Farmacologia: Anestésicos Locais

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FA���C��O��� DO� ���S�ÉSI��� L��A��
AN���ÉSI��� L��A��
● Bloqueio reversível da via de condução de impulsos dolorosos, quando
depositados nas proximidades de um nervo.
● O anestésico deve ter um curto tempo de latência, que geralmente é de
2 a 3 minutos e também estável em solução, sendo que amidas são mais
difíceis de estragar e vasoconstritores estragam mais rápido.
AN����SI� ���AL
● Perda de sensibilidade, em uma área circunscrita do corpo, causada pela
depressão das terminações nervosas ou pela inibição da condução dos
nervos periféricos
● Nenhum fármaco tem só o efeito do princípio ativo e é isento de
toxicidade. A técnica, no caso dos anestésicos locais, é preponderante
em relação a efeito desejado e risco tóxico.
● São leis da anestesiologia: anamnese detalhada, dose segura, injeção
lenta e aspiração prévia
➔ His�óri�
Uso da folha de coca em tumbas indígenas no Peru que serviam para enganar a fadiga
e elevar o ânimo, além do alívio de dores de dente. É tão efetiva porque além de anestésico é
vasoconstritora, podendo causar necrose.
1. Anestesia geral com éter e
clorof.
5. Bloqueio do nervo mandibular com
cocaína a 4%
9. Ácido carboxílico + amina = amida
2. Isolamento da cocaína 6. Síntese de procaína derivada da
coca, formando um éster
3. Anestesia de língua e pele 7. Ácido benzóico + diletiaminoetanol
= éster
4. Anestesia ocular 8. Sint. de lidocaína (xilocaína) 1ª
amida
Os anestésicos locais são moléculas ANFIPÁTICAS, que têm afinidade por óleo
e água, compostos de uma porção lipofílica, uma cadeia intermediária e uma porção
hidrofóbica.
São divididos em Amidas e Aminas :
Amidas metab. no fígado
Excreção renal
Aminas Ésteres metab. no plasma
Dibucaína -Uso para arritmias,
mas não é
considerado um
anestésico tão
potente
Cocaína Procaína
pKa 9,1
Lidocaína pKa
7,7
LP: 65 - moderada
MV: 1,6
Liposs. 4
-Lidocaína pomada
5% e lidocaína
spray 10%
-Anestesia 1h a
polpa e 4h tecido
mole
-Muito vasod.
Benzocaína
(T)
Ainda usada,
mas altamente
alérgica
Cloroprocaí
na
Mepivacaína
pKa 7,7
LP: 75- moderada
MV: 1,9
-Anestesia de 4h
de polpa e 24 de
tecido mole. $$.
-Pouco vasod.
Procaína (T)
pKa 9,1
LP: 5 -CURTA
Tetracaína
Prilocaína
pKa 7,7
LP: 55 - moderada
MV: 1,6h
-Pouquíssimo
vasod.
-5% de
metabolismo pelo
pulmão.
-Possui metabólitos
que podem ser
nocivos para
gestante.
-Pode causar
metemoglobinemia
-Redução da dose
máxima em ins.
renal crônica e
alterações
sangúineas. (2,5
mg/kg) - pequena
porcentagem de
met. renal
Tetracaína Botox Benzocaína Tópica 10% e 20%
Etidocaína Propoxicaína
Articaína
pKa 7,8
LP: 75 - moderada
MV: 0,7
Liposs. 17
-União de éster e
amina.
-5% de
metabolização
hepática
Articaína pKa
7,8
LP: 75 - moderada
95% de
metabolização
plasmática
Ropivacaína
Bupivacaína
pKa 8,1
LP: 95 - longa
MV: 2,7 h
Liposs. 30
Dura mais porque
se liga às proteínas
plasmáticas. Mais
vasodilatadora.
Neurotóxica.
Cardiotóxica em
grandes
concentrações.
***Mepivacaína: apesar dos AL serem potentes vasodilatadores, a mepivacaína é a
menos dilatadora que há 0,8 de potência vasodilatadora), perdendo para prilocaína (0,5),
podendo ser a opção mais indicada para pacientes que tenham contra-indicação no uso de
vasoconstritores. Não usar mepivacaína em procedimentos que demandem volumes
relativamente grandes em crianças pequenas. Das que são usadas na clínica, é a mais tóxica
em questão de meia vida. (Pode ser administrada mais uma ampola depois de duas horas e
meia).
