: Propofol principal. ● Barbitúricos: Tiopental → neurocirurgias ● Imidazois carboxilados: Etomidato ● Benzodiazepínicos: Diazepam e Midazolam ● Agonista alfa-2: dexmetomidina PROPOFOL: é um fármaco de ultra curta duração da classedos anestésicos parenterais. A injeção endovenosa de uma dose terapêutica (1,5 2,5 mg/kg para indução) de propofol induz a hipnose, usualmente em menos de 40 s (o tempo de uma circulação braço cérebro). O tempo de meia vida de equilíbrio circulação cérebro é aproximadamente de 1 a 3 minutos, dependendo da velocidade da indução da anestesia. O mecanismo de ação proposto é atividade agonista de receptores do tipo GABA. Sua ligação provocaria a abertura de canais de íons cloreto levando à hiperpolarização neuronal. É usado para indução anestésica em pacientes adultos e pediátricos (com mais de 3 anos de idade), manutenção da anestesia geral em pacientes adultos e pediátricos (com mais de 2 meses de idade) e sedação para procedimentos médicos. O propofol não produz analgesia. CETAMINA: O antagonismo ao NMDA (N metil D aspartato) parece ser o principal mecanismo para o seu efeito analgésico e anestésico. DEXMEDETOMIDINA: É um agonista adrenérgico de receptores alfa 2 potente e altamente seletivo, que não tem afinidade pelos receptores beta adrenérgicos, muscarínicos, dopaminérgicos ou serotoninérgicos. Promove sedação e analgesia sem depressão respiratória, diferentemente da maioria das outras drogas utilizadas em anestesia e terapia intensiva para este fim. Durante o estado de sedação os pacientes podem ser despertados e são cooperativos. ANESTESICOS VENOSOS OPIÓIDES: Morfina, fentanila, sufentanila, alfentanila e remifentanila. As ações dos opióides ocorre por ativação dos receptores opióides Mu (µ), Delta e Kappa ( κ ) mimetizando a ação de peptídeos opióides endógenos: endorfina, encefalina e o grupo dinorfina. Receptores opióides: Mu ( µ ): ● Analgesia supra espinhal, analgesia espinhal, euforia, retenção urinária, miose. ● Analgesia espinhal, depressão respiratória, bradicardia, sedação, constipação intestinal, dependência física e euforia. Delta: ● Modulação da atividade dos receptores opióides. Kappa: ● Analgesia, sedação, disforia efeitos psicomiméticos. EFEITOS COLATERAIS: prurido, náuseas e vômitos, retenção urinária, depressão da ventilação, sedação, alucinações, constipação intestinal Fatores que aumentam o risco de depressão ventilatória: altas doses, baixa solubilidade lipídica, administração concomitante de outros opióides ou outros sedativos, ausência de tolerância aos opióides, e idade avançada. AFINIDADE COM OS RECEPTORES: ● Agonistas: Morfina, meperidina, fentanila, alfentanila, sufentanila e remifentanila ● Agonistas/antagonistas: Nalbufina e nalorfina ● Agonistas parciais: Buprenorfina ● A ntagonistas parciais: Naloxona e naltrexona ANESTESIA VENOSA CONTÍNUA: Anestesia venosa total (só utiliza anestesia venosa): Dosagem/peso/tempo. Anestesia venosa alvo controlada: Concentração do anestésico no tecido alvo. Em ambas geralmente associa-se propofol à remifentanila. REMIFENTANIL: Tem depuração plasmática rápida e uniforme, o que confere a este agente previsibilidade acurada de início e término de ação. Além disso, possui meia-vida curta, independente do tempo de infusão, fazem do remifentanil opção interessante de analgésico para uso em anestesia geral balanceada, anestesia venosa total (TIVA: total intravenous anesthesia) ou sedação. É usado para sedação, anestesia regional, realizadas em hospital dia, incluindo até as operações de maior parte, destacando se a cirurgia cardíaca e a neurocirurgia. Não compromete a estabilidade hemodinâmica, previne picos de hipertensão intracraniana e também permite rápida emergência da sedação. FENTANIL: