Conceitos de Farmacologia

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Farmacologia e Toxicologia |Adriana Furini 
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Conceitos
Farmacologia é o estudo das substancias que interagem com sistemas vivos por meio de processos Químicos. Engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físico-químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos relacionados aos medicamentos.
-Comprimidos: não permitem serem cortados. Tem excipientes (partículas inertes q não tem efeito), e o fármaco q tem feito farmacológico.
- Comprimidos Sulcados: permitem ser cortados. É uma garantia de que dos dois lados do comprimido tem a mesma quantidade de medicamento. 
-Drágeas: película, meio açucarada. Não pode cortar. Semelhante ao comprido, mas tem uma película de açúcar/corante, pois é uma forma de tornar o medicamento mais palatável.
-Cápsulas: o medicamento q está dentro da capsula tem q passar pelo estomago sem ação nenhuma e entra na corrente sanguínea somente no intestino. Não pode abrir, ao menos q esteja na bula. Capsula, é mecanismo de proteção do fármaco dentro dela
-Alopatia (caixa)|Manipulação (pode colocar mais de um fármaco). Tomar cuidado com a farmácia de manipulação = peso médio, para saber se a quantidade de fármaco é a quantidade real que precisa estar ali.
qDefinições
-Forma farmacêutica: como o medicamento é apresentado. A forma de apresentação do medicamento. 
-Formula farmacêutica: é a composição. Dentro da capsula, na bula tem que estar falando tudo o que tem. No caso o princípio ativo (fármaco que você quer) e tem que vir a lista dos excipientes (se tem açúcar ou não {por exemplo um animal diabético não pode tomar um xarope q tem de açúcar}).
 -Formulas solidas: princípio ativo (fármaco) + excipientes (o que completa uma formula solida). Quando são formas solidas (comprimidos, drágeas, capsulas), tem o fármaco e os excipientes.
 -Formulas liquidas: princípio ativo + veiculo (oq completa a formula)
· Droga: substancia química capaz de modificar a função dos organismos vivos, com finalidades medicamentosas com ou sem intenção benéfica. (Salix|salgueiro).
· Fármaco: designa uma substancia química conhecida (estrutura química conhecida, eu sei s moléculas) e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica. (Do salgueiro a gente extrai o fármaco/princípio ativo – Acidum Acetylsalicylicum). {Tem a finalidade de fazer o efeito farmacológico e causa reação adversa. O fármaco/princípio ativo é a substancia de propriedade farmacológica mas que também tem reação adversa. Ele compõe o medicamento}.
· Medicamento: é uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. (Resolução RDC, nº84/02). Dentro de um medicamento eu vou ter um fármaco/princípio ativo + adjuvante farmacotécnico (excipiente – formas solidas. Veículo – forma liquida).
qSempre quando um medicamento vai ser desenvolvido ele tem etapas. Todo medicamento passa por umas fase de estudos, uma etapa longa.
Desenvolvimento de fármacos
· Fase pré-clínica
Geralmente envolve animais no estudo. Em uma fase inicial cobaias (ratos), numa próxima fase são testados em cachorros, e alguns em uma próxima fase são testados em macacos.
-Toxidade aguda. Se esse medicamento vai ser toxico. É uma toxidade que ocorre de maneira rápida após o uso, que geralmente ela é revertida. Toxidade crônica tbm é observada em estudo.
-Dano em órgãos específicos.
-Dose e efeito. Quantas miligramas/qual a dose esse medicamento vai ter efeito farmacológico.
-Farmacocinética e Farmacodinâmica (ADME). Formação e distribuição, metabolismo e expressão.
-Carcinogenicidade. Medicamento pode causar câncer.Toxidade crônica
-Mutagenicidade. Pode causar mutação nas células.
-Teratogenicidade. Não pode ser prescrito para animais prenhas, pode ocorrer aborto ou má formação fetal.
 PESQUISA CLÍNICA E DESENVOLVIMENTO DE MEDICAMENTOS
-Fase pré-clínica: realizada em animais. Avalia principalmente as toxidades a aguda e crônica, a dose e o efeito.
