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Farmacologia e 
Terapêutica 
Medicamentosa 
 
CLE 2014/2018 
 
 
Elisa Ferreira CLE 2013/2017 
nº 5841 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Índice 
Aula de apresentação ................................................................................................. 5 
Módulo I ........................................................................................................................... 6 
Introdução Farmacocinética e vias de administração de medicamentos ... 21 
Passagem de fármacos através de membranas celulares ........................... 22 
Vias de administração de medicamentos, formas farmacêuticas e 
absorção ................................................................................................................ 26 
Vias de administração e biodisponibilidade .................................................... 38 
Introdução Farmacocinética ................................................................................. 39 
Distribuição ............................................................................................................ 39 
Metabolização ...................................................................................................... 43 
Excreção ................................................................................................................ 50 
Farmacodinâmica ................................................................................................... 54 
Interações medicamentosas .................................................................................. 63 
Terapêutica medicamentosa em grupos populacionais específicos ............. 72 
Uso de medicamentos por grávidas ................................................................. 72 
Medicamentos nas crianças .............................................................................. 78 
Medicamentos na Pessoa Idosa ........................................................................ 83 
Reações Adversas a Medicamentos (Seminário) ................................................... 88 
Classificação das RAM’s (Rawlin & Thompson, 1991) ..................................... 91 
Farmacovigilância e Notificação Espontânea (Seminário) .................................. 96 
RAM por grupo farmacoterapêutico (Seminário) ................................................ 116 
Anti-infeciosos ......................................................................................................... 116 
Sistema nervoso ...................................................................................................... 117 
Sistema cardiovascular ......................................................................................... 118 
Sistema sanguíneo ................................................................................................. 119 
Sistema respiratório ................................................................................................ 120 
Sistema digestivo .................................................................................................... 121 
Sistema endócrino.................................................................................................. 122 
Anti-inflamatórios, antigotosos, bifosfonatos ...................................................... 123 
Antineoplásicos e imunomoduladores ............................................................... 124 
Reacções adversas a vacinas (Seminário) ............................................................ 126 
Reacções alérgicas e anafilácticas (Seminário) .................................................. 135 
Sistema Imunológico .............................................................................................. 135 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Reações Alérgicas ................................................................................................. 136 
Reacções anafilácticas ........................................................................................ 139 
Aula teórico-prática nº 1 e 2 .................................................................................... 141 
Aula teórico-prática nº 3 e 4 .................................................................................... 143 
Fontes de informação de medicamentos na prática de enfermagem ....... 143 
Aula OT 1 e 2 ............................................................................................................... 158 
Módulo II – Vacinas e medicamentos anti-infecciosos........................................ 160 
Imunização: conceitos chave .......................................................................... 160 
Classificação das vacinas e seus constituintes .................................................. 161 
Administração de vacinas: aspetos clínicos ...................................................... 166 
Módulo II : Antibacterianos ...................................................................................... 170 
Terapêutica anti-infecciosa: introdução ............................................................ 170 
I. Inibição da síntese da parede bacteriana ................................................ 181 
II. Alteração da síntese dos ácidos nucleicos ................................................ 191 
III. Inibidores da síntese proteica ................................................................... 194 
VANCOMICINA (Glicopéptidos) .......................................................................... 200 
Módulo II : Antifúngicos ............................................................................................. 213 
Polienos .................................................................................................................... 219 
Azóis .......................................................................................................................... 223 
Imidazóis .................................................................................................................. 225 
Triazóis 1ª geração ................................................................................................. 228 
Triazóis 2ª geração ................................................................................................. 230 
Alilaminas ................................................................................................................. 233 
Equinocandinas ...................................................................................................... 234 
Pirimidina .................................................................................................................. 236 
Módulo II : Antituberculosos ..................................................................................... 239 
Isoniazida ................................................................................................................. 242 
Rifampicina ............................................................................................................. 243 
Etambutol ................................................................................................................ 243 
Pirazinamida ............................................................................................................ 244 
Rifabutina e Rifapentina........................................................................................ 244 
Cicloserina ............................................................................................................... 248 
Etionamida .............................................................................................................. 248 
Estreptomicina ........................................................................................................ 249 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Aminoglicosídeos ...................................................................................................249 
Capreomicina ......................................................................................................... 250 
Ácido Para-Aminosalicílico (PAS)......................................................................... 250 
Quinolonas .............................................................................................................. 251 
Módulo II : Anti-retrovirais .......................................................................................... 257 
Vírus da Imunodeficiência Humana (VIH) .......................................................... 259 
Terapêutica anti-retroviral ..................................................................................... 261 
Nucleósidos Inibidores da Transcriptase Reversa .............................................. 269 
Não Nucleósidos Inibidores da Transcriptase Reversa ..................................... 271 
Inibidores da Protease ........................................................................................... 273 
Inibidores da Integrase .......................................................................................... 275 
Antagonistas dos correceptores CCR5 ............................................................... 277 
Inibidores da Fusão ................................................................................................ 279 
Aula teórico-prática 5 e 6 ......................................................................................... 285 
Módulo III : Aparelho locomotor .............................................................................. 288 
Antiinflamatórios não-esteróides (AINE) .............................................................. 297 
Fármacos usados no tratamento da gota ......................................................... 301 
Módulo IV- Hormonas e medicamentos utilizados no tratamento de doenças 
endócrinas .................................................................................................................. 304 
Corticosteróides e anticoncepcionais ................................................................ 304 
Corticosteróides .................................................................................................. 304 
Hormonas sexuais: anticoncecionais .............................................................. 311 
Módulo IV: Tratamento Farmacológico da Diabetes mellitus ............................ 319 
Aula teórico-prática nº 7 e 8 .................................................................................... 340 
Módulo V - Aparelho Cardiovascular ..................................................................... 343 
Hipertensão Arterial................................................................................................ 343 
Selecção da Terapêutica ..................................................................................... 371 
Antidislipidémicos ................................................................................................... 373 
Anti anginosos ......................................................................................................... 383 
Antiarrítmicos .......................................................................................................... 390 
Aula teórico-prática 9 e 10 ....................................................................................... 401 
Módulo VI – Sangue ................................................................................................... 405 
Módulo VII - Aparelho Respiratório .......................................................................... 421 
Módulo VIII - Sistema Nervoso Central .................................................................... 434 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Anestésicos locais ................................................................................................... 434 
Paracetamol ........................................................................................................... 439 
Analgésicos estupefacientes ............................................................................... 444 
Tratamento Farmacológico da Depressão e Psicose ...................................... 452 
Aula teórico-prática 11 e 12 ..................................................................................... 467 
Módulo IX - Aparelho digestivo ................................................................................ 471 
Modificadores da secreção gástrica.................................................................. 474 
Orientação tutorial : Aula 3 e 4 ................................................................................ 482 
Modificadores da motilidade gastrointestinal ................................................... 484 
Laxantes ............................................................................................................... 484 
Procinéticos ......................................................................................................... 492 
Módulo X - Medicamentos antineoplásicos e imunomoduladores ................... 496 
Imunomodeladores ................................................................................................ 517 
Hormonas ................................................................................................................ 521 
Tratamento das neoplasias Aspectos mais relevantes para enfermagem 
Monitorização de efeitos secundários ................................................................ 524 
Aula teórico-prática 13 e 14 ..................................................................................... 537 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Aula de apresentação 
Contribuir para a aquisição de conhecimentos que permitam a gestão efetiva 
e segura da terapêutica medicamentosa ao longo do ciclo de vida, no 
âmbito das funções do enfermeiro. 
 
Dispensa 
Administração 
Monitorização 
Prescrição 
Processo do 
uso do 
medicamento 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
cirurgia fisioterapia 
radioterapia psicoterapia 
Exemplo de 
outras formas 
de tratamento 
Módulo I 
Farmacologia 
 Ramo da Ciência que estuda os fármacos 
 – Abrange um vasto leque de conhecimentos, como: 
• Origem dos fármacos 
• Ações que provocam no corpo humano e mecanismos pelos 
quais atuam 
• Absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos 
fármacos 
• Efeitos terapêuticos e adversos 
1.1Introdução à Farmacologia 
Medicamento 
 Toda a substância ou associação de substâncias apresentada como 
possuindo propriedades curativas ou preventivas de doenças em seres 
humanos ou dos seus sintomas ou que possa ser utilizada ou 
administrada no ser humano com vista a estabelecer um diagnóstico 
médico ou, exercendo uma acção farmacológica, imunológica ou 
metabólica, a restaurar, corrigir ou modificar funções fisiológicas 
Fármaco versus medicamento 
Terapêutica medicamentosa 
• Ramo da ciência que estuda o 
tratamento das doenças com o auxílio de 
medicamentos – ex: 
– Indicações 
– Contra-indicações 
– Reacções adversas 
• Sinónimo de Farmacoterapia 
 
Fármaco é um 
agente químico 
que modifica as 
funções dos 
seres vivos 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Matéria prima 
 qualquer substância, activa ou não, e qualquer que seja a sua origem, 
empregue na produção de um medicamento, quer permaneça 
inalterável quer se modifique ou desapareça no decurso do processo” 
Excipiente 
 qualquer componente de um medica- mento, que não a substância 
ativa e o material da embalagem 
Matérias-primas 
 