***Lidocaína: é muito vasodilatadora, dura 5 minutos
***Prilocaína: é a menos vasodilatadora. Contraindicado para gestante por conta de
alguns de seus metabólitos. A prilocaína pode causar metemoglobinemia (Hemoglobina
oxidada pela injeção intravascular e diminuição no transporte de o2). Sintomas como letargia,
dificuldade respiratória, cianose em mucosa bucal e unhas, pele acinzentada. Administrar azul
de metileno 1%. A prilocaína com felipressina equivale a um anestésico sem vasoconstriçao em
questão de perda de sangue.
***Articaína: união de éster e amina onde o éster permite a metabolização no sangue.
Indicada para pacientes com complicações hepáticas ou renais. Pacientes com colinesterase
plasmática atípica (metaboliza ésteres no sangue) não devem receber prilocaína. A articaína
juntamente com a bupivacaína são as mais seguras por ter 95% de ligação a proteína
plasmática. Porém a bupi ainda é mais porque a concentração da articaína é 4% e da bupi
0,5%.
***Bupivacaína: apesar de ser o anestésico com a maior meia-vida, é a quem tem mais
adesão às proteínas plasmáticas, sendo dessa forma, dentre todos, o mais seguro em questão
de toxicidade. Não deve ser utilizada em crianças com menos de 12 anos. A bupivacaína com
felipressina 0,03 UI/mL pode causar aumento da inflamação e dor após 48h. É a mais
lipossolúvel de todas, por isso se difunde bastante. Lipossolubilidade tem a ver com potência
(profundidade). Neurotóxica e cardiotóxica em concentrações hospitalares. Na odontologia a
concentração é ínfima.
Lidocaína a 2%??
2%: Significa que tem 2 gramas, 2000 mg de anestésico em 100 mL, ou 20 mg
em 1 ml. Considerando que o tubete tem 1,8 mL, faz-se 20.1,8, que corresponde a 36
mg de anestésico em um tubete.
0,5%: 0,5 g em 100 mL. 500mg em 100 mL. 5 mg em 1 mL. 5.1,8= 9.
3%: 3g em 100 mL. 3000mg em 100mL. 30 mg em 1 mL. 30.1,8= 54
4%: 4g em 100 mL. 4000mg em 100 mL. 40 mg em 1 ml. =72
Anestésico Concentração de vasoconstritor Dose máxima em mg / kg
Lidocaína 2%
Lidocaína 3%
➔ A norepi. 1:50.000. A fenilefrina 1:2.500.
➔ A norepi. 1:50.000
➔ 4,4 mg/kg
➔ 4,4 mg/kg
➔ 300 mg
Mepivacaína
2%
Mepivacaína
3%
➔ A epi 1:100.000. A norepi. 1:50.000. A
corbadrina 1: 20.000
➔ Sem vasoconstritor
➔ 4,4 mg/kg
➔ 4,4 mg/kg
➔ 300 mg
Prilocaína 3% ➔ Felipressina 0,03 UI ➔ 6 mg/kg
➔ 400 mg
Articaína 4% ➔ Epi 1:100.000 / 1:200.000 ➔ 7 mg
➔ 500 mg
Bupivacaína
0,5%
➔ Epi. 1:200.000 ➔ 1,3
➔ 90 mg
Os AL são bases fracas e não tão hidrossolúveis. A indústria mistura o sal oriundo de
uma base fraca do anestésico com um ácido forte, transformando-o em cloridrato (mistura com
HCl), e tornando-o hidrossolúvel:
Base fraca ( pouco hidrossolúvel) + Ácido forte = Cloridrato (solúvel).
Todos os anestésicos locais possuem ação anticonvulsivante se usado por muito tempo
por ser depressor do SNC.
➔ Clinicamente são sais ácidos provenientes das bases fracas, com pH
baixo, porém a dor não se deve ao pH baixo devido aos tampões
presentes no tecido conjuntivo, e sim a distensão do tecido
➔ A acidez retarda a oxidação e prolonga a vida útil principalmente do
vasoconstritor.
