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Farmacocinética e Farmacodinâmica FARMACOCINÉTICA 1) A palavra Farmacologia vem da junção do vocábulo grego, pharmakon, que significa “droga” e de logos, que significa “estudo”. Inicialmente esta ciência estava voltada ao estudo dos efeitos terapêuticos, adversos e tóxicos de medicamentos. Atualmente, porém, este conceito evoluiu. E hoje, a farmacologia envolve, também, o estudo do movimento do fármaco no organismo, ou seja, a farmacocinética. Assim, assinale a alternativa, a seguir, em que todos os fenômenos pertencem à farmacocinética: a) Efeitos adversos e absorção. b) Eliminação, reação adversa e terapêutica. c) Biodisponibilidade e bioequivalência. d) Biotransformação, distribuição e excreção. 2) A via de administração de medicamentos influencia a velocidade em que os fármacos estarão na circulação sistêmica e, consequentemente, a velocidade do início da ação. Desta forma, em relação aos fármacos que estão nos medicamentos administrados pela via oral, estes devem sofrer o efeito de primeira passagem. Portanto, assinale a alternativa correta em relação ao efeito de primeira passagem: a) Faz parte do processo de distribuição dos fármacos no organismo. b) É uma etapa da biotransformação, que ocorre antes da distribuição dos fármacos. c) Ocorre apenas quando o fármaco é administrado pela via intravenosa (IV). d) É fundamental na absorção intravenosa dos fármacos. 3) A Farmacocinética é o estudo do caminho que a droga faz no organismo, desde a sua administração até sua excreção. Esse estudo é divido em 4 etapas, sendo elas: Absorção, Distribuição, Metabolização e Eliminação. A seguir, há duas colunas, uma contendo as etapas da Farmacocinética e a outra, a definição de cada uma: (A) Absorção (B) Distribuição (C) Metabolização (D) Eliminação 1 – É a fase em que ocorre a transformação química de substâncias, a fim de facilitar suas eliminações. Esta etapa ocorre, principalmente, no fígado. 2 – Nesta fase, ocorre a passagem da droga de seu local de administração para a corrente sanguínea. Este processo ocorre no intestino. 3 – É o processo em que ocorre a excreção do fármaco do organismo, através, principalmente, das vias renal e biliar. Esta fase é facilitada pela biotransformação. 4 – É a passagem do fármaco da corrente sanguínea para os tecidos e órgãos onde ele vai atuar. Este processo ocorre, principalmente, pelo sistema vascular. Após a leitura, indique a alternativa que corresponde corretamente a relação entre as colunas: a) 1 – C; 2 – A; 3 – D; 4 – B. b) 1 – B; 2 – C; 3 – D; 4 – A. c) 1 – C; 2 – B; 3 – D; 4 – A. d) 1 – A; 2 – C; 3 – D; 4 – B. e) 1 – B; 2 – A; 3 – D; 4 – C. 4) A velocidade e a eficácia da absorção de um fármaco no organismo, depende da forma que ele foi administrado, pois há vias em que este processo é mais lento e outras em que é mais rápido. Sabendo-se disso, assinale a alternativa correta: a) A via de administração que resulta na absorção mais rápida e mais eficaz do fármaco, é a via intravenosa (IV). Isso acontece, porque nesta via, não há perdas durante a absorção, pois a droga já é administrada diretamente na corrente sanguínea. b) A via de administração que resulta na absorção mais lenta e mais eficaz do fármaco, é a via oral (VO). Isso acontece, porque nesta via, não há perdas durante a absorção, pois a droga já é administrada diretamente na corrente sanguínea. c) A via de administração que resulta na absorção mais rápida e mais eficaz do fármaco, é a via intramuscular (IM). Isso acontece, porque nesta via, o fármaco é administrado diretamente no tecido-alvo. d) A via de administração que resulta na absorção mais lenta e mais eficaz do fármaco, é a via subcutânea (SC). Isso acontece, porque nesta via, só são utilizados medicamentos precisam ser absorvidos lentamente e não há efeitos adversos, como dor. 5) Assinale a alternativa que apresenta o termo que define a quantidade de droga que está presente na circulação sistêmica: a) Metabolismo