 
 
 
 
Denominação comum 
 designação comum internacional recomendada pela Organização 
Mundial de Saúde para substâncias ativas de medicamentos (DCI), de 
acordo com regras definidas e que nãopode ser objeto de registo de 
marca ou de nome 
Nome do medicamento 
 designação do medicamento, a qual pode ser constituída por uma 
marca insusceptível de confusão com a denominação comum, pela 
denominação comum acompanhada de uma marca ou pelo nome do 
requerente ou do titular da autorização 
substância(s) 
ativa(s) 
excipientes Medicamento 
Denominação 
Comum 
Internacional (DCI) 
Nome do medicamento 
Forma farmacêutica 
Dosagem Apresentação 
Classificação quanto à 
dispensa 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Denominação comum internacional: exemplo de regras úteis 
Prefixo, infixo, 
sufixo em 
português Definição 
adol ou -adol- Analgésicos (ex. tramadol) 
-lucaste Antagonistas dos receptores dos leucotrienos (ex. montelucaste) 
-caína Anestésicos locais (ex. lidocaína) 
-coxib Inibidores selectivos da cicloxigenase (ex. celecoxib) 
-filina Derivados xantínicos N-metilados (ex. teofilina) 
gli- Sulfamidas hipoglicemiantes (ex. glibenclamida) 
-grel- ou -grel Inibidores da agregação plaquetária (ex. clopidogrel) 
-cireno Inibidores da renina (ex. aliscireno) 
-oxetina Antidepressivos, derivados da fluoxetina (ex. paroxetina) 
-prazol Anti-ulcerosos, derivados do benzimidazol (ex. omeprazol) 
 
Forma farmacêutica - Estado final que as substâncias activas ou excipientes 
apresentam depois de submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a 
fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico 
desejado; 
Exemplos de nome do medicamento 
 DCI + marca/nome do requerente 
 Marca insusceptível de confusão com DCI 
Apresentação - Dimensão da embalagem tendo em conta o número de 
unidades 
Dose - Quantidade determinada de um medicamento ou agente terapêutico 
que se administra de uma só vez ou durante um dia 
Dosagem - Teor de substância activa, expresso em quantidade por unidade 
de administração ou por unidade de volume ou de peso, segundo a sua 
apresentação 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
1.2 Origem dos fármacos para medicamentos de uso humano 
Origem dos medicamentos 
Atualmente os fármacos são fabricados em laboratório: 
– Síntese química 
• Produzidos através de reações químicas (transformação da 
estrutura de moléculas originais, resultando em novas moléculas) 
– Síntese biológica (ou biotecnologia) 
• Produzidos a partir de microrganismos vivos, como bactérias ou 
fungos (ex. tecnologia do DNA recombinante) 
• Geralmente moléculas complexas de alto peso molecular 
 
 
 
 
 
 
Extracção do ópio a partir da 
papoila, antes do advento da 
síntese de fármacos 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Pesquisa e 
desenvolvimento 
do fármaco 
Fase pré-clinica Fase clínica 
Aprovação pela 
entidade 
reguladora 
Farmacovigilância 
Do desenvolvimento de novos fármacos ao medicamento 
 
 
 
 
Custo médio de desenvolvimento: USD 800 mil milhões a 1 bilião 
Fase pré-clínica 
• Realizados em animais ou in vitro 
• Permitem conhecer as características do medicamento e risco de toxicidade 
– Estudos farmacológicos - Fornecem indicações sobre o potencial 
terapêutico do medicamento, mecanismo de ação, entre outros 
aspetos 
– Estudos farmacocinéticos - Fornecem indicações sobre a absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção da substância ativa, entre outras, 
nos animais. 
– Estudos toxicológicos - Fornecem indicação sobre aspetos como 
toxicidade aguda, toxicidade subaguda, sub-crónica e crónica, 
mutagenicidade, carcinogenicidade, toxicidade sobre a função 
reprodutora e risco de malformações fetais 
 
 
 
 
 
3 a 6 anos 6 a 7 anos 
7 an 
Patente pós-comercialização: 11 anos 
Tempo médio 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Medicamento experimental 
“A forma farmacêutica de uma substância ativa ou placebo, testada ou 
utilizada como referência num ensaio clínico, incluindo os medicamentos cuja 
introdução no mercado haja sido autorizada mas que sejam utilizados ou 
preparados, quanto à forma farmacêutica ou acondicionamento, de modo 
diverso da forma autorizada, ou sejam utilizados para uma indicação não 
autorizada ou destinados a obter mais informações sobre a forma autorizada” 
Alínea mm), Nº1, Artigo 3º, Estatuto do Medicamento) 
Ensaios clínicos em Portugal (2014) 
Fase Nº de ensaios Nº total de doentes 
envolvidos 
I 14 
9759 
II 62 
III 253 
IV 22 
Fonte: Infarmed 
 
Ensaios clínicos (Fase I) 
• Duração média de 1 ano 
• Administração de doses crescentes do fármaco a voluntários saudáveis (20 a 
100 indivíduos) 
• Direccionada para a segurança e perfil farmacológico 
– Identificação de efeitos secundários 
– Determinação da relação dose-efeito, duração, propriedades 
farmacocinéticas, etc 
Nota: No caso de medicamentos antineoplásicos e fármacos para os quais se 
antecipam efeitos adversos graves (ex. SIDA) estuda-se a fase I em conjunto 
com a fase II 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Ensaios clínicos (Fase II) 
• Duração média de 2 anos 
• Efectuada em voluntários que apresentam a doença (100 a 500 indivíduos) 
para a qual o medicamento foi desenvolvido 
o O desenho do estudo pode contemplar aumento gradual da 
dose 
o Os doentes podem ser integrados de forma sequencial 
• Pretende verificar a eficácia do medicamento 
• Determinação da dose ótima, da eficácia absoluta, efeitos adversos, entre 
outros 
Ensaios clínicos (Fase III) 
• Duração média superior às fases anteriores 
• Pretende-se avaliar novamente a eficácia e a segurança do medicamento 
numa população maior 
– Aleatorização 
– Controlo (contra placebo ou comparador) 
– Ocultação 
• Realiza-se em voluntários doentes (1000 a 5000 indivíduos), selecionados de 
acordo com critérios rigorosos 
– Normalmente efetuados em vários países em simultâneo 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Aprovação pela entidade reguladora 
• Apreciação do dossiê de Autorização de Introdução no Mercado, com 
recurso a peritos internos e externos 
– Nível nacional: Infarmed IP 
– Nível Europeu: agências de outros estados membros ou agência 
europeia do medicamento – EMA 
• O proponente deverá fornecer dados sobre a qualidade do medicamento, 
a sua eficácia e segurança 
• A informação sobre medicamentos aprovados está disponível em dois 
documentos oficiais: 
– RCM (Resumo das Características do Medicamento) 
– Folheto Informativo 
RCM 
1. Nome do medicamento 
2. Composição qualitativa e quantitativa 
3. Forma farmacêutica 
4. Informações clínicas 
5. Propriedades farmacológicas 
6. Informações farmacêuticas 
7. Titular de AIM 
8. Nºs AIM 
9. Data da 1ª AIM/renovação 
10. Data da revisão do texto 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Dose 
• Quantidade determinada de um medicamento que se administra, de uma 
só vez ou durante um dia, ao doente 
Nota: a dosagem é um atributo que diz respeito ao medicamento, e não a 
quem o utiliza 
Posologia 
• Inclui a dose e outros elementos, como a frequência de administração (ex. 1 
vez por dia, de 6 em 6 horas) 
• Pode conter elementos como: 
– Dose máxima diária ou total 
– Necessidade de titular a dose ou conselhos respeitantes à cessação 
do tratamento 
– Duração normal do tratamento e restrições à duração do tratamento 
– Toma com alimentos e/ou bebidas 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Circuito do medicamento de uso humano 
 
Farmacovigilância 
 Estudo da segurança dos medicamentos na fase decomercialização, sob 
as condições de utilização na prática clínica, na comunidade (Mann, 2002) 
– Por vezes designada por ensaios de fase IV 
• Assenta principalmente na notificação espontânea de reações adversas 
 – Responsabilidade do titular de AIM, profissionaisde saúde e doente 
 – Tutela da entidade reguladora 
 – Diretiva comunitária sobre farmacovigilância transposta para o direito 
nacional pelo DL nº 20/2013, de 14 de fevereiro 
 
 
 16 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Ensaios clínicos (Fase IV) 
• Decorrem após a comercialização do medicamento 
• Permitem avaliar a segurança em grupos de maiores dimensões e em 
doentes que não foram elegíveis em ensaios anteriores (ex. idosos, 
polimedicados) 
Utilização de medicamentos “off-label” 
• Consiste na utilização de medicamentos fora das indicações aprovadas, ou 
efetuada em populações não estudadas (ex. pediátricas) ou em vias de 
administração e doses não aprovadas 
– Ex. orlistato para emagrecimento em indivíduos com IMC < 28 kg/m2 e 
sem fatores de risco associados, topiramato (antiepilético) para 
tratamento da dor neuropática 
• Permite acesso a medicamentos quando não existe um tratamento eficaz 
aprovado (ex. pediatria, doenças raras) ou quando se esgotaram as opções 
aprovadas 
• Acarreta geralmente aumento do risco (perfil de segurança fora das 
condições aprovadas pode ser desconhecido) 
• Deve ser fundamentado por evidência científica de boa qualidade e 
precedido de consentimento informado do doente 
 