➔ O vasoconstritor é mais ácido que a solução anestésica
➔ O bissulfito de sódio é um antioxidante que neutraliza o vasoconstritor
➔ Mec����mo �� �ção
◆ Teoria da expansão da membrana: Se liga a região hidrofóbica da
membrana e espreme o canal de sódio por meio da maior fluidez da
membrana. É um mecanismo requerido para anestésicos locais
altamente lipossolúveis, que é o caso da benzocaína.
◆ Ligação a proteína de canal de sódio: O anestésico se liga a
receptores específicos no canal de sódio com o receptor localizado em
quatro possíveis locais;
I. Dentro
II. Superfície externa;
III. Portões de ativação,
III. Portões de inativação.
De ambas as teorias, a da ligação a proteína de canal de sódio é a mais sustentada,
com aplicação a seguir:
BASE FRACA + ÁCIDO FORTE = Cloridrato de lidocaína
(Lidocaína) (HCl)
● Há
perda do H, do
sal do ácido
protonado que
se torna livre e
sem carga.
● Sem
carga, o sal do
ácido (base
conjugada ou
base livre)
pode entrar
pela membrana
da célula
nervosa porque
a membrana é totalmente Apolar (decorrente do excesso de gordura).
❏ pKa e Ph
➢ Equação de Henderson Hasselbach
➢ Tabela de log (baseado na lidocaína)
10^0,1 1,25 10^1,3 20
10^0,2 1,6 10^1,4 25
10^0,3 extra 2 10^1,5 32
10^0,4 2,5 10^1,6 40
10^0,5 intra 3 10^1,7
infl.
50
10^0,6 4
10^0,7 5
10^0,8 6
10^0,9 8
10^1 10
10^1,1 12,6
10^1,2 16 Lidocaina
Lidocaína pKa (7,4 - 7,7)= -0,3
Log [base conjugada] = -0,3 = 10^0,3= 2
[forma protonada]Colocar -0,3 positivo faz com que base conjugada/forma protonada inverte,
fazendo a proporção de forma protonada/ base conjugada.
Há 2x mais sal ácido protonado do que base livre sem carga
↓ pKa da droga, ↑ formação de base, ou seja, quanto maior a diferença entre pH e pKa sendo p
pKa maior, maior formação de sal protonado (que não entrará na “primeira membrana”). Ex:
benzocaína - o pKa é 3,5, 100% da droga entra, mas ele é muito tóxico. Al disso, quanto menor o
olá, menor o tempo de latência.
● Se há 1000 moléculas e
há 2x mais moléculas com
carga do que bases conjugadas,
de acordo com a conta acima, a
proporção é de 2:1, com 667
Lido + e 333 Lido (essas entram
na célula).
● Dentro da célula,
diferentemente da membrana
que precisa de bases
conjugadas sem cargas pra
entrar, os receptores de sódio
precisam das formas
protonadas para sofrerem efeito
do anestésico, assim, recalcula-se:
Log [Lido] = (7,2 - 7,7) = -0,5
[Lido +]
Log [base conjugada] = 10^0,5 = 3
[forma protonada]
Há 2x mais sal ácido protonado do que base
livre sem carga
● Dividiu-se os 333 por 4, já que a proporção é agora de 3:1, resultando em 83
Lido sem carga e 250 Lido+ com carga.
❏ SEM VASOCONSTRITOR
● Sem o
vasoconstritor,
responsável
pela diminuição
do pH da
solução, a
solução fica
mais básica (de
5,5 a 7). Com
vasoconstritor,
(3,5 a 5,5).
● Sem
vasoconstritor
e com pH mais
básico, isso
favorece a
formação de mais sal protonado [ pH - pKa = 1,7. 10^1,7= 50 ], dessa forma, a
proporção de sal protonado para base conjugada é de 50:1 dentro da ampola.
● No entanto, sabendo que a agulha injeta no MEC, todo conteúdo entra e a
quantidade de anestésico em forma de base que entrará no MIC independe do
pH da ampola, considerando que o pH do fluido será 7,4 e o pH - pKa será
recalculado decorrente do sistema tampão do tecido.
