QUIMICA MEDICINAL

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CARLOS HENRIQUE SANTOS REIS
Avaliação AV
201902714831 POLO SALGADO FILHO - ARACAJU - SE
 avalie seus conhecimentos
Sabemos que inúmeros fatores podem alterar a farmacocinética de um fármaco e, consequentemente, a sua biodisponibilidade. Em relação a isso, assinale a alternativa que está inco
 (Ref.: 201908090725)
Em relação ao caráter ácido básico das moléculas, seu pKa e o pH dos diferentes compartimentos biológicos marque a alternativa incorreta.
 (Ref.: 201908085090)
Existem diversos tipos de sistemas avançados de transporte de fármacos, como os sistemas ADEPT e PDEPT, que visam à obtenção de formas latentes mais seletivas. Sobre eles assin
 (Ref.: 201908177755)
Dentre os objetivos da aplicação da estratégia bioisostérica no planejamento de novas moléculas podemos citar as afirmativas seguintes, EXCETO uma. Assinale a alternativa que apr
 (Ref.: 201908171730)
Apesar de menos diversas, as reações de biotransformação de fase II são muito importantes, pois tendem a finalizar o processo de preparo da estrutura química dos xenobióticos par
de fase II sobre o fármaco:
 (Ref.: 201908023534)
Lupa Calc. Notas
 
Disciplina: SDE4604 - QUI. MED. E DES. FAR 
Aluno: CARLOS HENRIQUE SANTOS REIS
 
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A prova será SEM consulta. O aluno poderá fazer uso, durante a prova, de uma folha em branco, para rascunho. Nesta folha não será permitido qualquer tipo de anotação prévia, cabendo ao aplicador, nes
Valor da prova: 10 pontos.
 
1.
Nas vias de administração do tipo parenteral, o fármaco passa pelo sistema gastrointestinal e é metabolizado no fígado.
A lipofilicidade e o pKa são as propriedades físico-químicas mais importantes de um fármaco.
As propriedades físico-químicas de uma molécula determinam como será sua absorção, ou seja, passagem para a circulação sistêmica.
A farmacocinética de um fármaco é de extrema importância, pois ela determina a concentração de fármaco que chegará ao seu local de ação.
A fase farmacocinética envolve os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação, conhecidos por ADME.
 
2.
Ácidos mais fortes apresentam menores valores de pKa.
Bases mais fracas têm menores valores de pKa.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas ácidas na sua forma neutra.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas básicas na forma catiônica.
Em compartimentos com o valor do pH elevado, haverá a mesma concentração de moléculas neutras e ionizadas em geral.
 
3.
A enzima b-lactamase é usada tanto no sistema ADEPT como no PDEPT.
O sistema ADEPT utiliza um conjugado enzima-anticorpo que, após a administração do pró-fármaco, promove a ativação dele.
O sistema PDEPT utiliza polímeros tanto para formar o conjugado com a enzima como com o pró-fármaco.
Esses sistemas diferem entre si pela utilização de diferentes enzimas.
O sistema ADEPT é muito utilizado para o tratamento de neoplasias.
 
4.
Alteração significativa da interação com o sítio receptor.
Alteração das propriedades físico-químicas e redução do metabolismo.
Eliminação ou redução dos grupos toxicofóricos.
Otimização das propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas.
Aumento da potência e seletividade dos compostos.
 
5.
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Alguns fármacos podem apresentar, em sua estrutura ou na de seus metabólitos, de fase I, grupos funcionais com características eletrofílicas. No meio intracelular, esses compostos p
mutações gênicas, sendo, portanto, consideradas subunidades toxicofóricas. Dentre as reações de fase II, a conjugação com a glutationa é uma etapa importante para a eliminação d
seus metabólitos, qual alternativa não apresenta fármaco ou metabólito contendo grupo considerado toxicofórico?
 (Ref.: 201908023533)
Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a afirmativa correta:
 (Ref.: 201908203942)
Assinale a alternativa que traz a única substituição realizada na estrutura da epotilona B e sua consequência:
 
6.
 
7.
Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica da carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como n
Para dificultar a hidrólise via meio ácido, modificações aumentando o volume da cadeia lateral da amida foram realizadas, como na Benzilpenicilina.
Modificações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na Fenoximetilpenicilina.
 
8.
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
 (Ref.: 201908207063)
O desenvolvimento da losartana exemplifica um planejamento racional de fármacos a partir de modificações estruturais em um composto protótipo como vemos na figura abaixo. A p
permitiu a manutenção dos mesmos perfis farmacodinâmico e farmacocinético.
foi somente a troca de um oxigênio por um NH não havendo assim modificações suficientes para melhorar nenhuma propriedade da molécula.
foi a troca de uma função amida por um éster aumentando a flexibilidade conformacional da molécula.
aumentou muito a atividade biológica do fármaco pela melhora da sua farmacodinâmica.
foi a troca de uma função éster por uma amida, o que resultou em uma maior estabilidade metabólica melhorando o perfil farmacocinético.
 
9.
 (Ref.: 201908207047)
Diversas reações químicas podem ser empregadas no planejamento de fármacos, principalmente a reações de formação de ligação carbono-carbono e a reações de interconversão de
 (Ref.: 201908024054)
a manutenção do ácido carboxílico no anel imidazol para uma melhor interação com o sítio receptor por ligação hidrogênio.
a troca isostérica do cloro pelo nitro na posição orto do anel benzeno que levou a formação do composto com melhor seletividade.
a troca do tetrazol pelo seu bioisóstero ácido carboxílico pois aquele sofre efeito de primeira passagem no fígado e é eliminado rapidamente.
a transformação da cadeia lateral por metabolismo que reduziu o ¿CH2OH do imidazol formando um composto menos ativo que pode ser eliminado.
a substituição da função ácido carboxílico pelo bioisóstero tetrazol conferindo maior seletividade e potência ao fármaco.
 
10.
Reações de formação de ligação C-C utilizando organometálicos ocorrem via carbocátion, pois o carbono ligado ao metal apresentará carga parcial positiva.
As reações de formação de ligação C-C podem ocorrer por via aniônica quando o esqueleto carbônico apresentar caráter nucleofílico, por via catiônica quando possuir caráter ele
Os esqueletos carbônicos de hidrocarbonetos, no geral, já são reativos suficientes, para que possam reagir entre si. Por isso não é necessário que seus carbonos sejam funciona
Funções carboniladas como aldeídos, cetonas e ácidos carboxílicos podem ser convertidos à função álcool correspondente por meio de reações oxidativas.
Álcoois podem sofrer IGF à aldeído, cetona ou ácido carboxílico dependendo da força do agente redutor.
VERIFICAR E ENCAMINHAR
Legenda: Questão não respondida Questão não gravada Questão gravad
 
 
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