 
Uso compassivo de medicamentos 
• Acesso a um medicamento sem AIM por doentes com patologias crónicas 
ou debilitantes ou que coloquem a vida em risco, quando não podem ser 
tratados satisfatoriamente com medicamentos aprovados e não é exequível 
aguardar até que o medicamento esteja disponível no mercado 
– O medicamento deve estar em processo de requerimento de AIM ou 
em ensaios clínicos 
• Só são elegíveis para o uso compassivo doentes que não participem em 
ensaios clínicos 
– Após conclusão dos ensaios clínicos é garantido o uso compassivo 
gratuito desde que o investigador considere indispensável a 
continuação da utilização do medicamento e não existam alternativas 
de eficácia e segurança equiparáveis 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Trabalho autónomo 
Na base de dados Infomed pesquise o medicamento Ben-u-ron: 
– Indique as formas farmacêuticas disponíveis 
– Indique as dosagens disponíveis 
– Com base no resumo das características do medicamento do Ben-u-ron 500 
mg comprimidos responda às seguintes questões: 
• Como se classifica o medicamento face à dispensa? 
• Face à lista de excipientes considera o medicamento indicado para 
indivíduos intolerantes à lactose? Justifique. 
• Qual é a posologia recomendada? 
• Qual é a dose diária máxima recomendada? 
– Indique a classificação ATC do medicamento Ben-u-ron 500 mg comprimidos 
 
 
 
 
 
 18 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
1.3 Classificação dos medicamentos 
Classificação dos medicamentos quanto à dispensa 
• Medicamentos sujeitos a receita médica 
– Medicamentos de receita médica renovável 
– Medicamentos de receita médica especial 
– Medicamentos de receita médica restrita, de utilização reservada a 
certos meios especializados 
• Medicamentos não sujeitos a receita médica 
– MNSRM dependentes de dispensa exclusiva em farmácia 
Classificação dos medicamentos 
 Com base na estrutura química 
o Têm em comum a mesma estrutura 
 Penicilinas 
 Opiáceos 
 Com base no efeito farmacológico 
o Analgésicos 
o Antipsicóticos 
o Antidepressores 
• Por local de acção 
o Agrupados de acordo com a enzima ou o receptor onde 
interagem – ex: 
 IECA 
 Anticolinérgicos 
 
 
 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Classificação ATC 
 Publicada pela OMS em 1976 
 Classifica os fármacos de acordo com o órgão ou sistema em que 
atuam, as suas propriedades terapêuticas e químicas, para um 
determinada indicação ou uso 
o Um fármaco pode ter mais do que um código ATC 
 Ácido Acetilsalicílico 100 mg: B01AC06 
 Ácido Acetilsalicílico 500 mg: N02BA01 
EXEMPLO: Ácido Acetilsalicílico 100 mg: B01AC 
1º nível: uma letra, grupo anatómico (B: blood and blood forming organs | 
nervous system) 
2º nível: dois algarismos. Principal grupo terapêutico 
3º nível: uma letra. Grupo farmacológico 
4º nível: uma letra. Grupo químico 
: dois números. Substância química 
 
Classificação farmacoterapêutica (CFT) de medicamentos 
• É a classificação de medicamentos oficial em Portugal – Despacho nº 21 
844/2004, de 12 de Outubro (2ª série) 
• Abrange: 
– Processos para a autorização de introdução no mercado de 
medicamentos 
– Sistema de comparticipação de medicamentos 
– Todas as publicações do INFARMED IP, nomeadamente o Formulário 
Hospitalar Nacional de Medicamento e o Prontuário Terapêutico de 
Medicamentos 
 
 
 20 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Trabalho autónomo: 
Consulte o Prontuário Terapêutico na sua edição atual 
– Liste os grupos da classificação Farmacoterapêutica 
1. Medicamentos Anti-infecciosos 
2. Sistema Nervoso Central 
3. Aparelho Cardiovascular 
4. Sangue 
5. Aparelho Respiratório 
6. Aparelho digestivo 
7. Aparelho geniturinário 
8. Hormonas e medicamentos usados no tratamento das doenças 
endócrinas 
9. Aparelho locomotor 
10. Medicação antialérgica 
11. Nutrição 
12. Correctivos da volemia e das alterações electrolíticas 
13. Medicamentos usados em afecções cutâneas 
14. Medicamentos usados em afeções otorrinolaringológicas 
15. Medicamentos usados em afecções oculares 
16. Medicamentos antineoplásicos e imunomoduladores 
17. Medicamentos usados no tratamento de intoxicações 
18. Vacinas e imunoglobulinas 
19. Meios de diagnóstico 
20. Material de penso, hemostáticos locais, gases medicinais e outros 
produtos 
– Identifique o grupo e subgrupo farmacoterapêutico a que pertence o 
paracetamol 
 -Grupo 2 - Sistema Nervoso Central 
- 2.10. Analgésicos e antipiréticos 
 
 
 21 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Introdução Farmacocinética e vias de administração de 
medicamentos 
Ciclo geral dos fármacos no organismo 
Farmacocinética 
• Estudo do percurso dos fármacos e/ou seus metabolitos no organismo: 
– bsorção: passagem do fármaco do local de administração para a 
corrente sanguínea 
– istribuição: transferência reversível do fármaco da corrente sanguínea 
para o espaço extravascular (fluidos corporais, órgãos e tecidos) 
– etabolismo: alteração da estrutura química do fármaco no 
organismo 
– xcreção: Saída do fármaco ou dos seus metabolitos para o exterior do 
organismo 
 
 
 
 
 
 
 
A farmacocinética estuda aspetos como: 
• A passagem dos fármacos através das membranas celulares 
• As concentrações dos fármacos nos compartimentos biológicos (em 
particular plasma) ao longo do tempo 
• Os processos individuais de absorção, distribuição, metabolismo e excreção 
• As vias de administração e posologia (dose e intervalos de administração) 
Farmacocinética é o 
que o organismo faz 
ao fármaco 
 
 22 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Passagem de fármacos através de membranas celulares 
Epitélios e endotélios como barreiras ao movimento dos fármacos 
• Os fármacos entram em contacto com o organismo por várias formas (vias 
de administração) 
• A maior parte atua em determinadas células, através da alteração de 
processos bioquímicos 
• Geralmente os fármacos têm que “viajar” do local onde são administrados 
até às células onde vão atuar, atravessando membranas celulares 
– Características dos epitélios e endotélios influenciam o movimento dos 
fármacos no organismo 
 
 23 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Passagem dos fármacos através das membranas celulares 
• É um pré-requisito para absorção dos fármacos e para a sua entrada nas 
células onde vão atuar 
• Na maioria dos casos ocorre por: 
 – Difusão passiva 
– Transporte mediadoPor norma a passagem de fármacos faz-se 
através das células e não através dos 
espaços intercelulares 
 
 
 
 24 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Características físico-químicas dos fármacos e transporte através das 
membranas celulares 
• Eletrólitos (ex. ácido acetilsalicílico) 
– Ionizam-se em grau variável, de acordo com o pH do meio 
– No organismo existem compartimentos com diferentes pH (ex. lúmen 
estômago, plasma) 
– As moléculas não ionizadas são geralmente mais lipossolúveis (e como 
tal conseguem-se difundir melhor através das membranas celulares); as 
moléculas ionizadas são mais hidrossolúveis (menor facilidade em 
atravessar as membranas celulares) 
• Substâncias incapazes de se ionizarem, independentemente do pH do meio 
(ex. digoxina, hormonas esteroides) 
– Substâncias não polares (ou apolares), maior lipossolubilidade 
• Substâncias permanentemente ionizadas, independentemente do pH do 
meio (ex. heparina, ipratrópio) 
 – Substâncias polares, maior hidrossolubilidade 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Características dos farmacos que influenciam 
o transporte através das membranas celulares 
•Características fisico-quimicas 
•Tamanho da molécula 
 
 25 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Difusão passiva 
• Ocorre a favor de um gradiente de concentração e sem consumo de 
energia 
• Não é saturável 
• Não é inibido por outras moléculas 
• Envolve a passagem através de: 
– Poros aquosos (substâncias hidrófilicas e 
de baixo peso molecular) 
– Difusão através da membrana lipídica 
(processo mais generalizado) 
– depende: 
• Permeabilidade do fármaco 
(coeficiente de partição óleo/água 
e tamanho da molécula) 
• Se eletrólito, grau de ionização do 
fármaco face ao pH do meio 
 