● Com vasoconstritor, nada altera o pH da ampola, assim como ocorre no sem.
Só tem efeito na vasoconstrição propriamente dita.
❏ MOTIVOS QUE INFLUENCIAM O RESULTADO
➔ pH
do tecido: o pH
baixo pela
inflamação faz com
que poucas
moléculas entrem
na célula na forma
de base conjugada
(cerca de 1% no
caso da lidocaína
com pKa 7,7),
fazendo com que
ainda menos de 1%
se ligue à proteína
transmembrana.
➔ A capacidade de dissociação da base (pKa)
➔ A proporção de ligação com proteínas
➔ Vasodilatação:
➔ Capacidade de difusão da base pela membrana - dentre elas,
articaína, que é a que mais se difunde.
➔ Inflamação - Hiperalgesia: os nervos ficam super exitados e mais
difíceis de anestesiar. Na inflamação crônica o nervo fica
resistente ao AL.
Há diminuição do nível de excitabilidade neuronal. O canal de
sódio de um nervo lesado que se “recuperou” é mais difícil de
anestesiar. O tecido fica mais ácido na inflamação porque há
morte extracelular e extravasamento do conteúdo intracelular.
➔ Fib��� n���os��
➔ O periósteo tem fibras nervosas
➔ Quanto mais anterior anatomicamente (dentes incisivos), mais internas são as
fibras e mais difíceis de serem anestesiadas. Um exemplo ocorre com anestesia
do alveolar inferior, que nem sempre anestesia bem os dentes anteriores.
➔ Deve-se considerar que há 2 tipos de fibras:
as amielinizadas, com impulso contínuo;
as mielinizadas, com impulso saltatório. As mielinizadas barram o
impulso saltatório, sendo necessário “molhar” (por 8 a 10 mm) mais
efetivamente o nervo com mielina do que o sem.
➔ Pro����da��� físi��-quími���
O pKa altera o período de latência, quanto menor o pKa, mais rápido. A
lipossolubilidade altera a potência, ou seja, a lipossolubilidade está relacionada
a penetração, por isso articaína e bupivacaína penetram mais (mandíbula). A
ligação proteica altera a duração, o vasodilatador, a potência e duração, a
difusão em tecido não nervoso altera o início do efeito.
➔ Far����ci�éti�� ��s a���tési��� l��a��
DI��R���IÇÃO
A. Perfusão das diferentes regiões; pulmão e coração, cérebro,
fígado e rim. 21% vai pro esquelético.
B. Membranas excitáveis
C. Grau de ligação às proteínas plasmáticas; a que menos se
liga é a prilocaína, portanto é a mais tóxica
D. Toxicidade potencial do anestésico local.
Metabolismo dos anestésicos locais do tipo éster
Sofrem hidrólise no plasma pela pseudocolinesterase (degradação de
acetilcolina no plasma).
Metabolismo dos anestésicos locais do tipo amida
Sofrem metabolização no fígado.
EX���ÇÃO
É renal e a insuficiência renal significativa tem contra-indicação
relativa.
Metabólitos de alguns anestésicos podem ser pegos no dopping.
➔ Com����n�e� da so��ção an���ési��, po��íve�� al����as e
al���n��i��s ���i�n�� �o�nças ���têmi���.
➔ Sal anestésico: éster, (pode causar alergias) - utilizar amida (lidocaína) para anestesia
tópica. Evitar benzocaína e procaína. Amida.
➔ Vasoconstritor: é um adjuvante terapêutico e compensa a vasodilatação.
Aminas simpatomiméticas (epinefrina, norepinefrina e fenilefrina) e derivados
de vasopressina (hormônio).
➔ Presenvante: é um excipiente e impede a contaminação da
solução(parabenos) (pode causar alergias)
➔ Anti-oxidante: é um excipiente que impede a oxidação do vasodilatador.
Bissulfito de sódio (pode causar alergias).
