Terapêutica - Anestesia Local

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Vinícius Bandeira | @viniciusbdentista
| Anestesia Local
Devido à dor, muitos procedimentos
odontológicos seriam impraticáveis caso não
existisse o recurso da anestesia local.
No Brasil, estima-se que anualmente são
realizados ~ 250-300 milhões de anestesias
odontológicas, com raros relatos de algum tipo de
reação adversa grave. Portanto, os anestésicos
locais são fármacos muito seguros.
Para obter uma anestesia local segura e com
profundidade e duração adequadas, o cirurgião-
-dentista deve conhecer a farmacologia e a
toxicidade dos anestésicos locais e dos
vasoconstritores, para assim poder selecionar a
solução mais apropriada ao tipo de procedimento
e condições de saúde do paciente.
| Como agem os anestésicos locais
Os anestésicos locais são fármacos que
suprimem a condução do estímulo nervoso de
forma reversível, promovendo a insensibilidade
de uma determinada região do corpo.
O estímulo doloroso é transmitido pelas
fibras nervosas desde sua origem (p. ex., polpa
dental, periósteo, etc.) até o cérebro, na forma de
potenciais de ação, que são propagados por
despolarizações transitórias das células nervosas,
devido à entrada de íons sódio (Na+) através dos
canais de sódio.
Então, de acordo com a teoria do receptor
específico, os anestésicos locais, na sua forma
não ionizada, atravessam a membrana do axônio
e penetram na célula nervosa. No interior da
célula nervosa, as moléculas ionizadas de
anestésico local se ligam a receptores específicos
nos canais de sódio, reduzindo ou impedindo a
entrada do íon na célula. Isso resulta no bloqueio
da condução nervosa e, consequentemente, na
percepção da dor.
obs.: os anestésicos locais podem inibir a condução
nervosa não apenas no tecido nervoso periférico, mas
também no sistema nervoso central (SNC) e em outros
tecidos excitáveis, como os músculos cardíaco,
esquelético e liso. isso é de extrema importância para
explicar a potencial toxicidade destes fármacos, nos
casos de sobredosagem.
| Características gerais dos anestésicos locais
● São bases fraca;
● Pouco solúveis em água;
● Instáveis quando expostos ao ar;
Por conta disso, para uso clínico são
adicionados ao ácido clorídrico, formando um sal,
o cloridrato, que apresenta maior solubilidade e
estabilidade na solução.
Na forma de cloridrato, apresentam pH ácido,
variando de 5,5 (soluções anestésicas sem
vasoconstritor) a 3,3 (soluções com
vasoconstritor).
Estruturalmente falando, os anestésicos
locais exibem três porções bem definidas em sua
estrutura:
1. Porção hidrofílica: permite sua injeção nos
tecidos.
2. Porção lipofílica: responsável pela difusão do
anestésico através da bainha nervosa.
3. Cadeia intermediária: une as porções
hidrofílica e lipofílica e, de acordo com sua
estrutura química, permite classificar os
anestésicos locais em ésteres ou amidas.
Os ésteres foram os primeiros anestésicos
locais a serem sintetizados, tendo como precursor
a cocaína. Além da cocaína, fazem parte desse
grupo a procaína, a cloroprocaína, a tetracaína e a
benzocaína. Desses, a benzocaína é o único
atualmente empregado em odontologia, apenas
como anestésico de superfície em mucosas, na
forma de pomadas ou géis.
As amidas surgiram a partir de 1948, com a
síntese da lidocaína. A menor capacidade de
produzir reações alérgicas foi determinante para
o sucesso desse grupo de anestésicos. Além da
Lidocaína, fazem parte do grupo:
- Mepivacaína;
- Prilocaína;
- Articaína;
- Bupivacaína;
- Ropivacaína;
- Etidocaína.
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Vinícius Bandeira | @viniciusbdentista
| Lidocaína
Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 min.
É o anestésico local mais empregado em
todo o mundo, considerado como padrão do
grupo, para efeito de comparação com os demais
anestésicos. Porém, em alguns países, como a
Alemanha, a articaína já está sendo usada em
maior escala do que a lidocaína.