Transporte mediado 
• Utiliza transportadores fisiológicos (proteínas 
integrais da membrana plasmática) 
• Ocorre: 
– A favor do gradiente de concentração e 
sem consumo de energia (difusão facilitada) 
ou 
– Contra gradientes de concentração, com 
gasto de energia (transporte ativo) – ex ATPase 
Na+/K+ 
• Caracteriza-se por ser seletivo, competitivo e 
saturável 
• Importante para: 
– Moléculas com baixa permeabilidade na 
membrana celular e/ou 
– Moléculas de maiores dimensões 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Vias de administração de medicamentos, formas farmacêuticas e absorção 
Vias de administração e absorção 
• A velocidade e extensão da 
absorção dependem não apenas das 
características físico-químicas do 
fármaco, tamanho molecular e 
solubilidade nos fluidos corporais mas 
também: 
– Da forma farmacêutica 
– De fatores fisiológicos e/ou 
patológicos 
• Irrigação sanguínea do local de 
absorção 
• Superfície para absorção 
• Espessura da estrutura absorvente 
• Tempo de contacto no local de 
absorção 
 
 
Vias de administração de 
medicamentos 
• É a forma pela qual o medicamento entra em contacto com o organismo 
• Tradicionalmente divididas em: 
– Entérica (utiliza o trato GI, inclui a administração através de sonda 
nasogástrica) 
– Parentérica (não utiliza a via digestiva, geralmente associada a 
administração de injetáveis) 
– Tópica (administração feita diretamente sobre a pele ou mucosas) 
• A administração entérica nem sempre pretende um efeito sistémico e a 
tópica nem sempre visa um efeito local 
 
 
 27 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Via oral 
É a ingestão de um medicamento por deglutição 
• Pretende-se geralmente efeito sistémico, mas existem exceções 
– Ex: administração de vancomicina por via oral para tratamento da 
colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile 
• Formas farmacêuticas utilizadas 
– Formas farmacêuticas orais sólidas – exs: 
• Comprimido, cápsula, cápsula mole, granulado 
– Formas farmacêuticas orais líquidas – exs: 
• Xarope, solução oral, emulsão oral, suspensão oral, gotas orais 
(solução, suspensão ou emulsão) atenção a prazo de utilização 
depois da abertura da embalagem! 
Via oral: fatores fisiológicos que influenciam a absorção 
• Superfície para absorção – Quanto maior for a área para absorção maior é 
a sua velocidade 
• A superfície do estômago tem uma área pequena, em comparação 
com o intestino delgado (vilosidades e microvilosidades fornecem área 
para absorção de cerca de 200 m2) 
• Espessura da estrutura absorvente – Por norma a absorção é mais rápida 
através de um mucosa fina 
• A mucosa gástrica apresenta maior espessura que a do intestino 
delgado 
• Tempo de contacto no local de absorção – Quanto maior o tempo de 
contacto com a superfície absorvente maior a velocidade de absorção 
• Há zonas pelas quais o medicamento “passa” tão depressa que não é 
possível qualquer absorção significativa (ex. esófago) 
•Dado que a absorção no trato GI ocorre maioritariamente por difusão 
passiva é de esperar que fármacos não ionizados e mais lipossolúveis sejam 
mais facilmente absorvidos • Com base no grau de ionização os ácidos fracos 
deveriam ser melhor absorvidos no estômago (pH 1,5) que no intestino 
delgado (pH entre 3 e 7,4) – Vice-versa para bases fracas • Contudo, devido à 
superfície para absorção e fraca espessura do epitélio, a absorção é sempre 
mais significativa no intestino delgado do que no estômago (mesmo para 
fármacos com maior grau de ionização) 
 
 28 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
A absorção de fármacos por via oral ocorre maioritariamente no intestino 
delgado. 
 
Via oral: fatores fisiológicos/patológicos que influenciam a absorção 
• Independentemente das características 
físico-químicas do fármaco: 
– Fatores que aceleram o 
esvaziamento gástrico podem 
aumentar a velocidade de absorção 
• Ex. fármacos procinéticos 
– Fatores que atrasam o esvaziamento 
gástrico podem reduzir a velocidade 
de absorção 
• Ex. presença de alimentos no 
estômago 
– O aumento da motilidade intestinal 
pode reduzir a velocidade/extensão 
da absorção 
• Ex. diarreia 
 
 
 
 
 
 29 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Via oral: fatores que influenciam a absorção relacionados com a forma 
farmacêutica 
• Para ser absorvido o fármaco tem de 
dissolver-se no conteúdo do trato GI 
• No caso de formas farmacêuticas sólidas, 
é necessária a sua libertação 
– Regra geral os medicamentos em 
formulações líquidas são mais 
rapidamente absorvidos 
 
 
 
 
 
Via oral: absorção e formas farmacêuticas sólidas 
• A libertação do fármaco depende do tipo de forma farmacêutica – 
Libertação imediata 
– Libertação modificada 
• Prolongada: libertação ao longo do tempo a partir de um 
“reservatório” 
• Controlada: ocorre apenas no intestino delgado ou grosso 
Concentrações plasmáticas de um fármaco ao longo do tempo após 
administração múltiplas irregulares (? indica tomas omitidas)  formulações de 
libertação prolongada evitam flutuações na concentração plasmática do 
fármaco e reduzem a frequência da administração, promovendo a adesão à 
terapêutica
 
 
 30 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Via oral 
Vantagens 
 – Conveniente 
– Não invasiva (o que não significa isenta de riscos) 
– Adaptável à maioria dos fármacos 
Limitações 
•Necessário colaboração do doente 
• Não adequada em caso de vómitos ou diarreia 
• Fármacos sujeitos a eliminação pré-sistémica (efeito de primeira passagem) 
• Em relação à via parentérica: absorção mais lenta e variável 
 
 
 
Efeito de primeira passagem: metabolização do fármaco antes de atingir a 
circulação sistémica e sofrer distribuição. Ocorre essencialmente no fígado, 
mas também no intestino 
 
 
 31 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Riscos da via oral: ulceração esofágica 
• Idealmente os comprimidos/cápsulas devem ser deglutidas em pé,com o 
auxílio de um copo cheio de água (cerca de 150 ml) 
• A ulceração esofágica está particularmente associada a fármacos cáusticos 
para a mucosa, como doxiciclina e alendronato 
• Vários fatores podem potenciar a retenção de comprimidos/ cápsulas no 
esofágo, aumentando o risco de ulceração: 
– Ingestão insuficiente de líquido 
– Deglutir cápsulas/comprimidos deitado 
– Deglutir cápsulas/comprimidos imediatamente antes de dormir 
(redução da salivação e peristaltismo esofágico) 
– Idosos (diminuição do peristaltismo esofágico) 
Sugestões de trabalho autónomo 
1. Será que todos os comprimidos podem ser divididos? 
 
 
 32 
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Via sublingual 
É a administração de um medicamento por baixo 
da língua, para obter um efeito sistémico 
• Absorção ocorre no epitélio da mucosa 
sublingual 
– Superfície para absorção tem área 
relativamente pequena mas atingem-se 
elevadas concentrações de fármaco no 
local de absorção (aumento da velocidade 
de absorção à efeito rápido) 
• Pode ser utilizada para administrar fármacos 
com efeito de primeira passagem marcado (ex. 
nitroglicerina) 
• A salivação excessiva pode promover a 
deglutição do fármaco 
 
Via retal 
É a administração de um medicamento no reto, 
para obter um efeito local (ex. administração de 
antiinflamatórios intestinais para tratamento da 
colite ulcerosa) ou sistémico (ex. administração 
de diazepam em crianças com status epilético) 
• Tal como na mucosa gástrica e intestinal, a 
absorção ocorre fundamentalmente por difusão 
passiva 
– Em relação ao intestino delgado: menor 
superfície para absorção e menor irrigação 
sanguínea 
• Absorção pode ser irregular e incompleta 
– Contacto com a mucosa prejudicado 
pela presença de fezes 
• Em média 50% da dose administrada “escapa” 
ao efeito de primeira passagem hepático 
• Útil em doentes com vómitos, com dificuldade em deglutir ou incapazes de 
colaborar (ex: pós-operatório) 
 
 33 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Exemplo de formas 
farmacêuticas: ampolas, 
frasco para injetáveis 
• Permite administrar substâncias irritantes para o estômago (ex. 
indometacina, aminofilina) 
• Alguns fármacos podem causar irritação local 
• Formas farmacêuticas utilizadas – exs: supositórios, enemas, 
creme/pomada retal 
Administração de injetáveis: vias mais comuns 
• Subcutânea (SC): injeção de um medicamento 
diretamente sob a pele (tecido conjuntivo sob a 
derme) 
• Intramuscular (IM): injeção de um medicamento no 
tecido muscular 
• Intravenosa (IV): injeção de um medicamento numa 
veia 
– Bólus (injeção rápida) 
– Perfusão 
• Em qualquer dos casos o procedimento de 
administração é invasivo 
– Comporta risco de infeção 
– Requer técnica assética 
Via intravenosa (IV) 
• Medicamento colocado diretamente na corrente sanguínea 
– Obtenção de concentrações fiáveis e previsíveis do fármaco 
– Início de ação imediato 
• Permite a administração de volumes mais elevados que a via SC e IM 
• Minimiza a irritação ou lesão tecidular local (diluição no sangue) 
• Obvia problemas de insuficiência circulatória 
• Pode ser utilizada através de um acesso periférico, de forma contínua 
(perfusão) 
• Maior risco de incidentes 
– ex. reações adversas decorrentes de administração rápida, trombose 
venosa na perfusão prolongada 
 