-Depois vai par pesquisa de fase clínica: I, II, III, IV. Que já são feitas em humanos.
-Fase III: ex, vai dividir em 3 grupos, um vai receber o medicamento novo, um vai receber um medicamento q já existia no mercado, e um q vai “receber agua com açúcar, ou farinha” /placebo.
-Reações esperadas e as inesperadas (depois quando sai na população).
bLIMITAÇÕES DOS ENSAIOS CLÍNICOS:
-Número de indivíduos limitado.
-Heterogenicidade (estrógeno, testosterona).
-Sexo.
-Idade.
-Fisiologia (quantos anos esse animal tem, órgão envelhecem tbm).
-Indicação principal.
-Co-morbidades (mais de uma doença).
-Duração do tratamento.
-Dose.
-Adesão (seguir tudo certinho, por exemplo, usar o medicamento corretamente, nos tanto de dias ex | seguir o tratamento de maneira correta até o termino).
-Politerapia (utilizar mais de um medicamento. Quanto mais medicamentos, mais reações adversas).
bLIMITAÇÕES: IDIOSSINCRASIAS
 -Patologia enzimática, congênita ou adquirida, na qual as substâncias não são processadas adequadamente no organismo, causando sintomas como acúmulo ou bloqueio do metabolismo de outras substâncias.
-O acumulo pode levar ao óbito. 
Idiossincrasia: algo que vc não conhece e que vc não espera. Por ex, patologia enzimática, nasceu sem uma determinada enzima, e não consegue metabolizar esse medicamento no organismo (passar pelo fígado para poder ser excretado pelo rim).
bRAM (reação adversa a medicamento|reações indesejadas, ruins de um medicamento).
- “Qualquer resposta a um fármaco que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos, animais para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doença” (OMS, 1972).
-Podem ser esperadas, escritas na bula. Ou inesperadas, novas.
bEFEITO COLATERAL , termo correto é reação adversa:
“Efeito indesejável devido a ação farmacológica principal do medicamento.”
Conceitos Basicos
· Medicamento de Referência: Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. A eficácia e a segurança do medicamento de referência são comprovadas por estudos clínicos. 
-Patente: não pode ser distribuída por tanto de anos.
· Medicamento Similar: Contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica. Desde 2003 passou a comprovar a equivalência com o medicamento de referência registrado na Anvisa.
· Medicamento Genérico: O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência. O genérico já é intercambiável (posso trocar o medicamento referência por um genérico) pela norma atual. 
-É sempre preferível o referência e genérico.
-Para ser intercambiável, ou seja, substituível, o medicamento deve apresentar um dos três testes: bioequivalência (no caso dos genéricos); biodisponibilidade (para os similares); e bioisenção, quando não se aplicam a nenhum dos dois casos anteriores. O objetivo das três análises é comprovar a igualdade dos produtos.
‘O genérico tem o nome do princípio ativo/fármaco. Medicamento genérico não pode te nome comercial. 500 mg da caixa, cada capsula tem esse tanto de mg na capsula. 
qTodo medicamento via oral, passa pelo intestino e o primeiro lugar que vai é o fígado. O dispersivel e o normal, quem chega primeiro é o dispersivel. O comprimido precisa desintegrar/dissolver. O dispersivel faz efeito mais rápido.
qSublingual: o mais rápido é o sublingual é mais rápido doq o dispersivel. Sublingual é uma via de absorção rápida.
qVia retal, também é uma via de absorção rápida.
-Liquido, injetável, em vias diferentes. Nunca pode se injetar na veia medicamento oleoso, tem q ser muscular, pois forma micela/bolinha de olho, elas andam na corrente sanguínea vai parar na artéria pulmonar, gerando tromboembolismo pulmonar.Medicamento oleoso não pode ser administrado pela via endovenosa.
-Nisulid: medicamento referência, primeiro criado
-Cimelide, medicamento similar.
