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CENTRO UNIVERSITÁRIO CLARETIANO LEONARDO ÂNGELO - RA 8129934 ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS E NÃO ESTEROIDAIS Goiânia 2021 LEONARDO ÂNGELO - RA 8129934 ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS E NÃO ESTEROIDAIS Portfólio apresentado ao curso de Nutrição, bioquímica e farmacologia, da Claretiano - Centro Universitário, como requisito parcial para a obtenção do grau de Bacharel em Nutrição. Orientador: Virgínia Campos Silvestrini Goiânia 2021 RESUMO Os anti-inflamatórios são os fármacos os mais receitados de todos os tempos, devido a grande quantidade de casos de inflamações com alta quantidade de reações, como febre, dor e perda da função. Tendo como objetivo uma análise criteriosa sobre suas atividades e sintomas, os AINEs tem um grande poder anti- inflamatório, más que dever ser utilizado com acompanhamento devido a suas reações adversas, pois podem pode causar outras patologias, tanto renais como doenças cardíacas. Serão abordados seus benefícios e seus efeitos colaterais. Também será tratado os casos que as inflamações devem tratadas com uso dos AIEs, veremos que suas ações de bloqueio e localizado no núcleo da célula, gerando, além de ações anti-inflamatórias também os bloqueios de ações autoimune, juntamente com seus efeitos colaterais. Palavras-chave: Anti-inflamatórios, AINEs, AIEs, Não Esteroidais, Esteroidais, Cox- 1, Cox2, Ácido-Araquidônico, Glicocorticoides. 1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.2.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.2.2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.3.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.3.1.1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.3.1.2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . SUMÁRIO DESCRIÇÕES DAS ATIVIDADES 4 INTRODUÇÃO 5 OBJETIVOS 6 DESENVOLVIMENTO 7 PROCESSO INFLAMATÓRIO 7 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) 7 AINEs COM AÇÃO NÃO SELETIVA 8 AINEs COM AÇÃO SELETIVA 9 AÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) 10 AIES 11 AIES NATURAIS 12 AIES SINTÉTICOS 12 CONCLUSÃO 14 REFERÊNCIAS 15 1 DESCRIÇÕES DAS ATIVIDADES ATIVIDADE NO PORTFÓLIO. Objetivos 1. Compreender os mecanismos de ação dos anti-inflamatórios esteroidais e não esteróidais. 2. Aprender sobre os principais efeitos colaterais advindos do tratamento prolongado com anti-inflamatórios. 3. Correlacionar os efeitos benéficos desses fármacos e seus graves efeitos colaterais. DESCRIÇÃO DAS ATIVIDADES Como vimos, os anti-inflamatórios são fármacos amplamente utilizados. No entanto, seu uso indevido pode desencadear efeitos colaterais extremamente prejudiciais à vida. Assim, com base nos conteúdos aprendidos até o momento, faça uma pesquisa bibliográfica, em artigos científicos clássicos e atuais, a respeito dos efeitos colaterais advindos do uso de anti-inflamatórios e explique detalhadamente seus diferentes mecanismos de ação, correlacionando seus efeitos benéficos e maléficos. Atenção! Não se esqueça de se aprofundar na farmacocinética desses fármacos. Sua atividade deverá ser feita em forma de trabalho dissertativo, contendo capa, contracapa, introdução, objetivos, desenvolvimento, conclusão e referências, seguindo a normativa da ABNT. Após a conclusão, poste-a no Portfólio no formato PDF. Critérios de Avaliação 1. Na avaliação desta tarefa, serão utilizados os seguintes critérios: 2. Utilização da norma-padrão da Língua Portuguesa e das normas da ABNT. 3. Compreensão dos textos estudados. 4. Capacidade de análise do conteúdo e síntese de ideias. 5. Identificação dos conceitos-chave dos conteúdos estudados. O envio de mensagens se encerra em 25/10/20211 4 2 INTRODUÇÃO A inflamação e uma reação da membrana fosfolipídica á uma infecção ou lesão tecidual, potencializando a reparação da mesma. A inflamação gera uma cascata de de reações enzimáticas, que quando chega a um nível acima do normal gera desconforto de vários níveis. Para amenizar esses desconfortos existem os Anti-inflamatórios, que se dividem em não esteroidais e esteroidais. Cada um deles tem seus benefícios e efeitos colaterais. 