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Bioquímica e Farmacologia - Portfólio Ciclo_3

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Prévia do material em texto

CENTRO UNIVERSITÁRIO CLARETIANO
 
 
 
LEONARDO ÂNGELO - RA 8129934
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS E NÃO ESTEROIDAIS
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Goiânia
2021
LEONARDO ÂNGELO - RA 8129934
 
 
 
 
 
 
 
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS E NÃO ESTEROIDAIS
 
 
 
 
 
 
 
 
Portfólio apresentado ao curso de Nutrição,
bioquímica e farmacologia, da Claretiano - Centro
Universitário, como requisito parcial para a
obtenção do grau de Bacharel em Nutrição.
 
 
 
 
 
 
 
 
Orientador: Virgínia Campos Silvestrini
 
 
 
 
 
 
 
 
Goiânia
2021
RESUMO
Os anti-inflamatórios são os fármacos os mais receitados de todos os tempos,
devido a grande quantidade de casos de inflamações com alta quantidade de
reações, como febre, dor e perda da função. Tendo como objetivo uma análise
criteriosa sobre suas atividades e sintomas, os AINEs tem um grande poder anti-
inflamatório, más que dever ser utilizado com acompanhamento devido a suas
reações adversas, pois podem pode causar outras patologias, tanto renais como
doenças cardíacas. Serão abordados seus benefícios e seus efeitos colaterais.
Também será tratado os casos que as inflamações devem tratadas com uso dos
AIEs, veremos que suas ações de bloqueio e localizado no núcleo da célula,
gerando, além de ações anti-inflamatórias também os bloqueios de ações
autoimune, juntamente com seus efeitos colaterais.
Palavras-chave: Anti-inflamatórios, AINEs, AIEs, Não Esteroidais, Esteroidais, Cox-
1, Cox2, Ácido-Araquidônico, Glicocorticoides.
1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.2.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.2.2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.3.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.3.1.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4.3.1.2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
SUMÁRIO
DESCRIÇÕES DAS ATIVIDADES 4
INTRODUÇÃO 5
OBJETIVOS 6
DESENVOLVIMENTO 7
PROCESSO INFLAMATÓRIO 7
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 7
AINEs COM AÇÃO NÃO SELETIVA 8
AINEs COM AÇÃO SELETIVA 9
AÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 10
AIES 11
AIES NATURAIS 12
AIES SINTÉTICOS 12
CONCLUSÃO 14
REFERÊNCIAS 15
1 DESCRIÇÕES DAS ATIVIDADES
ATIVIDADE NO PORTFÓLIO. 
Objetivos 
1. Compreender os mecanismos de ação dos anti-inflamatórios esteroidais e
não esteróidais.
2. Aprender sobre os principais efeitos colaterais advindos do tratamento
prolongado com anti-inflamatórios.
3. Correlacionar os efeitos benéficos desses fármacos e seus graves efeitos
colaterais.
DESCRIÇÃO DAS ATIVIDADES
Como vimos, os anti-inflamatórios são fármacos amplamente utilizados. No
entanto, seu uso indevido pode desencadear efeitos colaterais extremamente
prejudiciais à vida. Assim, com base nos conteúdos aprendidos até o momento, faça
uma pesquisa bibliográfica, em artigos científicos clássicos e atuais, a respeito dos
efeitos colaterais advindos do uso de anti-inflamatórios e explique detalhadamente
seus diferentes mecanismos de ação, correlacionando seus efeitos benéficos e
maléficos. 
Atenção! Não se esqueça de se aprofundar na farmacocinética desses
fármacos. 
Sua atividade deverá ser feita em forma de trabalho dissertativo, contendo
capa, contracapa, introdução, objetivos, desenvolvimento, conclusão e referências,
seguindo a normativa da ABNT. 
Após a conclusão, poste-a no Portfólio no formato PDF. 
Critérios de Avaliação 
1. Na avaliação desta tarefa, serão utilizados os seguintes critérios:
2. Utilização da norma-padrão da Língua Portuguesa e das normas da ABNT.
3. Compreensão dos textos estudados.
4. Capacidade de análise do conteúdo e síntese de ideias.
5. Identificação dos conceitos-chave dos conteúdos estudados.
O envio de mensagens se encerra em 25/10/20211 
4
2 INTRODUÇÃO
A inflamação e uma reação da membrana fosfolipídica á uma infecção ou
lesão tecidual, potencializando a reparação da mesma. A inflamação gera uma
cascata de de reações enzimáticas, que quando chega a um nível acima do normal
gera desconforto de vários níveis. Para amenizar esses desconfortos existem os
Anti-inflamatórios, que se dividem em não esteroidais e esteroidais. Cada um deles
tem seus benefícios e efeitos colaterais. 
5
3 OBJETIVOS
Esse trabalho tem como objetivo esclarecer o processo de inflamação, e seus
respectivos inibidores. Também salientar todos os seus efeitos, sejam eles benéficos
ou colateral, demostrando o processo de inibição das enzimas e dos sistemas
autoimunes relacionados no processo de inflamatório. 
6
4 DESENVOLVIMENTO
4.1 PROCESSO INFLAMATÓRIO
Como já foi dito, a inflamação e reposta de um estimulo, seja ele físico,
químico ou de micro-organismos, gerando o desprendimento da bicamada
fosfolipídica para os fluidos do tecido, quando isso ocorre a enzima fosfolipaseA2
transforma ela em Ácido-Araquidônico. A partir dai ele pode sofrer duas ações
enzimáticas, a Lipooxigenase ou Lox, que irá converte-la em Leucotrienos, ou a
Cicloxigenase ou Cox, que ira converte-la em Prostaglandinas, a Cox que é nosso
principal material de estudo aqui, pode ser dividida em Cox-1 e Cox-2. A Cox-1 e
uma enzima fisiológica, que existe mesmo sem a presença de inflamação, já a Cox-2
só existem quando há um processo de inflamação, ela e encontrada nos rins, no
sistema nervoso central, principalmente no endotélio. A partir desse processo são
gerados elementos pró-inflamatórios, esses elementos quando em excesso podem
fazer nosso corpo reagir com os possíveis sintomas, dor aguda, febre, alteração na
pressão, sonolência, mal estar. Para amenizar ou finalizar esses sintomas existem
os Anti-inflamatórios, os não esteroidais (AINEs), e os esteroidais (AIEs). 
4.2 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
Os anti-inflamatórios são inibidores das enzimas Cox ou das prostaglandinas,
dependendo de sua composição, AINEs ou AIEs. 
7
Figura 1 
Fonte: Leonardo Ângelo
4.2.1 AINEs COM AÇÃO NÃO SELETIVA
O mecanismo e ação dos AINEs que age de forma não seletiva, tem como
principal função bloquear as enzimas Cicloxigenase, atuando na Cox-1 fisiológica e
Cox-2 inflamatória, inibindo a geração de elementos pró-inflamatórios e seus
sintomas. Para ser considerado um anti-inflamatório, o fármaco necessita cumprir
três funções, ser antitérmico ou antipirético, analgésico e ter ação anti-inflamatória.
Existem os fármacos atípicos, considerados falsos AINEs, pois não contem ação
anti-inflamatória, são somente antitérmico ou antipirético e analgésico, são eles; 
 