Devido a sua ação vasodilatadora, o que
promove sua rápida eliminação do local da
injeção, a duração da anestesia pulpar é limitada
a apenas 5-10 minutos. Por isso, praticamente
não há indicação do uso da solução de lidocaína
2% sem vasoconstritor em odontologia.
Quando associada a um agente
vasoconstritor, proporciona entre 40-60 min de
anestesia pulpar. Em tecidos moles, sua ação
anestésica pode permanecer em torno de 120-150
minutos.
● Ela é metabolizada no fígado e eliminada
pelos rins;
● Sua meia-vida plasmática é de 1,6 h;
● A sobredosagem promove a estimulação
inicial do SNC, seguida de depressão,
convulsão e coma.
| Mepivacaína
Início de ação (tempo de latência) entre 1,5-2 min.
Produz discreta ação vasodilatadora. Por isso,
quando empregada na forma pura, sem
vasoconstritor (na concentração de 3%), promove
anestesia pulpar mais duradoura do que a
lidocaína (por até 20 min na técnica infiltrativa e
por 40 min na técnica de bloqueio regional).
● Potência anestésica similar à da lidocaína;
● Sofre metabolização hepática, sendo
eliminada pelos rins;
● Meia-vida plasmática de 1,9h;
● Toxicidade semelhante à lidocaína.
| Prilocaína
Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 min.
Por sua baixa atividade vasodilatadora (50%
menor do que a da lidocaína), pode ser usada
sem vasoconstritor, na concentração de 4%. No
Brasil, não é comercializada de forma pura, o que
ocorre em países como os Estados Unidos e o
Canadá.
● Potência anestésica similar à da lidocaína;
● É metabolizada mais rapidamente do que a
lidocaína, no fígado e nos pulmões.
● Eliminação renal.
● Meia-vida plasmática de 1,6 h.
Apesar de ser menos tóxica do que a
lidocaína e a mepivacaína, em casos de
sobredosagem produz o aumento dos níveis de
metemoglobina no sangue. Portanto, é
recomendado maior cuidado no uso deste
anestésico em pacientes com deficiência de
oxigenação (portadores de anemias, alterações
respiratórias ou cardiovasculares).
| Articaína
Início de ação (tempo de latência) entre 1-2 min.
Introduzida em 1976 na Alemanha e na Suíça,
e por volta de 2000 no Canadá, nos Estados
Unidos e no Brasil. É considerada o anestésico de
escolha para uso rotineiro em adultos, idosos e
pacientes portadores de disfunção hepática
devido às suas características farmacocinéticas.
A articaína é metabolizada no fígado e no
plasma sanguíneo. Como a biotransformação
começa no plasma, sua meia-vida plasmática é
mais curta do que a dos demais anestésicos (~ 40
min), propiciando a eliminação mais rápida pelos
rins.
● Sua toxicidade é semelhante à da lidocaína;
● Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de
ligação proteica.
● Potência 1,5 vezes maior do que a da
lidocaína.
| Bupivacaína
Tempo de latência entre 10-16 min.
● Sua potência anestésica é 4 vezes maior
do que a da lidocaína.
● Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade
também é 4 vezes maior em relação à
lidocaína. Por isso, é utilizada na
concentração de 0,5%.
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Vinícius Bandeira | @viniciusbdentista
● Ação vasodilatadora maior em relação à
lidocaína, mepivacaína e prilocaína.
● Possui longa duração de ação. No
bloqueio dos nervos alveolar inferior e
lingual, produz anestesia pulpar por 4 h e
em tecidos moles, por até 12 h.
● Meia-vida plasmática de 2,7 h;
● É metabolizada no fígado e eliminada
pelos rins;
● Não é recomendada para pacientes < 12
anos, pelo maior risco de lesões por
mordedura do lábio, em razão da longa
duração da anestesia dos tecidos moles.
A ropivacaína e a etidocaína também são anestésicos locais
de longa duração de ação, com propriedades similares às da
bupivacaína. No Brasil, não estão disponíveis na forma de
tubetes para uso odontológico.
| Benzocaína
Tempo de latência de 2 min.