b) Tempo de meia-vida c) Biodisponibilidade d) Absorção e) Biotransformação 6) Observe o gráfico a seguir: De acordo com o gráfico, que apresenta os dados de biodisponibilidade de determinado fármaco em um estudo de doses múltiplas, leia a afirmação a seguir: O fármaco em questão apresenta cinética não linear, uma vez que, com um aumento de 20% na dose, há um aumento desproporcional nas concentrações plasmáticas. Segundo seus conhecimentos em Farmacocinética, a afirmação descrita acima é: a) Correta b) Falsa 7) O processo de biotransformação é dividido em Fase I e Fase II, em que ocorrem reações que modificam a estrutura molecular de um fármaco. Sabendo disso, indique a alternativa que contém o tipo de reações que acontecem na Fase II da biotransformação: a) Redução b) Hidrólise c) Conjugação d) Oxidação 8) A biodisponibilidade é fundamental para a explicação de conceitos de absorção de doses de fármacos. Fármacos são considerados bioequivalentes quando: a) Apresentam concentrações diferentes de princípio ativo. b) Possuem perfis diferentes de absorção em termos de tempo. c) Apresentam velocidade de desaparecimento do princípio ativo similar em condições de testagem clínica. d) Apresentam disponibilidade de ingredientes ativos similares em condições de testagem clínica. 9) Para as moléculas de fármacos serem absorvidas no organismo, existem vários fatores que influenciam nesse processo. De acordo com os princípios farmacocinéticos, a absorção é maior: a) Quando a área absortiva é menor. b) Quando a hidrossolubilidade é maior. c) Quando a espessura da área absortiva é maior. d) Quando o peso molecular do fármaco é menor 10) Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído a todos os tecidos corporais, considerando as diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos, pH regional e permeabilidade das membranas. Sobre a distribuição dos fármacos no organismo, julgue as alternativas em verdadeiras (V) e falsas (F). ( ) Algumas áreas do corpo, por exemplo, o cérebro, são facilmente acessíveis a fármacos, devido à inexistência de barreiras anatômicas. ( ) Uma vez no sistema circulatório, alguns fármacos podem se ligar de modo inespecífico e reversível a várias proteínas plasmáticas, como: albumina e globulinas. ( ) A distribuição do fármaco no interior do compartimento tecidual é considerada desuniforme e lenta em comparação com sua absorção e eliminação. ( ) Os fatores que afetam a distribuição do fármaco incluem o débito cardíaco, conteúdo lipídico no tecido e suas características físico-químicas. A seguir, assinale a alternativa que apresenta a ordem correta da classificação: a) F – V – F – V. b) V – F – F – V. c) F – V – F – F. d) V – F – V – F. e) F – V – V – V. FARMACODINÂMICA 11) A atividade farmacológica de um fármaco depende, entre outros fatores, da ligação com seu receptor. Sobre a interação fármaco-receptor é correto afirmar: a) É chamado de agonista pleno, o fármaco que se liga a receptores celulares e não é capaz de promover sua ativação, e causar uma resposta tecidual. b) São chamados “antagonistas”, os fármacos que apresentam ação farmacológica intermediária, ou seja, que desencadeiam uma resposta tecidual submáxima, mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados. c) A potência de um fármaco está relacionada à dose administrada, suficiente para se ligar e ativar um número importante de receptores, desencadeando uma resposta tecidual. d) É chamado de agonista parcial, o fármaco que se liga a receptores celulares sem causar sua ativação e, consequentemente, impede que um agonista se ligue a esses mesmos receptores. e) A eficácia,ou a efetividade de um fármaco, está relacionada à dose deste fármaco, suficiente para se ligar e ativar um número crítico de receptores, desencadeando uma resposta tecidual. 