é o mais usado. É um opióide sendo um potente analgésico de início de ação rápido e curta duração de ação, que é usado no tratamento da dor. É um potente agonista dos receptores μ opioides, sendo mais potente que a morfina. O fentanil por via intravenosa é usado extensivamente para anestesia e como analgésico, sobretudo em procedimentos cirúrgicos e em unidades de cuidados intensivos. É administrado frequentemente em associação com propofol ou benzodiazepínicos. Pode ser utilizado por via transdérmica para tratamento de dor crônica ANESTESIA VENOSA TOTAL ALVO CONTROLADA: Consiste em anestesia em que se utiliza somente anestésicos venosos com doses alvo plasmáticas controladaspor infusão baseada em software instalado na bomba de infusão. Geralmente se utiliza propofol e remifentanil devido às suas excelente meias vidas contexto sensitivas ou contexto dependente. Para intubação traqueal e relaxamento cirúrgico associamos rocurônio em bolus. BLOQUEADOR NEUROMUSCULARES NÃO DESPOLARIZANTES: atracúrio, cisatracúrio, pancurônio e rocurônio . Fazem antagonismo colinérgico nicotínico competitivo na placa motora (bloqueio o receptore, impedindo que a Ach aja). ● Ação longa: Pancurônio ● Ação intermediária: Vecurônio, Rocurônio, Atracúrio e Cisatracúrio ● Ação curta: Mivaúrio. ● Rápido início de ação e ação curta: Rapacurônio Despolarizantes: succinilcolina e decametônio. Ação similar à acetilcolina. Despolarização da fibra muscular. SUCCINILCOLINA: é um fármaco formado por duas moléculas de acetilcolina. A ligação no receptor nicotínico colinérgico resulta na abertura de canal de sódio. Este influxo de sódio dentro da célula causa a despolarização da membrana resultando num potencial de ação que irá desencadear a liberação de cálcio pelo retículo sarcoplasmático resultando em fasciculações. Normalmente no músculo, após a despolarização ocorrer, a acetilcolina é hidrolisada pela acetilcolinesterase e a célula muscular fica livre para receber uma nova sinalização. Como o cálcio retorna para o retículo sarcoplasmático, o músculo relaxa. Isso explica a flacidez muscular e a tetania seguida da fasciculação. O seu uso médico está limitado ao relaxamento muscular durante a anestesia e no tratamento intensivo, normalmente para facilitar a intubação traqueal. Apesar de apresentar perigosos efeitos colaterais como hipertermia maligna, hipercalemia e choque anafilático é bem popular em emergências médicas, porque possui ação rápida (20 segundos) após a absorção e seus efeitos duram pouco (4 minutos) em relação aos outros relaxantes musculares. ***Único anestésico venosos que pode desencadear hipertermia maligna. Efeitos adversos da succinilcolina: disritmias cardíacas, fasciculações, hipercalemia, mialgias, mioglobinúria, aumento da pressão intraocular, aumento da pressão intragástrica, trismo, reações alérgicas e hipertermia maligna. ROCURÔNIO: É um relaxante muscular não despolarizante de duração intermédia (40 minutos) e rápido início de ação (40 segundos). Usado em cirurgias gerais e procedimentos de emergência. Bloqueio neuromuscular por uma ou duas horas, especialmente usado junto com Anestesia geral ou Cuidados intensivos. Pode ser usado no tratamento do tétano. Usado para a intubação traqueal. ANTAGONISMO DO BLOQUEIO NEUROMUSCULAR (anticolinesterásicos): Atuam inibindo a enzima acetilcolinesterase: antagonistas de bloqueadores neuromusculares: ● Neostigmina; ● Piridostigmina Estes dois são pouco usados, já que tem muito efeito colateral. SUGAMADEX: Ciclodextrina utilizada para reverter o rocurônio. Capta o rocurônio. Bem utilizado. Pacientes com miastenia gravis que vão fazer uma cirurgia não necessitam do uso de bloqueadores musculares.
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