Farmacologia dos Anestésicos Locais

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Anestésicos
Locais
Farmacologia dos
Anestésicos Locais
perda de sensibilidade causada por um
bloqueio da excitação nas terminações
nervosas ou uma inibição do processo de
condução dos nervos periféricos, área
circunscrita do corpo.
São bases fracas, instáveis e pouco
solúveis em água. Combinados com
ácidos formam sais solúveis. Todo
anestésico local é VASODILATADOR. 
São derivados do grupo
amida ou éster e possuem
uma porção hidrofílica e uma
porção lipofílica.
Os anestésicos do grupo
amida são de uso
odontológico, o único
anestésico do grupo éster
que usamos é a Benzocaína
(uso tópico).
Quando o anestésico entra no organismo ele é
quebrado em uma base e uma porção iônica, a
qual não consegue entrar no neurônio. A
porção iônica que bloqueia o canal, impedindo a
despolarização.
AÇÃO FISIOLÓGICA:
Anestesia
Deslocamento de íons cálcio do sítio receptor dos
canais de sódio, permitindo a ligação da molécula do
anestésico local a esse sítio produzindo o bloqueio do
mesmo, fazendo com que haja um bloqueio de
condução.
O que é pKa?
O pKa é o pH onde um determinado fármaco encontra-se
50% em sua forma ionizada e 50% em sua forma não
ionizada.
Em valores acima de um determinado pKa, predominam as
formas ionizadas (apolares) e abaixo destes valores
predominam as formas não ionizadas (polares).
Quanto maior for o pKa do anestésico local mais lento será o
início da sua ação.
E o pH? Quanto mais próximo do pKa de um
determinado anestésico local for o pH do meio
circundante, mais rápido será o início do efeito
da droga.
Resumindo
Por que o anestésico não é eficaz em tecido inflamado?
O processo inflamatório diminui o pH tecidual,
causando "aprisionamento" do anestésico no espaço
extracelular. Lembrando que só a parte não
ionizada consegue se difundir rapidamente para o
interior dos nervos.
Metabolização
O grupo amida é metabolizado no
fígado com excreção renal.
Anestésicos do
grupo amida
Bupivacaína
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Articaína
Cloridrato de Lidocaína
Anestésico padrão;
Início de ação rápido, menor pKa;
Duração da anestesia com
vasoconstritor = 60 minutos.
Prilocaína
Potência anestésica similar a lidocaína;
Início da ação entre 2 a 4 min;
Metabolizada no fígado e no pulmão;
Não indicada para grávidas e crianças
anêmicas;
Provoca menores alterações no sistema
cardiovascular, ideal para pacientes
cardiopatas.
MepivacaínaMenor vasodilatação;
Duração de 20 min;
Indicado para pacientes
alérgicos a vasoconstritores.
Articaína Mesma toxicidade e capacidade
vasodilatadora que a lidocaína;
Anestésico de grande difusão;
Ideal para pacientes com problemas
hepáticos, pois tem metabolização tanto no
fígado quanto no plasma.
BupivacaínaAnestésico de longa duração;
Início de ação de 6 a 10 min;
Maior potência vasodilatadora que a
lidocaína;
A longa duração se dá pela maior
afinidade pelos receptores do canal de
sódio.
Dose Máxima de Anestésico Local
Podemos calcular a quantidade máxima de uma
solução anestésica em função do peso.
Na solução de lidocaína a 2% temos 2 g de sal
em 100ml de solução, ou seja, 20 mg/ml.
Cada tubete anestésico tem 1,8 ml de solução,
então, devemos multiplicar 1,8 e 20mg para
sabermos a quantidade de sal dentro de cada
tubete. Nesse caso temos 36 mg/tubete.
A dose máxima de lidocaína é 4,4 por kg, essa
informação é fornecida pelo fabricante. 
Então, multiplicamos 4,4 pelo peso do
paciente. 
Nesse caso multiplicamos por 60kg e
obtivemos 264.
Para sabermos a quantidade máxima de
tubetes que podemos administrar naquele
paciente, dividimos a dose máxima 264 pela
quantidade que temos em 1 tubete, nesse
caso 36 mg.
A quantidade máxima de tubetes que
podemos administrar nesse paciente é de 7
tubetes.
Exemplo
Como os anestésicos locais são vasodilatadores, o risco de
cair na corrente sanguínea e causar efeitos colaterais é
muito grande, por isso eles são incorporados a
vasoconstritores.
Vasoconstritores
Os vasoconstritores são adicionados
aos anestésicos locais para diminuir a
toxicidade local, aumentar o tempo de
duração e para a hemostasia.
O melhor vasoconstritor é a adrenalina.
A noradrenalina tem maior toxicidade e
apenas 1/4 da potência da adrenalina.
A fenilefrina tem apenas 5% da potência da
adrenalina.
A felipressina é utilizada em pacientes
portadores de doenças cardiovasculares. Tem
mínima relevância na hemostasia, não sendo
muito indicado em cirurgias.
Quando devemos evitar o uso de
vasoconstritores?
Paciente com hipertensão severa, não
tratada ou não controlada;
Paciente com doença cardiovascular
grave;
Pacientes com arritmias cárdicas
refratarias apesar de tratamento
adequado ou paciente com IIC não
tratada ou não controlada;
Pacientes com diabetes não controlada
ou não tratada;
Paciente usuário de cocaína ou crack,
pelo risco de crise hipertensiva;
Pacientes gestantes.
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OBSERVAÇÕES:
Se não for possível utilizar vasoconstritor
devemos utilizar a mepivacaína sem vaso,
devido a sua ação porlongada.