➔ Veículo: água destilada
➔ Outros
Alergias a anestésicos locais: Com suspeita de alergia, geralmente em pacientes
que tenham um extenso histórico de tipos de alergia, encaminhar para especialista em
casos de cirurgias eletivas. Em caso de alergia confirmada às amidas, utilizar
ANTI-HISTAMÍNICO como anestésico local (prometazina-fenergan).
Responder: Qual anestésico usar?
ABSOLUTA
● Alergias a bissulfitos: evitar vasoconstritores simpatomiméticos.
Uma opção pode ser a vasopressina.
RELATIVAS
● Colinesterase plasmática atípica: evitar ésteres como articaína
que têm metabolização no sangue.
● Metemoglobinemia: evitar a amida prilocaína.
● Disfunção hepática: evitar amidas (exceção articaína que tem
só 5% de metabolização no fígado.
● Disfunção renal: amidas e ésteres porque a excreção geral dos
anestésicos locais é renal
● Doença cardiovascular: evitar excessos de vasoconstritores.
Pode-se usar anestésicos pouco vasodilatadores como a
prilocaína com epinefrina no máximo de 1:100.000 e no mínimo
de 1:200.000
● Hipertireoidismo: evitar excessos de vasoconstritores porque o
indivíduo já é superestimulado. Prilocaína 1:100.000 ou
1:200.000.
➔ Vas����s��it����
Aminas simpatomiméticas Derivados da vasopressina
Norepinefrina
1:50.000
Amina simp. cat.
A1>B1
Apresenta 25% da efetividade
da epinefrina.
Maior risco por não atuar em
B2, só B1 (10%) e a1 (90%) e
portanto não causar
vasodilatação das artérias
coronárias, causando aumento
mto grande da PA pela vasoc.
periférica.
É menos efetiva que a epi.,
por isso a concentração é >.
Felipressina
(octapressin)
Pode ser associado a
anestésicos que sejam pouco
vasodilatadores, tais como
mepivacaína e prilocaína por
ser um fraco vasoconstritor.
Age nos receptores v1 das
células musculares lisas dos
vasos sanguíneos do leito
venoso.
Epinefrina
1:50.000/1:100.000/1:200.000
Amina simp. cat.
B2>B1>A1
DM:
Atua em B2, causa vasod e equipara um possível aumento
abrupto de pressão , com leve elevação da sistólica e diastólica,
mas não significativa.
Corbadrina
1:20.000
Amina simp. cat.
A1>B1>B2
Fraca, só pega leito venoso e não arterial. Apresenta 15% da
efetividade da epinefrina.
Atua 75% em A1, 25% em B2 e B1.
Fenilefrina
1:2.500
Amina simp. não cat.
A1>B1
Atual em alpha 1. Apesar de fraco, tem vasoconstrição boa pela
ligação mais estável aos receptores alpha e não pode ser usada
no palato.
5% da efetividade da epinefrina. Atua 95% em A1.
Único que não é metabolizado por COMT e MAO e portanto não
tem interação com antidepressivos tricíclicos.
Encontrada com lidocaína a 2% - porcaria
Contra-indicações absolutas para aminas simpatomiméticas
Angina estável
Infarto do miocárdio recente
Cirurgia recente de revascularização do miocárdio (não é stant)
Hipertensão severa não tratada ou não controlada
Doença cardíaca congestiva não tratada ou não controlada
Síndrome de Parkinson
Hipertireoidismo não controlado
Feocromocitoma(tumor renal)
Alergia a bissulfito
Nesses casos utilizar
felipressina
Somente o hipertenso precisa
de atenção da dose de
vasoconstritor, diabético nem
tanto. A dose é, na maioria
das vezes, baseada pelo
anestésico.
Enquanto os anestésicos locais provocam efeitos como aumento de velocidade de
absorção pela vasodilatação, redução na duração de ação, aumento do risco de superdosagem
e aumento do sangramento local, os vasoconstritores promovem redução do fluxo sanguíneo
local, absorção mais lenta, redução do risco de superdosagem, aumento da duração da
anestesia, hemostasia. Com vasoconstritor, a concentração a nível sanguíneo do anestésico
local cai quase que pela metade.
1:200.000 - Reduz pela metade o nível sanguíneo, eficaz e pouco tóxica.