5 3 OBJETIVOS Esse trabalho tem como objetivo esclarecer o processo de inflamação, e seus respectivos inibidores. Também salientar todos os seus efeitos, sejam eles benéficos ou colateral, demostrando o processo de inibição das enzimas e dos sistemas autoimunes relacionados no processo de inflamatório. 6 4 DESENVOLVIMENTO 4.1 PROCESSO INFLAMATÓRIO Como já foi dito, a inflamação e reposta de um estimulo, seja ele físico, químico ou de micro-organismos, gerando o desprendimento da bicamada fosfolipídica para os fluidos do tecido, quando isso ocorre a enzima fosfolipaseA2 transforma ela em Ácido-Araquidônico. A partir dai ele pode sofrer duas ações enzimáticas, a Lipooxigenase ou Lox, que irá converte-la em Leucotrienos, ou a Cicloxigenase ou Cox, que ira converte-la em Prostaglandinas, a Cox que é nosso principal material de estudo aqui, pode ser dividida em Cox-1 e Cox-2. A Cox-1 e uma enzima fisiológica, que existe mesmo sem a presença de inflamação, já a Cox-2 só existem quando há um processo de inflamação, ela e encontrada nos rins, no sistema nervoso central, principalmente no endotélio. A partir desse processo são gerados elementos pró-inflamatórios, esses elementos quando em excesso podem fazer nosso corpo reagir com os possíveis sintomas, dor aguda, febre, alteração na pressão, sonolência, mal estar. Para amenizar ou finalizar esses sintomas existem os Anti-inflamatórios, os não esteroidais (AINEs), e os esteroidais (AIEs). 4.2 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES) Os anti-inflamatórios são inibidores das enzimas Cox ou das prostaglandinas, dependendo de sua composição, AINEs ou AIEs. 7 Figura 1 Fonte: Leonardo Ângelo 4.2.1 AINEs COM AÇÃO NÃO SELETIVA O mecanismo e ação dos AINEs que age de forma não seletiva, tem como principal função bloquear as enzimas Cicloxigenase, atuando na Cox-1 fisiológica e Cox-2 inflamatória, inibindo a geração de elementos pró-inflamatórios e seus sintomas. Para ser considerado um anti-inflamatório, o fármaco necessita cumprir três funções, ser antitérmico ou antipirético, analgésico e ter ação anti-inflamatória. Existem os fármacos atípicos, considerados falsos AINEs, pois não contem ação anti-inflamatória, são somente antitérmico ou antipirético e analgésico, são eles; Ácido Acetilsalicílico, (AAS®, Aspirina®, Melhoral®) Paracetamol, (Tylenol®) Dipirona, (Novalgina®) Os anti-inflamatórios que são antitérmico ou antipirético, analgésico e anti-inflamatório são considerados fármacos típicos, e existem vários, alguns deles são; 8 Diclofenaco, (Cataflan®, Voltarem®) Ibuprofeno, (Adivil®, Alivium®) Cetoprofeno, (Profenid®) Naproxeno, (Flanax®) Piroxicam, (Feldene®) Meloxicam, (Movatec®) Nimesulida, (Nisulid®) Efeitos Colaterais; Náuseas e Vômitos Diarreia ou Constipação Ulcera Peptídica Insuficiência renal Problemas na coagulação Hepatite Medicamentosa 4.2.2 AINEs COM AÇÃO SELETIVA Com o intuito de evitar o efeitos colaterais do bloqueio da Cox-1 fisiológica, foi desenvolvido um AINEs que age de forma seletiva, bloqueando somente a enzima Cox-2 inflamatória, eles são indicados para tratamento de artrite reumatoide, osteoartrite e dor aguda, são eles; Celecoxibe, (Celebra®) Etoricoxibe, (Arcoxia®) Os Efeitos colaterais destes fármacos são mais graves que os AINEs não seletivos, sendo assim, só podem ser comercializados com retenção de receita médica. Seus efeitos colaterais são; Indução a coagulação Efeitos trombolíticos Infarto agudo do miocárdio AVC 9 4.3 AÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS (AIES) O processo inflamatório induz a transcrição e tradução de uma séries de genes