Único anestésico do grupo éster disponível
para uso odontológico no Brasil. É empregada
apenas como anestésico tópico ou de superfície.
Ela promove anestesia da mucosa superficial
(previamente seca), diminuindo ou eliminando a
dor à punção da agulha, especialmente na região
vestibular. Na região palatina essa ação é menos
eficaz, da mesma forma que no local de punção
para o bloqueio dos nervos alveolar inferior e
lingual.
A benzocaína não deveser empregada em
indivíduos com história de hipersensibilidade aos
ésteres.
| Vasoconstritores
Propriedades gerais
Todos os sais anestésicos possuem ação
vasodilatadora. Portanto, quando são
depositados próximos das fibras ou dos troncos
nervosos que se pretende anestesiar, a dilatação
dos capilares sanguíneos da região promove sua
rápida absorção para a corrente circulatória,
limitando em muito o tempo de duração da
anestesia. Além disso, o risco de toxicidade é
aumentado quando se empregam grandes
volumes da solução ou quando ocorre uma
injeção intravascular acidental, especialmente
em relação ao SNC.
Por esse motivo, a associação de
vasoconstritores aos sais anestésicos produz uma
interação farmacológica desejável, pois essa ação
vasoconstritora faz com que o sal anestésico
fique por mais tempo em contato com as fibras
nervosas, prolongando a duração da anestesia e
reduzindo o risco de toxicidade sistêmica.
Ainda por meio dessa ação vasoconstritora,
não apenas a vasodilatação exercida pelos
anestésicos locais é revertida, como há
diminuição efetiva no calibre dos vasos, podendo
ser observada isquemia no local de injeção.
Assim, outro importante efeito observado é a
hemostasia, ou seja, a redução da perda de
sangue nos procedimentos que envolvem
sangramento.
| Classificação
No Brasil, há dois tipos de vasoconstritores:
aminas simpatomiméticas ou felipressina.
● Amina simpatomiméticas: podem
apresentar ou não um núcleo catecol, daí
serem chamadas, respectivamente, de
catecolaminas ou não catecolaminas. As
primeiras são representadas pela epinefrina,
pela norepinefrina e pela corbadrina. Entre
as não catecolaminas, temos a fenilefrina.
Os nomes genéricos epinefrina, norepinefrina e
corbadrina são sinônimos de adrenalina,
noradrenalina e levonordefrina, respectivamente.
| Epinefrina
É o vasoconstritor mais utilizado em todo o
mundo, devendo ser o agente de escolha para a
quase totalidade dos procedimentos
odontológicos em pacientes saudáveis, incluindo
crianças, gestantes e idosos.
Após a infiltração na maxila ou o bloqueio
mandibular, a epinefrina promove a constrição
dos vasos das redes arteriolar e venosa da área
injetada por meio da estimulação dos receptores
α1. Ao ser absorvida para a corrente sanguínea, e
dependendo do volume injetado, também
interage com receptores β1 no coração,
aumentando a frequência cardíaca, a força de
contração e o consumo de oxigênio pelo
miocárdio. Por outro lado, produz dilatação das
artérias coronárias, levando a um aumento do
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fluxo sanguíneo coronariano. A epinefrina liga-se
ainda aos receptores β2, promovendo a dilatação
dos vasos sanguíneos da musculatura
esquelética.
| Norepinefrina
Atua nos receptores α e β, com predomínio
acentuado sobre os receptores α (90%), apesar de
também estimular os receptores β1 (10%). Não
apresenta vantagens sobre a epinefrina, tendo
25% da potência vasoconstritora desta. Muito
pelo contrário, a maioria dos relatos de reações
adversas devidas ao uso de vasoconstritores
parece ter ocorrido com a norepinefrina, como
cefaleia intensa decorrente de episódios
transitórios de hipertensão arterial, assim como
casos de necrose e descamação tecidual.
| Corbadrina
Atua por meio da estimulação direta dos
receptores α (75%), com alguma atividade em β
(25%). Tem somente 15% da ação vasopressora da
epinefrina, sem nenhuma vantagem em relação
a esta.
| Fenilefrina
É um α-estimulador por excelência (95%),
pois exerce pequena ou nenhuma ação nos
receptores β1. Apesar de apresentar apenas 5% da
potência vasoconstritora da epinefrina, na
concentração empregada (1:2.500), pode
promover vasoconstrição com duração mais
prolongada.
| Outros componentes das soluções anestésicas
Os anestésicos locais não são usados
isoladamente, mas sob a forma de soluções, que
podem conter, além do sal anestésico
propriamente dito e de um vasoconstritor, um
veículo (geralmente água bidestilada) e um
antioxidante.