 34 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Via SC e IM: panorâmica 
Via SC 
• Só podem ser administradas: 
-Substâncias não irritantes (sob pena de ocorrer dor intensa e necrose 
tecidular) 
-Pequenos volumes (1 a 2 ml para um adulto) 
• Podem ser usadas soluções ou suspensões aquosas 
• Exs. de medicamentos administrados por esta via: vacinas, insulina e 
heparina 
Via IM 
• Permite a administração de maiores volumes 
-Volume máximo depende do local anatómico (músculos de grandes 
dimensões comportam volumes até 5 ml) 
• Podem ser administradas soluções/suspensões aquosas ou oleosas 
• Geralmente menos dolorosa que a via SC 
Via SC e IM: influência de fatores fisiológicos/patológicos na absorção 
• Irrigação sanguínea do local de administração é um fator importante 
– Presença de capilares fenestrados facilita o movimento de fármacos 
independentemente da sua lipossolubilidade, grau de ionização e, em 
certa medida, do seu tamanho 
– Maior intensidade de irrigação sanguínea acelera a absorção 
• Músculo geralmente mais vascularizado que o tecido 
subcutâneo 
 
 
 
Nota: nem todos os músculos são 
igualmente irrigados (ex. a velocidade 
de absorção de um fármaco 
administrado em solução aquosa no 
deltoide ou vasto lateral é maior do 
que no glúteo máximo) 
 
 35 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
• Intensidade de irrigação pode ser modulada, aumentando a velocidade de 
absorção 
– Aplicação de calor (ex. banho quente) ou massagem à promove 
vasodilatação 
– Exercício físico (maior irrigação sanguínea aos locais envolvidos) 
– Associação de um vasoconstritor ao fármaco, quando se pretende 
efeito local 
 
 
 
 
 
• Indivíduos muito obesos ou com doença vascular oclusiva podem ter 
absorção mais lenta, devido à redução da perfusão tecidual 
Via SC e IM: influência da forma farmacêutica na absorção 
• A velocidade absorção pode ser retardada reduzindo a solubilidade do 
fármaco no fluido intersticial e o seu gradiente de concentração 
– Via IM: utilização de soluções ou suspensões oleosas, utilização de 
misturas de sais com diferentes solubilidades (formulações “depot” ou 
reservatório) 
– Via SC: formulação de insulina com protamina ou zinco, implante 
anticoncecional 
 
 
À esquerda, associação de 
adrenalina a lidocaína (anestésico 
local), administrada por via SC, 
para prolongar a duração da 
anestesia (menor absorção) 
 
 36 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Via transdérmica 
É a aplicação de um medicamento na pele, de 
modo a obter um efeito local ou sistémico, após 
passagem da barreira da pele 
• Fármaco incorporado num sistema adesivo: 
– Exs. Hormonas sexuais para contraceção, 
nitroglicerina para tratamento da angina 
de peito, AINE para o tratamento da dor 
músculo-esquelética 
• Libertação do fármaco é constante a partir do 
sistema adesivo 
• Evita-se efeito de primeira passagem 
• Requer fármacos lipossolúveis e aplicação em 
pele íntegra 
• Custo relativamente elevado 
 
Via oftálmica 
É a aplicação de um medicamento sobre o globo ocular e/ ou a conjuntiva 
• Pretende-se geralmente um efeito local, que requer absorção através da 
cornea 
• Pode ocorrer efeito sistémico (indesejado) resultante da absorção por 
drenagem através do canal nasolacrimal 
– Ex: broncospasmo em doentes asmáticos, tratados com timolol em 
gotas oftálmicas para o glaucoma 
• Formas farmacêuticas utilizadas – exs: 
– Colírio (solução/suspensão/emulsão), creme oftálmico, pomada 
oftálmica, gel oftálmico 
– Importante: formulações estéreis, prazo de utilização limitado 
 
 
 
 
 37 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Via inalatória 
É a aplicação de um medicamento no sistema respiratório por inalação, de 
modo a obter um efeito sistémico (ex. anestésicos gasosos e voláteis) ou local 
(ex. salbutamol para tratamento da asma) no trato respiratório inferior. Não 
inclui a via nasal 
• Formas farmacêuticas - exs 
– Inaladores pressurizados com válvula doseadora 
– Inaladores de pó seco 
• De dose unitária – ex. Aeroliser 
• De dose múltipla – ex. Diskus 
 
• Na administração de medicamentos 
antiasmáticos com dispositivos inalatórios 
a maioria das partículas deposita-se na 
orofaringe e é deglutida 
– Pode ocorrer absorção oral, 
com consequentes efeitos 
secundários (como tremor após 
administração de salbutamol por 
via inalatória) 
– Ainda assim conseguem-seobter 
concentrações terapêuticas no 
local de ação com efeitos 
sistémicos mínimos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 38 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
 
Vias de administração e biodisponibilidade 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Via Biodisponibilidade* Efeito de 
primeira 
passagem 
(hepático) 
IV 100% Não 
IM 75 a ≤ 100% Não 
SC 75 a ≤ 100% Não 
Oral 5 a < 100% 
Sim (pode 
ser 
significativo) 
Retal 30 a < 100% Sim 
Inalatória 5 a < 100% Não 
Transdérmica 80 a ≤ 100% Não 
* Fração de fármaco inalterado que atinge a 
circulação depois da administração por 
qualquer via, ficando disponível para 
distribuição sistémica 
 
 39 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Introdução Farmacocinética 
Distribuição 
• Transferência reversível do fármaco da 
corrente sanguínea para o espaço 
extravascular (fluidos corporais, órgãos e 
tecidos) 
• Influenciada por: 
– Fatores relacionados com o fármacos 
• Características físico-químicas e 
tamanho da molécula 
– Fatores fisiológicos/patológicos, como: 
• Irrigação sanguínea dos tecidos 
• Permeabilidade dos capilares 
 
Permeabilidade dos capilares 
• A passagem dos fármacos para o espaço extravascular ocorre nos capilares 
Tipo de endotélio Características estruturais Características funcionais 
Contínuo (ex. SNC) Espaço intercelular bem 
”vedado” por junções de 
oclusão 
Passagem de fármacos 
depende das suas 
características físico-
químicas e tamanho, ou 
da existência de 
transportadores 
Fenestrado (ex. intestino, 
glândulas endócrinas) 
Espaço intercelular bem 
”vedado” mas as células 
endoteliais possuem poros 
Permite a passagem de 
fármacos 
independentemente das 
sua lipossolubilidade e 
carga (até certo peso 
molecular) 
Sinusoidal (ex. fígado, 
medula óssea) 
Para além de poros, 
existem espaços entre as 
células endoteliais e a 
membrana basal é 
descontínua 
Não existem barreiras à 
passagem de fármacos 
 
 
 
 40 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Barreira hemato-encefálica (cérebro e 
espinal medula): 
• Fármacos muito hidrossolúveis ou 
substâncias ionizadas não conseguem 
atravessar o endotélio 
• Fármacos mais lipossoluveis têm 
maior facilidade no movimento 
transcelular 
Ex. antihistamínicos 1º geração versus 
2º geração 
 
 
Irrigação sanguínea dos tecidos 
• Numa primeira fase os orgãos com maior irrigação recebem maior 
quantidade de fármaco; a passagem para órgãos menos irrigados é mais 
lenta 
• Numa segunda fase 
(minutos a horas) 
estabelece-se um 
equilíbrio entre 
concentração de 
fármaco nos 
compartimentos vascular 
e extravascular 
 
 
Afinidade para as PP 
Fármaco Fracção livre (%) 
Varfarina 1 
Diazepam 2 
Teofilina 35 
Digoxina 75 
Amoxicilina 82 
 
 41 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Ligação às proteínas plasmáticas (PP) 
• No compartimento vascular os fármacos podem ligar-se às PP 
– Geralmente albumina 
– Alguns fármacos podem ligar-se à beta-globulina ou outras PP 
• A % de ligação depende da afinidade do fármaco pelos sítios de ligação e 
da quantidade de fármaco e sítios de ligação disponíveis 
- Por norma os fármacos têm menor afinidade para as PP do que para 
os seus sítios específicos de ligação (recetores) 
- Fármacos com elevada afinidade para a albumina: redução na 
concentração desta PP (ex. doença hepática) leva a um aumento da 
fração livre de fármaco 
• A ligação às PP é reversível e competitiva 
– À medida que a fração de fármaco livre se reduz liberta-se mais 
fármaco – Um fármaco ligado pode ser deslocado dos sítios de ligação 
por outro fármaco com maior afinidade para estes sítios 
• A fração ligada de fármaco: 
 – É incapaz de atravessar os capilares, logo: não sofre metabolização 
ou excreção e é farmacologicamente inativa 
 
 
 
