Drogas antihipertensivas 10 09

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Drogas anti-hipertensivas 
 
INTRODUÇÃO 
 A HAS é uma das doenças mais comuns hoje. 
 Idosos são mais acometidos com HAS; 
 Terão drogas que atuarão no: 
 Rim; 
 Vão auxiliar na vasodilatação (que são 
doadores de oxido nítrico – amina 
vasoativa que tem ação de vasodilatação); 
 Via sistema nervoso – metildopa (hoje um 
pouco em desuso) 
 Pode causar AVC, diminuição da visão por 
lesões na retina; lesão nas artérias; Danos 
sérios dos rins; Infarto; arritmias, ICC. 
EPIDEMIOLOGIA 
 1,13 bilhões de pessoas no mundo convivem com 
o aumento da PA 
 1 em cada 4 homem e 1 em cada 5 mulheres 
apresentavam hipertensão (2015); 
 Menos de 1 em cada 5 pessoas com 
hipertensão tem o problema sob controle; 
 HAS não tem CURA e sim tratamento 
 É de diagnóstico de “controle”, primeiro se 
pede uma curva pressórica 
 O tratamento da hipertensão vai depender do 
estágio dessa hipertensão, utiliza-se vários 
medicamentos. 
Fatores predisponentes para HAS 
 Sedentarismo 
 Consumo exagerado de sódio 
 Fast-food 
 Tabagismo 
 Alcoolismo 
 Estresse 
 Obesidade 
 A raça negra tem uma probabilidade maior de 
desenvolver HAS (segundo estudos) 
 Filhos de pais hipertensos tem mais 
probabilidades de ser acometidos 
(hereditariedade) – por conta de mutações 
genéticas. 
O QUE É HIPERTENSÃO? 
 Aumento do tônus muscular 
 Redução da capacitância do sistema nervoso 
 Aumento da resistência arteriolar 
 São classificadas como: 
 
 Essa classificação vai trilhar a 
terapêutica farmacológica. 
Etiologia da hipertensão 
 
 
 
Doença de cushing: 
Existe uma glândula chamada suprarrenal e 
algumas pessoas tem uma disfunção dessa 
glândula. Essa glândula é responsável pela 
produção de cortisol e pelos nossos hormônios 
sexuais. E nessa síndrome a pessoa tem 
lipodistrofia, acumulo de gordura no pescoço, 
DM, PA descompensada. 
Algumas pessoas fazem uso a longo prazo de 
corticoide que pode causar a síndrome de 
cushing exógena. 
 
Mecanismo de controle da PA 
Vários órgãos e sistemas são reguladores da PA: 
 
PA=DCxRVP 
Substâncias vasoativas: 
 O oxido nítrico (NO) é um vasodilatador do 
endotélio vascular 
 Endotelina – é responsável por 
vasoconstricção do endotélio vascular 
FARMACOLOGIA BÁSICA DOS ANTI-
HIPERTENSIVOS 
Diuréticos 
 Reduzem a PA por meio da diminuição do 
Na2+ e diminuição do volume sanguíneo. 
Atuam nos tubos renais 
Agente simpaticoplégicos 
 Reduzem a PA por diminuição a RVP, 
inibição da função cardíaca e o aumento 
do acumulo venoso nos vasos de 
capacitância 
Vasodilatadores diretos 
 Relaxam o musculo liso vascular, dilatam os 
vasos de resistência e aumentando a 
capacitância. Tem uma molécula envolvida 
o NO. 
Agentes que bloqueiam a produção 
ou ação da angiotensina 
 Existe uma via bioquímica que produz 
angiotensina. Existem 2 subclasses de 
medicamento: 
1. Classe que vai bloquear a enzima 
produtora de angiotensina (ECA). 
Bloqueia a conversão de angiotensina 
1 em angiotensina 2. O fármaco mais 
conhecido é o captopril. Mas dentro 
dessa via tem a produção de 
bradicinina – causando tosse seca. 
2. Tem também outra subclasse que o 
fármaco mais conhecido é a 
losartana. 
Receptores β do coração 
 Propranolol – bastante prescrito, mas 
carece de seletividade. Ele não se liga 
apenas aos receptores B, mas a outros 
também, causando broncoespasmo. 
 