Nas soluções anestésicas locais que contêm
vasoconstritores adrenérgicos, é incorporado o
bissulfito de sódio, uma substância antioxidante
que impede a biodegradação do vasoconstritor
pelo oxigênio, que pode penetrar no interior do
tubete quando este for envasado ou difundir-se
através do diafragma semipermeável durante o
armazenamento.
O princípio é simples: o bissulfito de sódio reage com o
oxigênio, antes que ele possa agir sobre o vasoconstritor. A
reação entre o bissulfito de sódio e o oxigênio gera o
bissulfato de sódio, que possui pH mais ácido do que o
primeiro. A importância clínica disso é que o paciente pode
sentir maior ardência ou queimação durante a injeção,
quando se emprega um tubete mais “antigo” de anestésico
com epinefrina ou similares, se comparado com um tubete
novo.
Além disso, o cloreto de sódio é
eventualmente adicionado ao conteúdo de uma
solução anestésica local para torná-la isotônica
em relação aos tecidos do organismo. A água
bidestilada é usada como diluente para
aumentar o volume da solução.
| Como calcular o volume máximo da solução
anestésica
O volume máximo de uma solução
anestésica local deve ser calculado em função de
três parâmetros: concentração do anestésico na
solução, doses máximas recomendadas e peso
corporal do paciente.
Quanto à concentração, uma solução 2%,
independentemente de qual seja o anestésico,
contém 2 g do sal em 100 mL de solução, o que
significa 20 mg/mL. Assim, soluções 0,5%, 3% ou
4% deverão conter, respectivamente, 5 mg, 30
mg ou 40 mg do sal anestésico, para cada mL da
solução.
Anestésico
Local
Dose
máxima (por
kg de peso
corporal)
Máximo
absoluto
(independe
N° de
tubetes
(máximo
por sessão)
Lidocaína
2%
4,4 mg 300 mg 8,3
Lidocaína
3%
4,4 mg 300 mg 5,5
Mepivacaína
2%
4,4 mg 300 mg 8,3
Mepivacaína
3%
4,4 mg 300 mg 5,5
Articaína
4%
7 mg 500 mg 6,9
Prilocaína
3%
6 mg 400 mg 7,4
Bupivacaína
0,5%
1,3 mg 90 mg 10
Terapêutica | UFPE (2021.1)
Vinícius Bandeira | @viniciusbdentista
| Critérios de Escolha da Solução
Anestésica Local
Além das condições sistêmicas do paciente, a
solução anestésica local deve ser escolhida em
função do tempo de duração da anestesia pulpar
e do grau de hemostasia exigidos para um
determinado procedimento.
| Procedimentos de curta a média duração, que
demandem tempo de anestesia pulpar > 30 min
Optar por uma das seguintes soluções:
● Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000.
● Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000.
● Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000.
● Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL.
| Procedimentos muito invasivos ou de maior
tempo de duração
(Tratamentos endodônticos complexos, exodontias de
inclusos, cirurgias plásticas periodontais, colocação de
implantes múltiplos, enxertias ósseas.)
| Intervenções na maxila
Bloqueio regional:
● Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com
epinefrina 1:100.000.
| Técnica infiltrativa
● Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou
1:200.000.
| Intervenções na mandíbula Bloqueio regional
● Lidocaína 2% ou mepivacaína 2% com
epinefrina 1:100.000.
● Bupivacaína 0,5% com epinefrina
1:200.000.
Referência
Terapêutica | UFPE (2021.1)
Vinícius Bandeira | @viniciusbdentista
ANDRADE, E. D. Terapêutica Medicamentosa em odontologia.
3 ed. 2013.
Terapêutica | UFPE (2021.1)