 42 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Influência da ligação às proteínas plasmáticas na intensidade e duração do 
efeito 
• A fração livre de fármaco determina a intensidade do efeito; um fármaco 
ligado às PP em grande extensão tem um efeito menos intenso 
• A ligação às PP prolonga a duração do efeito (por retardar a metabolização 
e excreção) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 43 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Metabolização 
• Alteração da estrutura química dos fármacos no organismo, com vista a 
facilitar a sua excreção 
• Levada a cabo por enzimas “especializadas” na metabolização de 
substâncias exógenas (ex. fármacos, poluentes ambientais, aditivos 
alimentares), embora algumas também metabolizem compostos endógenos 
• Com poucas exceções, inclui as vias metabólicas de fase I e fase II 
– Frequentemente os fármacos sofrem múltiplas reações de fase I e II, 
produzindo vários metabolitos 
 
Reações de fase I 
• Reações não sintéticas (transformação da estrutura química do fármaco) 
• Alteram pouco a hidrossolubilidade do fármaco, mas conduzem geralmente 
à sua inativação farmacológica 
• Em certos casos podem levar à bioativação do fármaco (pró-fármacos) 
• Há metabolitos que conservam a atividade farmacológica da molécula 
original (ex: ácido salicílico) ou que eventualmente são até mais potentes 
 
 44 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Pró-fármacos 
• Compostos inativos farmacologicamente, que são transformados em 
fármacos no organismo, depois de administrados 
– Permitem maximizar a estabilidade do fármaco, biodisponibilidade ou 
minimizar efeitos secundários (ex. irritação da mucosa gastrointestinal) 
Exemplo de enzimas envolvidas na fase I 
Reação Enzima Localização Localização 
intracelular 
Hidrólise Esterases Ubiquitárias, 
incluindo 
compartimento 
vascular 
Retículo 
endoplasmático 
liso 
Oxidação 
Redução 
Desalquilação 
Citocromo P450 Presentes na 
maior parte dos 
tecidos, mas 
preponderantes 
no fígado 
intestino, rim 
Retículo 
endoplasmático 
liso 
 
 
 
 45 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Citocromo P450 
• Responsável pela maior parte das reações de metabolização de fase I 
• Super-família de hemoproteínas (monooxigenases de função mista) 
– Agrupadas em famílias e subfamílias de acordo com o grau de 
similaridade da sequência de amino-ácidos 
– Apenas 3 famílias intervêm no metabolismo de fármacos (1, 2 e 
3) 
Nomenclatura das enzimas 
• CYP 
• Nº árabe que designa a família 
• Letra maiúscula para designar a sub-
família 
• Nº árabe para designar a enzima 
individual 
 
Localização intracelular do CYP 
 
 
 
 
 46 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Reações de fase II 
• Reações sintéticas (formação de novas substâncias, através de reações de 
conjugação, ie, ligação covalente entre o fármaco ou o metabolito de fase I 
e substâncias endógenas, como ácido glucorónico) 
• Metabolitos de fase II são geralmente inativos farmacologicamente e têm 
maior hidrossolubilidade e peso molecular, o que facilita a excreção 
 
Exemplo de enzimas envolvidas na fase II 
Reação Enzima Localização* 
Localização 
intracelular 
Glucoronoconjugação UDPglucuronosiltransferase 
Presentes na 
maior parte dos 
tecidos, mas 
preponderantes 
no fígado 
intestino, rim 
Retículo 
endoplasmático 
liso 
Conjugação com sulfato Sulfotransferase (SULT) Citosol 
 
*Frequentemente os fármacos metabolizados através de reações de fase I no 
retículo endoplasmático liso são conjugados em reações de fase II no mesmo 
local, ou no citosol da mesma célula 
 
 
 47 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Exemplo de fatores que influenciam a metabolização: inibição enzimática 
• Diminuição da capacidade metabólica das enzimas envolvidas na 
biotransformação de fármacos por um agente inibidor– Resultam na acumulação do fármaco, com potencial toxicidade 
– Manifesta-se rapidamente (2 a 3 dias) após administração do inibidor 
 
Inibidores de enzimas metabolizadoras de fármacos 
• Inibidores reversíveis 
– Competitivos: ligam-se diretamente ao centro ativo, bloqueando de 
forma competitiva o acesso do substrato 
• Inibição depende da concentração do inibidor, afinidade para 
a enzima 
– Não competitivos: ligam-se fora do centro ativo, não bloqueando o 
acesso do substrato, mas diminuindo a velocidade da catálise 
• Inibidores irreversíveis 
– Ligam-se de forma covalente à enzima 
• Atividade enzimática só pode ser regenerada através da 
biossíntese de mais enzima 
 
 48 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Exemplo de fatores que influenciam a metabolização: indução enzimática 
• Aumento da capacidade metabólica por estimulação específica da síntese 
da enzima 
– Resulta na diminuição da concentração de fármaco, com potencial 
perda de efetividade 
– Pode ocorrer toxicidade se forem produzidos metabolitos ativos 
– O aumento da atividade enzimática leva dias até 2 a 3 semanas a 
manifestar-se e pode manter-se até igual período após a suspensão do 
indutor (dependendo da velocidade de degradação da enzima) 
 
 
 
 
 49 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Tolerância por autoindução enzimática 
• Tolerância é a redução gradual da intensidade de resposta a um fármaco (e 
potencialmente do seu efeito terapêutico) decorrente da administração 
contínua ou repetida 
• Aplica-se o termo taquifilaxia quando o desenvolvimento de tolerância 
ocorre rapidamente 
• A tolerância ou taquifilaxia podem ter uma base farmacocinética 
– Ex. carbamazepina é um potente indutor enzimático, devido a auto-
indução a dose deve ser aumentada em intervalos semanais 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Excreção 
• Saída do fármaco ou dos seus 
metabolitos para o exterior do 
organismo 
– A via mais importante é a renal 
mas também pode ocorrer 
excreção biliar e através do ar 
expirado 
– Excreção através do suor e da 
saliva têm pouca importância em 
terapêutica 
Excreção biliar 
 
 
 
 
 
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Circulação enterohepática 
 
Excreção renal 
• Filtração glomerular 
– Os capilares glomerulares permitem a passagem de moléculas (até 
certo peso molecular) do sangue para o filtrado 
• Reabsorção tubular 
– O gradiente de concentração entre o filtrado glomerular e o fluido 
intersticial favorece a reabsorção, por difusão passiva, de fármacos 
lipossolúveis nos túbulos renais 
 
 
 
 
 
 
 52 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
A ionização dos ácidos e bases fracas 
depende do pH do fluido tubular 
(substâncias ionizadas são mais 
hidrossolúveis e como tal tendem a ser 
menos reabsorvidas) 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Excreção por secreção tubular 
• Alguns fármacos podem ser secretados por 
transporte ativo nos túbulos proximais 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Eliminação versus excreção 
• O termo eliminação engloba a metabolização e a excreção 
• Conceito de semi-vida de eliminação ou tempo de semi-vida (t1/2) 
– Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco 
se reduza a metade 
– Depende, entre outros fatores, da metabolização e excreção 
 
 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Farmacodinâmica 
Introdução 
Farmacodinâmica 
• É o estudo do mecanismo de ação dos fármacos – “o que o fármaco faz ao 
organismo” 
 
Mecanismo de ação dos fármacos 
Específico - ligação a “alvos” 
 Recetores fisiológicos 
 Canais iónicos 
 Transportadores 
 Enzimas 
Inespecífico 
 
Efeito terapêutico 
• O efeito de um fármaco manifesta-se a partir de um determinado valor de 
concentração plasmática (concentração eficaz mínima) 
• A intensidade do efeito vai aumentando à medida que a concentração 
plasmática aumenta, até se atingirem concentrações que produzem 
toxicidade (concentração tóxica mínima) 
 
 
 
 55 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Janela terapêutica (ou margem terapêutica): diferença entre CTM e CEM 
 
Fármacos: mecanismo de ação por ligação a “alvos” 
Proteínas como o principal alvo dos fármacos 
Função da proteína Localização 
Recetores fisiológicos Membrana plasmática ou intracelular 
Canais iónicos Membrana plasmática 
Transportadores Membrana plasmática 
Enzimas Membrana plasmática, intracelular 
ou extracelular 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Ligação de fármacos a recetores fisiológicos à superfície da célula 
 
O que acontece quando o fármaco se liga ao recetor? 
 
