Bloqueadores ganglionares

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Bloqueadores
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ganglion
ar
es
ganglion
ar
es
Efeitos orgânicos
Os bloqueadores ganglionares atuam
nos receptores nicotínicos dos
gânglios autônomos parassimpáticos e
simpáticos e na medula suprarrenal;
assim, atuam bloqueando o SNA nos
receptores nicotínicos
Deprimem a transmissão,
competindo com a Acetilcolina
(ACh) pelos locais receptores
nicotínicos ganglionares ou por
meio do bloqueio do canal iônico
O bloqueio pode ser superado
pelo aumento da concentração
do agonista, ou seja, da ACh
Agonistas colinérgicos indiretos|
Farmacologia
Confusão mental
Aumento da
vasodilatação,
diminuição da
pressão arterial e
moderada
taquicardia
Ciclopegia; perda
da acomodação
Diminuição das
secreções
Sedação
Tremores
Movimentos
coreiformes
(involuntários)
Xerostomia
Atonia da bexiga e do
trato gastrintestinal
Constipação
Hexametônio
O Hexametônio é um bloqueador ganglionar de segunda classe que
tem como mecanismo de ação à competição com a ACh (acetilcolina)
pelo receptor nicotínico ou o bloqueio direto do canal iônico para Na+
(íon sódio) abertos pela ACh, de forma com que não ocorra à
propagação do estímulo elétrico
Ambos os mecanismos permitem uma inibição da transmissão
ganglionar
Produz a maior parte de seu bloqueio por ocupação de sítios dentro
do canal iônico nicotínico ou sobre ele, e não ocupando o
colinoceptor em si
Não penetra facilmente no SNC e, normalmente, não exerce efeito
central direto
Foi desenvolvido e introduzido clinicamente como o primeiro fármaco
efetivo para tratamento de hipertensão; também é utilizado em
hemorragias em casos cirúrgicos 
Porém, esse fármaco só é utilizado experimentalmente
Bloqueadores ganglionares |
Farmacologia
Mecamilamina
A Metilcalina também é uma amina secundária, a qual bloqueia
receptores nicotínicos centrais de ACh ganglionar, sem exercer efeitos
significativos sobre os receptores de ACh no músculo esquelético
Tem sido defendida como uma adjuvante do adesivo de nicotina
transdérmico para reduzir a ânsia por nicotina tabagistas
Foi previamente desenvolvida para melhorar o grau e a extensão de
absorção do trato gastrintestinal, porém, o seu único uso atual consiste
no tratamento da hipertensão em pacientes com dissecção aórtica
aguda enquanto atenuam simultaneamente os reflexos simpáticos que
normalmente causariam elevação deletéria da pressão no local da
dissecção aórtica
Cruza a barreira hematoencefálica e penetra de imediato no SNC
Efeitos adversos da Mecamilamina consistem, geralmente, em:
Sedação
Tremores
Movimentos coreiformes (involuntários) 
Aberrações/convulsões
Bloqueadores ganglionares |
Farmacologia
A Mecamilamina é contraindicada em casos de:
Insuficiência coronariana
Glaucoma
Infarto recente do miocárdio
Estenose pilórica
Insuficiência renal
Pacientes tratados com sulfonamidas
Tetraetilamônio
O Tetraetilamônio (TEA) é um bloqueador de canais iônicos seletivos ao
potássio, interferindo na corrente de saída, prejudicando a
repolarização
Estudos observaram que o TEA podia reverter a ação bloqueadora
neuromuscular da tubocurarina (relaxante muscular não-
despolarizante) ao prolongar o potencial da ação no nervo terminal,
e assim aumentar a liberação de transmissores induzida pela
estimulação nervosa, consequentemente promovendo a contração
muscular
Trimetafano
O Trimetafano é um bloqueador ganglionar, de ação curta, utilizado no
tratamento da hipertensão, como adjuvante da anestesia, na indução
da hipotensão controlada e na redução do sangramento em campo
cirúrgico, principalmente em casos emergenciais, como em pacientes
com aneurisma dissecante aguda e edema pulmonar de pacientes com
hipertensão pulmonar associada à hipertensão arterial sistêmica
Não está mais disponível para uso clínico
A hipotensão póde exigir tratamento com simpaticomiméticos (ex:
fenilefrina)
Como a Mecamilamina, ao reduzir a pressão arterial, atenua
simultaneamente os reflexos simpáticos que normalmente causariam
elevação deletéria da pressão no local de dissecção aórtica
A administração de Trimetafano é contraindicada principalmente em
casos de:
Asfixia
Recém-nascido com risco de íleo paralítico ou meconial
Choque