Ácido Acetilsalicílico, (AAS®, Aspirina®, Melhoral®)
Paracetamol, (Tylenol®)
Dipirona, (Novalgina®)
 
Os anti-inflamatórios que são antitérmico ou antipirético, analgésico e anti-inflamatório são considerados fármacos típicos, e existem vários, alguns deles são; 
8
Diclofenaco, (Cataflan®, Voltarem®)
Ibuprofeno, (Adivil®, Alivium®)
Cetoprofeno, (Profenid®)
Naproxeno, (Flanax®)
Piroxicam, (Feldene®)
Meloxicam, (Movatec®)
Nimesulida, (Nisulid®)
 
Efeitos Colaterais; 
 
Náuseas e Vômitos
Diarreia ou Constipação
Ulcera Peptídica
Insuficiência renal
Problemas na coagulação
Hepatite Medicamentosa
4.2.2 AINEs COM AÇÃO SELETIVA
Com o intuito de evitar o efeitos colaterais do bloqueio da Cox-1 fisiológica, foi
desenvolvido um AINEs que age de forma seletiva, bloqueando somente a enzima
Cox-2 inflamatória, eles são indicados para tratamento de artrite reumatoide,
osteoartrite e dor aguda, são eles; 
Celecoxibe, (Celebra®)
Etoricoxibe, (Arcoxia®)
 
Os Efeitos colaterais destes fármacos são mais graves que os AINEs não
seletivos, sendo assim, só podem ser comercializados com retenção de receita
médica. Seus efeitos colaterais são; 
 