 
 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Agonista • Possui afinidade para os recetores 
(ie, capacidade de ligação aos 
recetores) 
• Possui atividade intrínseca (ie, 
capacidade de estimular os recetores 
e originar um efeito que é igual ao 
provocado pela estimulação do 
ligando endógeno) 
Agonista parcial • Possui afinidade para os recetores 
• Menor atividade intrínseca que o 
agonista (dá origem a um efeito de 
menor intensidade) 
Antagonista • Tem afinidade para os recetores 
• Não tem atividade intrínseca 
(quando se liga aos recetores não 
origina estímulo dos mesmos, não 
reproduz o efeito da estimulação 
endógena e bloqueia o acesso dos 
agonistas ao recetor) 
 
Subtipos de recetores fisiológicos e exemplos de agonistas e antagonistas 
Ligando 
endógeno 
Tipo de recetor Subtipo de 
recetor 
Ex. de 
localização 
Ex. de 
agonista 
Ex. de 
antagonista 
Adrenalina, 
noradrenalina 
Adrenérgico Beta-1 coração dobutamina atenolol 
Beta-2 bronquíolos salbutamol ---------------- 
Acetilcolina Colinérgico Muscarínico bronquíolos --------------- ipratrópio 
Histamina Histamínico H-2 estômago --------------- ranitidina 
Péptidos opióides Opióides Miu sistema 
nervoso 
central 
morfina naloxona 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Salbutamol: agonista de recetores adrenérgicos beta 2
 
• Proteína efetora – Adenilciclase 
• Ligação ao recetor causa relaxamento do músculo liso (brônquico) 
Tolerância por mecanismo farmacodinâmico 
• “Down-regulation”: diminuição do nº de recetores expressos na superfície 
das células conduz a uma resposta decrescente ao fármaco, independente 
da via de administração 
Exemplo 
• Utilização prolongada de salbutamol (e outros agonistas β2 ) pode levar a 
redução da resposta broncodilatadora 
Ipratrópio: antagonista dos recetores muscarínicos 
• Recetor muscarínico: 7 domínios transmembranares, acoplado a uma 
proteína G 
• Proteína efetora - Fosfolipase C 
• Ligação da acetilcolina ao recetor causa contração do músculo liso 
(brônquico) 
• Ipratrópio (antagonista) não origina estímulo dos recetores e bloqueia o 
acesso da acetilcolina ao receptores 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 Ligação de fármacos a recetores intracelulares 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Ligação de fármacos a canais iónicos 
 
Lidocaína: ligação a canais de sódio 
• Bloqueia, de forma reversível, a geração 
e condução de impulsos nervosos – 
Bloqueio da permeabilidade membranar 
ao sódio, por ligação aos canais de sódio 
 
Potencial de ação depende do rápido 
influxo de Na+ para o interior do axónio, 
através da abertura de canais de sódio 
 
Ligação de fármacos a transportadores 
• Exemplo: 
– Transportadores membranares de iões (com despêndio de energia) 
– Transportadores que captam neurotransmissores na fenda sinática 
 
 61 
Farmacologia e Terapêutica MedicamentosaCLE 2014/2018 
 
Ligação de fármacos a enzimas 
 
 
 
 62 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Captopril: inibição da enzima de conversão da angiotensina 
 
Fármacos: mecanismo de ação inespecífico 
Mecanismo de ação inespecífico 
Depende de mecanismos físico-químicos – exs: 
– Neutralização do ácido gástrico pelos antiácidos 
– Alívio da obstipação pelos laxantes osmóticos 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Interações medicamentosas 
Introdução 
Considere o seguinte caso: 
A Dª Maria Silva, 72 anos, está medicada com digoxina. Na última consulta 
médica é-lhe prescrito amiodarona para tratamento de taquicardia 
supraventricular. Passados uns dias dirige-se à consulta de enfermagem do 
centro de saúde para medir a pressão arterial. Diz que não tem andado bem, 
refere falta de apetite e queixa-se de fadiga e diarreia. São-lhe aconselhadas 
medidas não farmacológicas. Uns dias mais tarde Maria Silva é hospitalizada, 
sendo diagnosticada uma intoxicação por digoxina. 
•A hospitalização da Dª Maria Silva é evitável? 
– Se sim, como poderia o enfermeiro ter contribuído para evitar a 
hospitalização? 
Interações medicamentosas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Interação Exemplo 
medicamento - 
medicamento 
Nitratos + 
sildenafil 
medicamento - 
alimento 
IMAO + 
alimentos ricos 
em tiramina 
(ex. Queijo) 
medicamento - 
bebida 
Metronidazol + 
bebidas 
alcoólicas 
Medicamento - 
planta 
Ciclosporina + 
Hipericão 
Medicamento – 
outra 
substância 
química 
Teofilina + 
tabaco 
É uma alteração da resposta 
farmacológica quando há administração 
conjunta de um medicamento e outro 
medicamento, alimento, bebida, planta 
ou outras substâncias químicas; esta 
resposta farmacológica é diferente da 
esperada quando as substâncias que 
interagem são administradas 
separadamente. Em termos clínicos a 
resposta farmacológica alterada pode 
não ter significado, ser benéfica ou ser 
prejudicial. 
 
 64 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
• Podem ser prejudiciais, se resultarem em: 
– Aumento da toxicidade do medicamento 
• Por potenciação exacerbada do efeito terapêutico - ex: 
hemorragia por associação de varfarina/ácido acetilsalicílico 
• Por potenciação de efeitos adversos – ex: hipercaliémia por 
associação de um IECA e diurético poupador de potássio 
– Redução da efetividade do medicamento 
• Ex: Tetraciclinas/antiácidos com catiões di ou trivalentes 
• Podem ser benéficas – Ex. antihipertensor/diurético 
• Podem não ter expressão clínica 
 
Considerações importantes na prática clínica 
• Efeito e a gravidade das interações podem variar entre os doentes 
– Dependem de fatores inerentes aos fármacos envolvidos, como: 
• Margem terapêutica 
• Dose 
• Duração da terapêutica 
– Dependem também de fatores relacionados com o doente, como: 
• Outras patologias (ex: insuficiência renal ou hepática) 
• Idade (ex: idoso) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 65 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Incompatibilidades medicamentosas 
• Ocorrem antes da administração dos medicamentos (in vitro), entre dois ou 
mais medicamentos ou um medicamento e solventes/materiais de 
embalagem 
• São causadas por fenómenos de natureza física, química ou físico-química, 
que podem resultar em: 
– Alterações organoléticas (mudança da coloração, consistência, 
turvação, floculação, precipitação) 
 – Diminuição da atividade das substâncias ativas 
– Formação de um novo composto (que pode ser ser tóxico) 
– Aumento da toxicidade dos fármacos originais 
 
 
 
Mecanismo das interações medicamentosas 
 
• As interações farmacocinéticas dependem das características do fármaco e 
não se podem generalizar para o grupo farmacoterapêutico 
• A extrapolação da interação observada com um fármaco para outros do 
mesmo grupo farmacoterapêutico é aceitável quando envolve mecanismos 
farmacodinâmicos 
• Os medicamentos podem interagir por diferentes mecanismos 
– Farmacocinéticos e farmacodinâmicos 
– Em diferentes fases da farmacocinética 
 
 
farmacocinético 
• alteração da resposta 
farmacológica por 
interferência ao nível da 
absorção, distribuição, 
metabolização ou excreção 
farmacodinâmico 
• alteração da resposta 
farmacológica por 
interferência ao nível dos 
recetores, locais de ação ou 
sistemas fisiológicos 
Atenção: alguns autores usam os termos interação medicamentosa e 
incompatibilidade medicamentosa indiscriminadamente, ou consideram 
as incompatibilidades como um tipo de interações medicamentosas. 
 
 66 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Interações farmacocinéticas 
 
Interações farmacocinéticas ao nível da absorção 
Exemplo de mecanismos Adsorção e quelação 
 
Interações farmacocinéticas ao nível da distribuição 
• Ocorrem geralmente por deslocação do fármaco ligado às proteínas 
plasmáticas 
• A relevância clínica depende: 
– De uma elevada afinidade para as proteínas plasmáticas (> 90%), 
como no caso da varfarina 
– Da presença da maioria do fármaco no plasma e não nos tecidos 
(baixo volume de distribuição) 
– Da taxa de eliminação do fármaco 
– Da sua margem terapêutica 
 
 
 
 
 
Adsorção e quelação 
•Tetraciclinas e antiácidos (Al3+, Ca2+, Mg2+, Bi2+) leite, e Fe2+ 
•Quinolonas e antiácidos (Al3+, Mg2+), leite e Fe2+ 
Alteração na motilidade GI 
•Metoclopramida ou domperidona e paracetamol 
 
 67 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Deslocação de um fármaco ligado às proteínas plasmáticas 
 
Interações farmacocinéticas ao nível da metabolização 
• A inibição e indução enzimáticas, em particular docitocromo P450, são os 
mecanismos responsáveis pela maioria das interacções a este nível 
– Os fármacos que sofrem um marcado efeito de primeira passagem 
são particularmente sensíveis 
• O significado clínico depende do efeito na concentração plasmática do 
medicamento afectado 
– Se as concentrações se mantiverem dentro do intervalo terapêutico a 
interacção pode não ser relevante 
 
 
 
 68 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Interações farmacocinéticas ao nível da metabolização: indução enzimática 
• Aumento da capacidade metabólica por estimulação específica da síntese 
da enzima 
– Resulta na diminuição da concentração de fármaco, com potencial 
perda de efetividade 
– Pode ocorrer toxicidade se forem produzidos metabolitos ativos 
• A sua manifestação depende do fármaco e da dose 
– Pode levar desde dias até 2 a 3 semanas a desenvolver-se de forma 
cabal e manter-se por igual período após a suspensão do fármaco 
• Pode ocorrer com fármacos não utilizados como medicamentos (ex: tabaco 
ou álcool) 
 
Interações farmacocinéticas ao nível da metabolização: inibição enzimática 
• Diminuição da capacidade metabólica por um agente inibidor 
– Resultam na acumulação do fármaco – potencial reacção adversa 
e/ou alteração do perfil de metabolitos formados 
• Manifesta-se rapidamente (2 a 3 dias) após administração do inibidor 
• É mais comum que a indução enzimática 
 