pró-inflamatório, exemplos, interleucina-2, interleucina-6, interleucina-8, interleucina-12, interferon-gama (IFN-γ) e TGF-α, esses quando produzidos pela célula, em decorrência de uma lesão, irão recrutar uma séries de células leucocitárias para tentar resolver o processo lesivo. O processo inflamatório pode ser benéfico ou maléfico, quando muito intensa pode ser mais prejudicial do que benéfica pro tecido, nesse caso os glicocorticoides (AIEs) tem a função de diminuir o quadro pró-inflamatórios, ao se ligar aos receptores de glicocorticoides dentro do citoplasma da célula, ao ser ativado com essa ligação ele fica internalizado no núcleo, fazendo o bloqueio da transcrição destes genes dentro do núcleo, diminuindo a tradução dos IL-2, IL6, IL8, IL-12, IFN-γ, TGF-α, além de bloquear a produção de bradicinina, a liberação prostaglandina e estamina, diminuindo o quadro de inflamação. 10 Figura 2 Fonte: Leonardo Ângelo 4.3.1 AIES Existem os glicocorticoides naturais produzidos principalmente pelas nossas 11 glândulas suprarrenais, e os glicocorticoides sintéticos (Fármacos). 4.3.1.1 AIES NATURAIS Os glicocorticoides naturais produzidos principalmente pelas nossas glândulas suprarrenais na região cortical, suprimem a resposta imune e regulam o metabolismo de proteínas, carboidratos e lipídeos. Exemplo do cortisol, que tem a função de suprimir as respostas imunes, em situações de stress, irritabilidades, privação de sono entre outras, e que também podem reduzir a imunidade. Além dos corticoides temos também os minerais corticoides, como o aldosterona que regulam nosso balanço hidro-eletrolítico (retenção de Na+ e água), que regula a quantidade hídrica no meio extra e intracelular. 4.3.1.2 AIES SINTÉTICOS Os AIEs sintéticos, são análogo dos glicocorticoides naturais, e diferentes dos AINEs, além da função anti-inflamatórios, eles também tem função imunossupressores, eles devem ser utilizados quando o processo inflamatório envolvido não puder ser tratado com um anti-inflamatórios não esteroidal seletivo ou não seletivo, ou processos com comprometimentos mais amplos. Devido a suas reações adversas, sua prescrições devem ser monitoradas, e com analises mais assertivas. Os AIEs faz o bloqueio da enzima fosfolipaseA2, quebrando a metabolização dos fosfolipídios da membrana em acido-araquidônico, evitando a cascata inflamatória, ou seja, a ação dos AIEs vai estar um passo antes dos AINEs. Exemplos de AIEs; Prednisolona, (Prelone®) Dexametasona, (Decadron®) betametasona, (BetaTrinta®) Efeitos colaterais; Atrofia a glândula suprarrenal Diminuição da imunidade Reduz captação de glicose e aumento da gliconeogenese (Diabetes 2) Aumenta a quebra de proteína e diminui a síntese de proteína (Possível Sarcopenia) 12 Reduz a absorção de Ca2+ no TGI e aumentam a excreção de Ca2+ Aumenta a retenção de Na+ e água Hipertensão 13 5 CONCLUSÃO Conclui-se que as inflamações são reações a estímulos, que quando em situações elevadas produzem febre, dor e perda de função. Os AINEs são as primeiras opções para o tratamento, devido aos níveis de efeitos colaterais. Nos casos específicos de alguns sintomas, os AINEs de função seletiva podem ser prescritos com bastante acompanhamento, pois também existem efeitos adversos desses fármacos. Em caso de uso excessivo sem acompanhamento traz graves complicações nas funções renais e outras complicações cardiovasculares. Em casos de ineficácia ou incapacidade de uso dos AINEs, pode-se considerar o uso dos AIEs, que deve ser ministrado com cautela, pois seus efeitos colaterais são muito graves. 14 REFERÊNCIAS . In: GILMAN, Alfred Goodman. As bases farmacológicas da terapêutica. 12 ed, f. 911. 2005. 1821 p. . In: KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J.. Farmacologia Básica e Clínica - 13.ed.. McGraw Hill Brasil, v. 1, f. 608, 2017. 1216 p. . In: RANG, H. P.; RITTER, J. M.; DALE, M. M.. Farmacologia, f. 352. 2000. 703 p. 15
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