· Biodisponibilidade significa a quantidade de fármaco (porcentagem), que é absorvida por via oral. Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando possuem a mesma biodisponibilidade, ou seja, não apresentam diferenças significativas na quantidade absorvida do fármaco ou na velocidade de absorção, quando administrado em dose equivalente, sob as mesmas condições experimentais.
-Se refere somente a via oral. A biodisponibilidade não altera o cálculo de dose.
· Se dois medicamentos são considerados bioequivalentes, é possível aproveitar os estudos clínicos completos de um medicamento para outro. Ou seja, diminui a complexidade de provas de segurança e eficácia que o fabricante precisa apresentar no momento do registro do medicamento. Os medicamentos são bioequivalentes quando eles possuem a mesma biodisponibilidade).
· Outra aplicação dos estudos de bioequivalência é para o pósregistro de medicamentos. Quando um produto sofre algum tipo de alteração pode ser demandado a comprovar novamente que ainda é bioequivalente ao medicamento de referência (comparador).
qTerapêuticas:
-Homeopáticas: doses pequenas que causam os mesmos sintomas da doença. Não trata a doença, trata o doente. Pode ser feita em glóbulos açúcar, pode ser feita em pomada tópica, e também em liquido. Ex: Arnica Montana 5CH. Muito difícil ter reação adversa.
-Fitoterápicas: são medicamentos obtidos a partir de partes de plantas (raízes, cascas, folhas, sementes), ou plantas inteiras. Medicamento pronto ou está industrializado, ou manda manipular. Podem ter reações adversas.
-Alopáticas: age diretamente sobre o organismo, provocando um efeito sobre a doença ou o sintoma que se quer combater. Industrializado ou manipulado. Trata a doença de uma maneira geral.FORMA FARMACÊUTICA
· Sólidas
-Cápsulas
-Comprimidos (Orais E Vaginais) 
-Drágeas 
-Óvulos 
-Pérolas (vitaminas lipossolúveis, DEKA) 
-Pílulas (anticoncepissional)
-Pós 
-Supositórios
· Pastosa (precisa ser massageada)
-Cremes (maior quantidade de agua, composição mais aquosa, já some logo q passa).
-Pomadas (composição mais oleosa, pomada fica um tempo maior em contato).
-Unguentos (vários óleos, formula pastosa, favorece a reestruturação da derme e epiderme, e acaba sendo um repelente de moscas. Por isso podem ser passados em cima de pomadas e cremes)
-Geleias (cavidade oral)
· Líquidas
-Alcoolaturas (medicamentos com proporções altas de álcool, no max 2% p via oral)
-Colutório (enxagatorio bucal)
-Emulsões: O/A (líquidos com grande concentração de óleo | óleo dissolvido em água)
-Enemas (uso retal/ melhores feitos com fosfatodisodicodibaico)
-Óleos Medicinais (uso tópico)
-Tinturas (concentração de álcool, colorida, tintura de iodo usada como antisséptico)
-Soluções: S/S (soluto/pó dissolvido em solvente. Geralmente tem muito açúcar)
-Líquidos injetáveis (injeções)
· Especiais
-Aerossóis (inalações. Formas farmacêuticas que formam partículas ambientais. Quanto menor a partícula maior absorção)
-Ampolas (injetáveis)
-Bandagens (coladas na pele/emplasto. De ácido hialuronico muito usado para queimadura)
-Colírios (otológica/ouvidos)
· Gasosa
-Vaporização
· OBS: Comprimidos dispersiveis, sublinguais)
-Liquido de via injetável. Com 4 princípios ativos, esses fármacos são diluídos em 15ml de agua destilada. 
-Na vet usa muita associação. Porem a reação adversa aumenta, por isso refere dar prioridade monodroga. Precisa avaliar, ex esse que é injetável melhor fazer uma furada doq 4/microbianos.
-O r’zinho em cima quer dizer q foi registrado com esse nome comercial. O mesmo nome com plus – quer dizer que tem mais princípios ativos.
bCONCENTRAÇÃO TERAPÊUTICA
-Concentrações de efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito tóxico (concentração máxima tolerada, limite máximo). Mínimo para ter efeito e o máximo tolerado pra garantir que não haja efeitos tóxicos, mas podem ocorrer.
