FARMACOLOGIA ANESTÉSICOS LOCAIS

Prévia do material em texto

Med Brasil
ANESTÉSICOS LOCAIS
DEFINIÇÃO 
Os anestésicos locais produzem perda transitória de sensação em uma região definida do corpo, sem perda de consciência. Eles são aplicados para bloquear a condução nervosa de impulsos sensoriais, desde a periferia até o Sistema Nervoso Central. Os fármacos mais amplamente utilizados são bupivacaína, lidocaína, mepivacaína, procaína e tetracaína, sendo a lidocaína a mais comumente empregada. 
ESTRUTURA
Os anestésicos locais têm características fundamentais, incluindo um grupo lipofílico ligado por uma amida ou ligação éster a uma cadeia carbonada que, por sua vez, está unido a um grupo hidrofílico. 
CLASSES
Dependendo de sua estrutura, os anestésicos locais são classificados como ésteres ou amidas.
FARMACOCINÉTICA
Absorção: Os anestésicos mais lipossolúveis geralmente são mais potentes, apresentam duração de ação mais longa e levam mais tempo para produzir seus efeitos clínicos. A sua extensa ligação às proteínas também serve para aumentar sua duração. Os anestésicos locais são frequentemente coadministrados com soluções diluídas de adrenalina, que produz vasoconstrição. Isso retarda a absorção do anestésico, o que prolonga o seu efeito e reduz o risco de toxicidade sistêmica.
Distribuição: 
Localizada → Como os anestésicos locais são, em geral, injetados diretamente no local do órgão-alvo, a sua distribuição dentro desse compartimento desempenha uma importante função na obtenção do efeito clínico. 
Sistêmica → A fase alfa inicial reflete uma rápida distribuição no sangue e órgãos como cérebro, fígado, coração e rins. Essa fase e seguida de uma fase beta de declínio mais lento, refletindo a distribuição do fármaco em tecidos de menor perfusão, como músculo e intestino. 
Metabolismo e Excreção: Os anestésicos locais do tipo amida são convertidos em metabólitos mais hidrossolúveis no fígado (tipo amida) ou no plasma (tipo éster), que são excretados na urina. Os ésteres são biotransformados pela colinesterase do plasma (pseudocolinesterase). Os anestésicos locais do tipo amida são biotransformados com várias velocidades por enzimas microssomais hepáticas. Na doença hepática grave, a toxicidade é mais provável.
FARMACODINÂMICA
Os anestésicos locais funcionam principalmente pela inativação de canais de Na+ nas membranas axonais, aumentando o limiar para a excitação axonal. Nervos que levam sinais de dor e de temperatura tendem a carecer de mielinização, o que os torna mais suscetíveis aos efeitos de agentes locais em comparação com os nervos que desempenham funções de propriocepção ou motoras. Alguns anestésicos locais são eficazes topicamente, mas a maioria requer injeção no tecido, em torno dos nervos ou no espaço subaracnoide ou peridural. 
ORIENTAÇÕES PARA A TOMADA DE DECISÃO 
As vias habituais de administração incluem aplicação tópica (mucosa nasal, margens de feridas), injeção nas proximidades de terminações nervosas periféricas (infiltração perineural) e grandes troncos nervosos (bloqueios), e injeção nos espaços epidural ou subaracnóideo circundando a medula espinal. A extensão da absorção sistêmica de anestésicos locais injetados a partir do local de administração e, portanto, a duração da sua ação, é modificada por uma série de fatores, como: 
• Uso de agentes vasoconstritores (adrenalina): usados para prolongar a duração da ação anestésica, e reduzir a toxicidade de anestésicos locais como lidocaína, procaína e mepivacaína; 
• Em analgesia espinal, a clonidina também pode ser utilizada concomitantemente com anestésicos locais reduzindo o disparo do nervo sensorial por inibição da liberação de substância P; 
• A bupivacaína tem uma duração prolongada de ação e pode ser usada para procedimentos mais longos ou quando a adrenalina não é tolerada. 
PRÁTICA CLÍNICA
Na prática clínica, observa-se geralmente uma evolução ordenada dos componentes do bloqueio, começando com a transmissão simpática e progredindo para a temperatura, a dor, o toque leve e, por fim, o bloqueio motor. 
Na abordagem de feridas no pronto socorro, geralmente a anestesia é referida apenas pela eliminação da dor, mas o paciente refere sensação de pressão no local suturado. No que diz respeito ao bloqueio diferencial, convém assinalar que a anestesia cirúrgica “bem-sucedida” pode exigir a perda do tato, e não apenas a eliminação da dor, visto que alguns pacientes irão perceber até mesmo a sensação de toque como angustiante durante a cirurgia, temendo com frequência que o procedimento se torne doloroso. 
ESCOLHA DO ANESTÉSICO LOCAL
A escolha do anestésico local depende do procedimento específico, devendo o médico analisar cuidadosamente qual anestésico para cada situação: 
Duração da Ação: A duração da ação depende do tempo que o anestésico permanece no nervo bloqueando os canais de sódio.
Característica da Ação: Início e a duração da ação dos anestésicos locais são influenciadas por vários fatores, incluindo o pH do tecido, o pKª do fármaco, a morfologia do nervo, a concentração e a lipossolubilidade.
Toxicidade: A aplicação de níveis muito elevados de anestésicos locais, particularmente a lidocaína, pode resultar em uma neurotoxicidade chamada de irritação radicular transitória.
 