1:100.000 - Aumenta o potencial vasoconstritor além de equilibrar a vasodilatação
1:50.00 - Chegar a ver o osso branco; total ausência de sangue.
➢ Diabéticos
O vasoconstritor sistêmico faz com que a glicemia aumente e a insulina diminua
para haver energia suficiente para o cérebro que não precisa de insulina. Não é contra-indicado
em técnica realizada perfeitamente.
Só se opera um paciente diabético descompensado quando há uma emergência
e presença de dor. Anestésico sempre com vasoconstritor, epinefrina de preferência
(para se reduzir a dor com efetividade). Se não houver dor, não opera. Por que? Porque
a cicatrização e imunidade é diferente de indivíduos normais e a chance de infecção é
maior.
➢ Hipertenso: Opera quando a hipertensão estiver até 160 mmHg e com dor.
Acima de 160 mmHg não opera.
➢ Metabolismo dos vasoconstritores
A epinefrina sofre recaptação pelo COMT e MAO. A norepinefrina repactação,
MAO, exógena COMT. A corbadrina COMT e MAO. A fenilefrina hidroxilação em
epinefrina.
➢ Anestésicos tópicos
Mistura eutética de lidocaína 2,5% e prilocaína 2,5%.
➢ Interações medicamentosas
Exceto a vasopressina, o restante citado não pode ser associado a Beta
bloqueadores não seletivos, antidepressivos tricíclicos, IMAO, fenotiazínicos,
cocaína, anfetamina e similares.
➢ Contra-indicações absolutas para aminas simpatomiméticas.
Angina estável
Infarto do miocárdio recente
Cirurgia recente de revascularização do miocárdio
Hipertensão severa não tratada ou não controlada
Doença cardíaca congestiva não tratada ou não controlada
Síndrome de Parkinson
Hipertireoidismo não controlado
Feocromocitoma
Alergia a bissulfito
➔ Sob����sa���
◆ DO��� MÁXI��� D� A���TÉSI��� L��A��
Superdosagem absoluta: Dose letal elevada
Superdosagem relativa: Injeção intravascular rápida
Incapacidade de excretar: Diálise, hemodiálise, insuficiência renal
Rápida absorção do local da administração:
Biotransformação lenta: alterações hepáticas
LI����ÍNA / ME����CAÍNA
➔ Na lidocaína 2%, com 36 mg de anestésico para um paciente de 70 kg,
do sexo masculino e aproximadamente 3,6L de plasma, considerando a
ligação plasmática de 65% desse anestésico, haverá somente (36 mg :
3,6 L = 10 mg por litro de plasma. Se 65% do anestésico está ligado às
proteínas, resta 3,5 mg de anestésico circulante em um litro de plasma).
➔ DOSE MÁXIMA EM ADULTOS E CRIANÇAS= 4,4 mg/kg
➔ DOSE MÁXIMA ABSOLUTA INDEPENDENTE DO PESO: 300 mg
Ex: Em um anestésico a 2%, tem-se 2g em 100 mL. 2000 g em 100 mL. 20 g
em 1 mL. Se um tubete tem 1,8 mL. tem-se 36 mg de anestésico a 2% em um
tubete. 300 que é a dose máxima absoluta, dividido por 36g de cada anestésico,
tem-se a dose máxima absoluta de 8,3 tubetes.
Em um anestésico a 3%, tem-se 3gem 100 mL. 3000 g em 100 mL. 30
g em 1 mL. Se um tubete tem 1,8 mL. tem-se 54 mg de anestésico a 3% em um
tubete. 300 que é a dose máxima absoluta, dividido por 54g de cada anestésico,
tem-se a dose máxima absoluta de 5,5 tubetes.
Em um adulto de 60 kg com anestésico a 2% (lidocaína ou
mepivacaína), em 1 kg eu posso usar 4,4 g, em 60 kg eu posso usar quanto?
60x1,4= 264 mg. 264 mg : 36mg= 7,3 tubetes podem ser usados no máximo
com esse paciente.
Em um adulto de 90 kg com um anestésico a 2% (lidocaína ou
mepivacaína), 4,4 mg está para 1 kg assim como x está para 90 kg. x= 396.
Esse valor excede a dose máxima, reduzindo-se para 8,3 tubetes.