-CME: concentração mínima efetiva. Abaixo, não tem efeito. Subdose: a dosagem abaixo doq precisaria para ter efetividade. 
-CMT: máxima tolerada. Acima disso vai ser observado efeitos adversos e efeito toxico.
= IT: índice terapêutico. Está entre a mínima e máxima tolerada.“Janela Terapêutica" Faixa de Concentração Eficácia/Toxicidade
-Para não ter subdose e reação adversa precisa estar dentro da janela terapêutica.
-Esma posológico de bula precisa ser seguido, tanto na prescrição quanto pelo tutor.
- No segundo gráfico mostra duas vias de administrações. PO: via oral, vai passar pela boca, esôfago, estomago, chega no intestino e é absorvido, e ai passa pelo fígado, vai para a corrente sanguínea e ai chega onde ele tem que fazer efeito. Fez efeito, volta para corrente sanguínea passa pelo fígado e a maioria vai para o rim para ser excretado. IV: intravenosa, não demora para ter efeito, já vai direto no sangue. Via para emergência, mais fácil pra vet. Começa com concentração lá em cima e começa a cair, pois começa fazer efeito, passa pelo fígado, rim e sai. Subótimo=subdose, primeira linha tracejada CME, Terapêutico=índice terapêutico, linha continua=CMT, passou dessa linha=potencialmente toxico. Não pode fazer de uma vez só pois pode tingir o efeito toxico, e pode piorar.
-90%, dos animais e dos homens ficam dentro da margem terapêutica. 5% faz reações adversas. 5% menor eficácia. Pois existem fatores do usuário q interferem no gráfico.
-Índice terapêutico estreito, a dose mínima para fazer efeito é muito próxima da máxima tolerada/toxica. Ex: o animal pode tomar no min 1/kg e no max 1,2, o índice terapêutico é o 0,2. Tendo assim o índice terapêutico estreito. Qualquer condição q o paciente tenha vai atingir a toxidade. São efetivos. Não são seguros. 
· Doses efetivas e doses letais
- Dose efetiva mediana (DE50
-Dose efetiva letal (DL50) {quando mata 50% dos ratos foi dose letal}
-Índice terapêutico (IT)
 Ex: Dl: 1g-50 ratinhos. DE: 8ooml – 50 ratinhos. Ai 1g=1000 ml, divido 1000 por 800 = 1,25. Quanto maior o índice terapêutico maior a segurança. Sendo considerado um índice terapêutico a partir de:
· 0 – 5:inseguro
· 5 – 10: intermediário
· Acima de 10: seguro
-Qual medicamento tem dose letal 50% maior? O medicamento B. Não dá pra saber o mais seguro, pois preciso de DL50 e DE50.
EX:
1) Considere um medicamento A cujo Índice terapêutico é 350, e a DE 50 é de 300 mg/kg. Para o medicamento B a DE 50 é 400mg/kg e DL50 de 600mg/kg. Qual dos medicamentos é mais seguro? Justifique em relação a DL50
2) Sabe-se que 50% dos indivíduos foram a óbito ao receber 10g de um determinado medicamento. A dose efetiva do medicamento é de 700mg. Calcule o Índice Terapêutico do medicamento.
-BIODISPONNIBILIDADE
-É a porcentagem de absorção por via oral. Não interfere na dosagem. GI: gastrointestinal. Flora-microbiota. 
-TEMPO DE MEIA VIDA
-A maioria dos medicamentos tem finalidade terapêutica, são para tratar um condição existente. Pouquíssimos medicamentos tem efeito profilático=prevenir infecção. Preciso manter esse medicamento dentro da concentração mínima efetiva, senão o medicamento tem tempo de meia vida. Vermífuga, se ela não tem infecção, esse medicamento não vai ficar 1 ano no organismo da pessoa, 2-3 dias, são terapêuticos, devem ser usados se houver uma infecção.