Interações farmacocinéticas (exemplo de indução/inibição CYP) 
 
 
 
 69 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Interações farmacocinéticas ao nível da excreção 
Exemplo de mecanismos 
 
Interações farmacocinéticas ao nível da excreção 
Alteração do pH urinário 
• Na prática poucos fármacos são afetados 
– Ácidos e bases fracas são metabolizadas em compostos inativos; 
poucos fármacos são excretados inalterados 
 
 
Alteração do pH urinário 
•Ácido acetilsalicílico em doses analgésicas e antiácidos 
Alteração na excreção renal tubular ativa 
Alteração do ciclo enterohepático 
•Contracetivos orais e alguns antibióticos 
 
 70 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Circulaçãoenterohepática 
 
Interações farmacodinâmicas 
• Efeito aditivo ou sinérgico 
– Fármacos têm efeito farmacológico semelhante 
• Ex.1 Potenciação da sonolência por associação de 
benzodiazepinas e álcool 
• Ex.2 Potenciação da hipocaliemia por associação de agonistas 
beta e fármacos e fármacos espoliadores de potássio 
• Efeito antagónico 
 – Fármacos têm efeito farmacológico contrário 
• Ex. IECA e AINE ao nível da pressão arterial 
 
 
 
 71 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Interações medicamentosas na prática clínica 
Intervenção face a interações medicamentosas na prática clínica 
• Deve ser decidida casuisticamente 
• Depende da informação disponível sobre a interação 
 – Bem estabelecida? Ou baseada em evidência pouco robusta? 
 – Qual a gravidade? 
• Depende das características do regime terapêutico e do doente 
• Raramente implica a contraindicação à utilização simultânea dos 
medicamentos que interagem 
Exemplo de formas de gerir interações medicamentosas 
• Escolher um medicamento alternativo, para evitar a interação 
• Distanciar a toma de medicamentos 
• Ajustar a dose do medicamento afetado ou do que provoca a interação 
• Monitorizar o regime terapêutico 
– Laboratorialmente (ex: INR, caliemia) 
– Avaliação de sinais e sintomas 
– Determinação de parâmetros fisiológicos (ex: PA) 
Interações medicamentosas: aspetos importantes na prática de enfermagem 
• Nenhum profissional de saúde consegue ter presente todas as possíveis 
interações medicamentosas! 
• De acordo com a área de exercício profissional 
– Conhecer as interações com maior significado clínico e a sua gestão 
– Manter conhecimentos atualizados sobre esta matéria 
– Em caso de dúvida consultar: 
• Mais do que uma fonte de informação fiável, e/ou 
• Um farmacêutico (serviços farmacêuticos hospitalares, farmácia 
comunitária) ou um centro de informação de medicamentos 
Vamos retomar a questão das fontes de informação de medicamentos na 
segunda aula TP 
 
 72 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Terapêutica medicamentosa em grupos populacionais específicos 
 
Uso de medicamentos por grávidas 
 Uso Inadvertido 
 Doenças Crónicas: Epilepsia; Hipertensão Arterial; Diabetes 
 Doenças Agudas e controlo de sintomas Diabetes Gestacional; 
Eclampsia; Pré- Eclampsia 
 Necessário controlar os riscos no feto ou na criança. Ex. Digoxina – 
controlar taquicardia ou Ins. Cardiaca no feto 
Alterações fisiológicas durante a gravidez 
 
 
 
 
 
 
 
 
 73 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Parâmetros farmacocinéticos 
 
Desenvolvimento Embrionário 
 
 
 
 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Absorção Barreira placentária e Leite materno 
 
Classificação dos medicamentos com base no risco de teratogenecidade 
(FDA) 
 
•A possibilidade de risco fetal parece remota. 
Seguro para utilizar na grávida. Categoria A 
•Ausência de risco fetal demonstrada em 
experiencia animal ou em estudos humanos Categoria B 
•Risco fetal desconhecido, por falta de estudos 
alargados. O medicamento só deve ser usado 
se o beneficio justificar o risco Categoria C 
•Evidência de risco fetal em animais, mas a 
necessidade pode justificar o risco. Doenças 
graves, outros são medicamentos ineficazes Categoria D 
•Nocivo para o feto, o risco ultrapassa o 
benefício e está contra-indicado na gravidez Categoria X 
•Classificação com base em informação do 
fabricante Índice M 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Rotulagem de medicamentos FDA U.S. Food and Drug Administration 
 
Medicamentos Teratogénicos 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Medicamentos que podem ser administrados com cuidado 
 
 
 
 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Absorção, Leite materno 
Medicamentos na gravidez e aleitamento 
 
 
 78 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Medicamentos nas crianças 
 
Calculo das doses Medicamentos nas Crianças e Adolescentes 
 IDADE 
 PESO 
 ÁREA DE SUPERFÍCIE 
Medicação nas Crianças 
Farmacocinética 
Via oral 
Absorção Gastrointestinal 
• Acidez Gástrica 
• Tempo de Esvaziamento 
• Integridade e motilidade intestinal 
Integridade e motilidade intestinal 
Peristaltismo irregular 
Rápido – diminui o efeito terapêutico 
Lento - possibilidade de toxicidade 
Absorção Retal 
Absorção rápida e eficaz 
Pode evitar efeito de 1ª passagem 
Alternativa a via IV 
ABSORÇÂO IRREGULAR – baixa eficácia 
ou toxicidade 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Absorção Intramuscular 
Não utilizar nos recém-nascidos 
 
Absorção percutânea 
Maior absorção no recém-nascido 
Falhas na integridade da pele 
 
Pode implicar TOXICIDADE 
Hidrocortisona , ácido salicílico(aspirina) 
 
Distribuição 
 pH 
 Composição e volume dos compartimentos do corpo 
• Água total do corpo 
• Água intra e extracelular 
• Tecido adiposo 
 Ligação às proteínas plasmáticas 
 Permeabilidade das membranas 
 Fatores Hemodinâmicos 
• Débito cardíaco 
•Fluxo sanguíneo 
Água extracorporal aumentada 
 
 
Volume de Distribuição Aumentado 
Medicamentos Hidrossolúveis 
(Aminofilina, Ampicilina) 
Implica aumento da dose mg/Kg 
 
 80 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Pouco Tecido Adiposo 
 
 
Volume de Distribuição Diminuído 
Medicamentos 
(Diazepam) 
Doses mg/Kg baixas – recém-nascido 
 
Permeabilidade barreira hemato-encefálica 
 
 
Elevada no Recém-nascido 
Elevada Incidência das depressões Respiratórias (mães a fazer analgésicos 
opiáceos- Morfina e antidepressivos) 
 
Ligação às proteínas plasmáticas DIMINUIDA 
 
Aumento da fração livre 
Aumento do fármaco disponível para se ligar ao recetor 
Possibilidade de efeito tóxico 
Metabolismo 
Reacções Fase I ( Oxi-redução) e Fase II (Reacções Conjugação) 
Reduzidas nas crianças por imaturidade do sistema hepático 
Reduzido fluxo sanguíneo 
Capacidade reduzida das enzimas hepáticas - Citocromo P450 
 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Eliminação 
 
Resposta a um fármaco 
Presença de recetores 
Ligação fármaco-recetor 
Crescimento da CRIANÇA 
Maturidade Bioquímica 
Maturidade Estrutural 
GRUPOS TERAPEUTICOS com variabilidade farmacodinâmica: 
 Antiinfecciosos 
 MetilXantinas – Teofilina 
 Antihistaminicos 
 
 82 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
 
Trabalho autónomo 
 Identificação dos Grupos Terapêuticos mais utilizados nas crianças 
 Identificação dos medicamentos contraindicados nas crianças 
 Descrever as alterações anatofisiológicas que interferem na resposta 
adequada ao medicamento 
 
 
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Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
Medicamentos na Pessoa Idosa 
Pessoa Idosa 
 Idade Cronológica 60-65 anos – Grupo muito heterogéneo 
 Alterações Fisiológicas 
 Multipatologias 
 Polimedicados 
Utilização de serviços de saúde pelas pessoas idosas 
ALTERAÇÕES FISIOLÓGICAS DO IDOSO COM INFLUÊNCIA NA 
FARMACOCINÉTICA 
ABSORÇÃO 
Aumento do pH gástrico 
Diminuição da superfície de absorção 
Diminuição da perfusão dos orgãos abdominais 
Diminuição da motilidade gastrointestinal 
NÃO É SIGNIFICATIVA A DIMINUIÇÃO DA ABSORÇÃO NO IDOSO 
IDOSO Excepto: Indometacina, digoxina 
Difusão – retardam a motilidade intestinal: 
• Anti-depressivos triciclicos 
• Opioides 
• Anti-histamínicos 
• Anti-muscarínicos – anticolinérgicos (parasimpaticolíticos)- Atropina e 
Escopolamina 
 
ABSORÇÃO Cutânea pele atrofiada - menor eficiência e menor fluxo menor 
taxa de absorção 
 
 
 
 
 
 
 84 
Farmacologia e Terapêutica Medicamentosa CLE 2014/2018 
DISTRIBUIÇÃO