12) Os antagonistas 1, os agonistas 2 e os antagonistas 1-adrenérgicos promovem, respectivamente: a) Vasoconstrição, bradicardia e liberação de neurotransmissores. b) Vasodilatação, vasodilatação e bradicardia. c) Vasodilatação, taquicardia e inibição da liberação de neurotransmissores. d) Vasodilatação, taquicardia e liberação de neurotransmissores. e) Vasodilatação, inibição da liberação de neurotransmissores e bradicardia. 13) Foi administrado a um paciente uma droga A, que 90% de ligação as proteínas plasmáticas. Junto a droga A, foi administrado uma droga B, também com 90% de ligação a proteínas plasmáticas. Sabendo que droga B tem mais afinidade pelas proteínas plasmáticas, quais efeitos farmacodinâmicos e farmacocinética podemos observar: a) A atividade da droga B diminuiria pois ela estaria mais ligada na proteína, enquanto a atividade da droga A aumentaria por estar menos ligados a proteína. b) Se a droga A tivesse uma janela terapêutica estreita, o aumento da sua fração livre geraria efeitos tóxicos. c) A droga A será deslocada da proteína pela droga B, ficando mais na forma livre, sendo mais metabolizada e tendo um efeito farmacológico menor. d) Ambas as drogas teriam seu efeito aumentado. e) A droga A deslocaria a droga B, que ficaria mais na sua fração livre e teria um efeito farmacológico maior. 14) A farmacodinâmica estuda a ação dos fármacos no organismo. Para agir, os fármacos precisam interagir com determinadas estruturas no organismo, chamadas de alvos farmacológicos. Desta forma, podemos afirmar que: a) Os receptores dos fármacos localizam-se na membrana celular ou no núcleo. Não há receptores localizados no citoplasma. b) Alguns fármacos não dependem da interação com alvos proteicos para exercer seus efeitos biológicos. c) Os fármacos que induzem a transcrição gênica precisam, necessariamente, cruzar a membrana celular e ativar os receptores nucleares. d) As enzimas e os canais iônicos, embora sejam estruturas proteicas, não são considerados alvos farmacológicos, pois só podem ser ativados indiretamente, após a interação do fármaco com um receptor. 15) A respeito dos fármacos de ação específica, é correto afirmar, exceto: a) São totalmente específicos em suas ações. b) Só possuem ação se as moléculas chegam em seu tecido ou órgão-alvo. c) Os fármacos de ação específica têm como exemplo o Omeprazol e o Diazepan. d) O aumento de uma dose faz com que haja perda da sua especificidade. e) São classificados de acordo com o seu local de ação. 16) Drogas que interagem em receptores fisiológicos, causando efeitos semelhantes aos de reguladores endógenos, são denominados de: a) Antagonistas b) Anérgicos c) Eméticos d) Sinérgicos e) Agonistas 17) A farmacodinâmica avalia o que o fármaco faz no organismo incluindo as seguintes ações, exceto: a) Mecanismo de ação b) Efeitos bioquímicos c) Biotransformação d) Efeitos fisiológicos e) Relação concentração-efeito 18) O antagonismo fisiológico ocorre entre: a) Dois antagonistas, mas com efeitos opostos, mediante a ação seletiva sobre sistemas celulares diferentes. b) Dois agonistas com efeitos similares, mediante a ação seletiva sobre sistemas celulares diferentes. c) Dois antagonistas com efeitos similares, mediante a ação seletiva sobre sistemas celulares diferentes. d) Dois agonistas, mas com efeitos opostos, mediante a ação seletiva sobre sistemas celulares diferentes. 19) São características de fármacos de ação inespecífica, exceto: a) Necessitam de ligações com receptores. b) São resultados de propriedades físico- químicas. c) Dependem do grau de ionização. d) Não decorrem de interações com receptores. e) A solubilidade e a tensão superficial influenciam na atividade termodinâmica. 20) Sobre um fármaco que se encontra no organismo altamente ionizado, é correto afirmar que: a) É facilmente absorvido no intestino. b) Não se liga com alta afinidade a proteínas plasmáticas. c) Atravessa facilmente a barreira placentária. d) É facilmente excretado pelos rins. GABARITO QUESTÕES RESPOSTA FARMACOCINÉTICA 1 D 2 B 3 A 4 A 5 C 6 B 7 C 8 D 9 D 10 A 11 C FARMACODINÂMICA 12 E 13 B 14 B 15 A 16 E 17 C 18 D 19 A 20 D
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