Indução a coagulação
Efeitos trombolíticos
Infarto agudo do miocárdio
AVC
9
4.3 AÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES)
O processo inflamatório induz a transcrição e tradução de uma séries de
genes pró-inflamatório, exemplos, interleucina-2, interleucina-6, interleucina-8,
interleucina-12, interferon-gama (IFN-γ) e TGF-α, esses quando produzidos pela
célula, em decorrência de uma lesão, irão recrutar uma séries de células
leucocitárias para tentar resolver o processo lesivo. O processo inflamatório pode ser
benéfico ou maléfico, quando muito intensa pode ser mais prejudicial do que
benéfica pro tecido, nesse caso os glicocorticoides (AIEs) tem a função de diminuir o
quadro pró-inflamatórios, ao se ligar aos receptores de glicocorticoides dentro do
citoplasma da célula, ao ser ativado com essa ligação ele fica internalizado no
núcleo, fazendo o bloqueio da transcrição destes genes dentro do núcleo,
diminuindo a tradução dos IL-2, IL6, IL8, IL-12, IFN-γ, TGF-α, além de bloquear a
produção de bradicinina, a liberação prostaglandina e estamina, diminuindo o quadro
de inflamação. 
10
Figura 2 
Fonte: Leonardo Ângelo
4.3.1 AIES
Existem os glicocorticoides naturais produzidos principalmente pelas nossas
11
glândulas suprarrenais, e os glicocorticoides sintéticos (Fármacos). 
4.3.1.1 AIES NATURAIS
Os glicocorticoides naturais produzidos principalmente pelas nossas
glândulas suprarrenais na região cortical, suprimem a resposta imune e regulam o
metabolismo de proteínas, carboidratos e lipídeos. Exemplo do cortisol, que tem a
função de suprimir as respostas imunes, em situações de stress, irritabilidades,
privação de sono entre outras, e que também podem reduzir a imunidade. Além dos
corticoides temos também os minerais corticoides, como o aldosterona que regulam
nosso balanço hidro-eletrolítico (retenção de Na+ e água), que regula a quantidade
hídrica no meio extra e intracelular. 
 
4.3.1.2 AIES SINTÉTICOS
Os AIEs sintéticos, são análogo dos glicocorticoides naturais, e diferentes
dos AINEs, além da função anti-inflamatórios, eles também tem função 
imunossupressores, eles devem ser utilizados quando o processo inflamatório
envolvido não puder ser tratado com um anti-inflamatórios não esteroidal seletivo ou
não seletivo, ou processos com comprometimentos mais amplos. Devido a suas
reações adversas, sua prescrições devem ser monitoradas, e com analises mais
assertivas. Os AIEs faz o bloqueio da enzima fosfolipaseA2, quebrando a
metabolização dos fosfolipídios da membrana em acido-araquidônico, evitando a
cascata inflamatória, ou seja, a ação dos AIEs vai estar um passo antes dos AINEs.
Exemplos de AIEs; 
 
Prednisolona, (Prelone®)
Dexametasona, (Decadron®)
betametasona, (BetaTrinta®)
 
Efeitos colaterais; 
 
Atrofia a glândula suprarrenal
Diminuição da imunidade
Reduz captação de glicose e aumento da gliconeogenese (Diabetes 2)
Aumenta a quebra de proteína e diminui a síntese de proteína (Possível
Sarcopenia)
12
Reduz a absorção de Ca2+ no TGI e aumentam a excreção de Ca2+
Aumenta a retenção de Na+ e água
Hipertensão
13
5 CONCLUSÃO
Conclui-se que as inflamações são reações a estímulos, que quando em
situações elevadas produzem febre, dor e perda de função. Os AINEs são as
primeiras opções para o tratamento, devido aos níveis de efeitos colaterais. Nos
casos específicos de alguns sintomas, os AINEs de função seletiva podem ser
prescritos com bastante acompanhamento, pois também existem efeitos adversos
desses fármacos. Em caso de uso excessivo sem acompanhamento traz graves
complicações nas funções renais e outras complicações cardiovasculares. Em casos
de ineficácia ou incapacidade de uso dos AINEs, pode-se considerar o uso dos
AIEs, que deve ser ministrado com cautela, pois seus efeitos colaterais são muito
graves. 
14
REFERÊNCIAS
. In: GILMAN, Alfred Goodman. As bases farmacológicas da terapêutica. 12 ed,
f. 911. 2005. 1821 p.
. In: KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J.. Farmacologia Básica e Clínica -
13.ed.. McGraw Hill Brasil, v. 1, f. 608, 2017. 1216 p.
. In: RANG, H. P.; RITTER, J. M.; DALE, M. M.. Farmacologia, f. 352. 2000. 703 p.
15

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