 
FÁRMACOS QUE ALTERAM O 
EQUILIBRIO DE SODIO E AGUA 
(DIURETICOS) 
 
 Tiazídicos 
 Hidroclorotiazida (ex), faz a depleção de 
Na+ no túbulo contorcido distal. 
Toxicidade: hipopotassemia – queda 
brusca de potássio (vai ficar em déficit 
para a bomba de Na+K+). 
 Utilizados em hipertensão leve ou 
moderada e com normalidade das 
funções cardíacas e renal 
 Alça de henle 
 Furosemida (ex) – consegue depletar o 
Na+ na alça de henle. 
 Utilizados em hipertensão grave. Mais 
utilizado em emergências. 
 Túbulo e ducto coletor 
 Espironolactona (ex) – reduz as 
reservas de sódio nesse local. Participa 
da classe dos poupadores de potássio –
úteis para evitar a depleção excessiva 
de potássio, aldosteronismo, insuficiência 
cardíaca. 
 
 Toxicidade: disfunção erétil, gota (acumulo 
de ácido úrico nas articulações), 
hiponatremia, hipopotassemia, 
atravessam a placenta, alterações dos 
lipídios plasmáticos e tolerância a glicose. 
Interação medicamentosa: 
 Digoxina + diurético = efeito acentuado da 
hipopotassemia. 
FARMACOS QUE ALTERAM A FUNÇÃO 
DO SNP 
SIMPATICOPLÉGICOS 
 Simpaticoplegicos de ação central (ex: 
metildopa - px para gestantes) 
 Reduzem a descarga simpática dos 
centros vasomotores no tronco 
encefálico 
 Permitem que tais centros conservem ou 
até mesmo aumentem a sua sensibilidade 
ao controle barorreceptor 
 
EXEMPLOS: 
 
 Clonidina: Diminuição da resistência 
vascular renal e manutenção do fluxo 
sanguíneo; Efeitos adversos: Hipotensão 
postural rara/ Crise hipertensiva 
potencialmente fatal 
BLOQUEADORES DOS NEURÔNIOS 
 Impedem ou bloqueiam a liberação 
noreprinefrina das terminações nervosas 
simpáticas pós-ganglionares. 
Exemplo: Guanetidina 
 Efeitos adversos: diarreia, hipotensão 
postural sintomática, hipotensão após o 
exercico, ejaculação tardia 
 Tempo de meia vida: 5 dias 
 Está sendo deixada de utilizar, em 
virtude dessas reações adversas 
Interações medicamentosas: 
 Agentes simpatomiméticos (resfriado): 
hipertensão. 
 Antidepressivos tricíclicos: hipertensão 
grave. Ex: amitriptilina 
 
BLOQUEADORES/ ANTAGONISTAS DOS 
RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS 
 Esse grupo de medicamentos são 
classificados de acordo com sua atividade 
simpatomiméticas intrínseca e sua cardio-
seletividade. 
 
NÃO SELETIVO 
Exemplo: Propanolol. 
 Redução do DC 
 Não tem seletividade – atuando em B1 B2 
 Últimos estudos comprovam que o 
propranolol causa o aumento da glicemia. 
 Não utilizar em pacientes com asma, 
diabetes ou doença vascular periférica 
 Meia-vida curta: 4 a 6h 
 
SELETIVO 
Exemplo: Metoprolol e atenolol 
 Prescrever para pacientes hipertensos 
com asma, diabetes ou doença vascular 
periférica 
 Meia-vida curta: 4 a 6h 
 
B- BLOQUEADORES E VASODILATADORES 
 Labetolol: hipertensão do feocrocitoma e 
nas emergências hipertensivas. Mais 
utilizados 
 Caverdiolol: insuficiência cardíaca 
 
VASODILATADORES 
 Causam vasodilatação, fazendo a 
estimulação do oxido nítrico (NO) 
 
 
 Niprid é utilizado em emergência 
hipertensivas – libera NO, causando um 
relaxamento da musculatura lisa. 
 Minoxidil – lembrar da bomba de Na+K+ 
Bloqueadores do canal de Ca2+ 
 
 Utilizados na angina, anti-hipertensivo, 
antiarrítmicos, Infarto do miocárdio 
 O aumento de Ca2+ (muito importante 
na contração da musculatura do 
musculo cardíaco) – consequentemente 
o aumento de FC e PA. 
 Arritmia cardíaca o Ca2+ está elevado 
 Bloqueadores de Ca2+ irão reduzir o 
Ca2+ na musculatura e deixarão a 
musculatura relaxada. 
 
INIBIDORES DA ANGIOTENSINA 
 
iECA 
 Responsável por inibir a conversão de 
angiotensina I em angiotensina II 
 
 Porém, essa classe de iECA também 
aumenta a bradicinina que causa a 
tosse seca. 
 Captopril bloqueia a enzima, mas ainda 
pode ter enzima que “escape” 
 Tem alguns fármacos que bloqueiam 
diretamente ao receptor AT1 e a 
angiotensina II não consegue se ligar. Sendo 
muito mais seletivo. 
 Losartana bloqueia diretamente o 
receptor