• Altos níveis sistêmicos de anestésicos locais, em geral, de injeção intravascular acidental, podem resultar em efeitos no SNC que podem incluir sintomas que vão desde distúrbios de tonturas e visuais, nistagmo e espasmos musculares até convulsões tônico-clônicas, depressão respiratória e morte. 
• A maioria dos anestésicos locais produz hipotensão e diminuição da condução cardíaca e, em casos raros, colapso cardiovascular. 
• A overdose de cocaína produz vasoconstrição e hipertensão e pode resultar em arritmias cardíacas. 
• A bupivacaína, que se liga com uma maior duração aos canais de Na+, é mais cardiotóxica do que outro anestésico local. 
• Os anestésicos locais tipo éster são biotransformados em derivados do ácido para-aminobenzoico e podem resultar em reações alérgicas em alguns pacientes. 
Alergias: O registro de reações alérgicas aos anestésicos locais é comum, mas as investigações mostram que a maioria destas é de origem psicogênica. Alergias verdadeiras às amidas são muito raras, o éster procaína é um pouco mais alergênico.
Paciente criança: Antes de administrar um anestésico local a uma criança, deve ser calculada a dose máxima com base na massa corporal da criança para evitar o risco de dosagem excessiva. 
Paciente idoso: É prudente permanecer bem abaixo da dosagem máxima recomendada em pacientes idosos que têm comprometimento da função hepática. Como também, pode haver certo grau de comprometimento cardiovascular em pacientes idosos, a redução da dose de epinefrina pode ser prudente.
Referências bibliográficas 
1. BRUNTON, Laurence L. et al. GOODMAN & GILMAN: AS BASES FARMACOLÓGICAS DA TERAPÊUTICA. 11ª edição. Porto Alegre (RS): Mc Graw Hill/Artmed, 2010. 
2. Clark, M.A., Finkel, R., Rey, J.A., Whalen, K. Farmacologia ilustrada. 5ª edição, Porto Alegre, Ed. Artmed, 2013. 
3. KATZUNG, Bertram G. Farmacologia Básica e Clínica. 12ª ed. Porto Alegre: AMGH, 2014. 
4. SARDENBERG, Trajano et al. 488 hand surgeries with local anesthesia with epinephrine, without a tourniquet, without sedation, and without an anesthesiologist. Rev. bras. ortop., São Paulo, v. 53, n. 3, p. 281-286, June 2018. Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-36162018000300281&lng=en&nrm=iso>. Access on 22 Dec. 2018. 
5. TOY, Eugene C. et al. Casos Clínicos em Bioquímica. 3ª edição. Porto Alegre: AMGH,2016.