Em um adulto de 60 kg com anestésico a 3% (lidocaína ou
mepivacaína), 30 mg em 1 mL 30 x 1,8= há 54 mg em um anestésico a 3%. 4,4 mg x 60
kg= 264 mg. 264 mg : 54= 4,9 tubetes.
Em um adulto de 90 kg com anestésico a 3% (lidocaína ou
mepivacaína), 30 mg em 1 mL. O frasco tem 1,8 mL, logo há 54 mg em uma ampola.
4,4x90= 396, que excede o valor absoluto de 300 e equivale a 7,3 tubetes, que excede o
valor de 5,5.
P�I��C�ÍNA
➔ DOSE MÁXIMA EM ADULTOS E CRIANÇAS: 6 mg/kg
➔ DOSE MÁXIMA ABSOLUTA INDEPENDENTE DO PESO: 400 mg
➔ Dose máxima em pacientes com insuficiência renal: 2,3 mg/kg -
prilocaína
Em um anestésico a 3%, tem-se 3mg 100 mL. 3000 mg em 100 mL. 30
mg em 1 mL. Se um tubete tem 1,8 mL. tem-se 54 mg de anestésico a 3% em
um tubete. 400 que é a dose máxima absoluta, dividido por 54g de cada
anestésico, tem-se a dose máxima absoluta de 7,4 tubetes.
Em um adulto de 60 kg com anestésico a 3%, (prilocaína), 30 mg 1
mL. 1 tubete 1,8x 30= 54 mg. 60x6= 360, que equivale a 6,6 tubetes.
Em um adulto de 60 kg com anestésico a 3%, 30 mg em 1 mL, 54 mg
em um tubete. 6x90= 540. 10 tubetes. excede a máxima de 7,4 tubetes.
AR����ÍNA
➔ DOSE MÁXIMA EM ADULTOS E CRIANÇAS: 7 mg/kg
➔ DOSE MÁXIMA ABSOLUTA INDEPENDENTE DO PESO: 500 mg
Em um anestésico a 4%, tem-se 4g 100 mL. 4000 mg em 100 mL. 40
mg em 1 mL. Se um tubete tem 1,8 mL. tem-se 72 mg de anestésico a 4% em
um tubete, 500 que é a dose máxima absoluta, dividido por 72mg de cada
anestésico, tem-se a dose máxima absoluta de 6,9 tubetes.
Em um adulto de 60 kg com anestésico a 4%, 40 mg x 1,8= 72 mg em
um tubete. 60 x 7= 420 mg. 420 : 72= 5,8 t. Ainda não excedeu o valor de 6,9
tubetes.
BU����CAÍNA
➔ DOSE MÁXIMA EM ADULTOS E CRIANÇAS: 1,3 mg/kg
➔ DOSE MÁXIMA ABSOLUTA INDEPENDENTE DO PESO: 90 mg
Em um anestésico a 0,5%, tem-se 0,5 g 100 mL. 500 mg em 100 mL. 5
mg em 1 mL. Se um tubete tem 1,8 mL. tem-se 9 mg de anestésico a 0,5% em
um tubete, 90 mg que é a dose máxima absoluta, dividido por 9 mg de cada
anestésico, tem-se a dose máxima absoluta de 10 tubetes.
Em um adulto de 60 kg com anestésico a 0,5%, 5 mg x 1,8= 9 mg em
um tubete. 60 x 1,3= 78 mg. 78 : 9= 8,7 t. Ainda não excedeu o valor de 10
tubetes.
Não deve ser usada em crianças menores de 12 anos.
ME����CAÍNA + P�I��C�ÍNA
Em um adulto de 60 kg com anestésico prilocaína a 3% e
mepivacaína a 3%, foram injetados 2 tubetes (108 mg) de mepivacaína.
Quantos tubetes de prilocaína podem ser administrados?
➔ Considerando que a dose máxima não pode ultrapassar a dose máxima
menor dentre os anestésicos.
Se foram administrados 2 tubetes (108 mg - cada tubete a 3% tem 54
mg), calcula-se primeiro a dose máxima que alguém de 60 kg pode
receber de mepivacaína: 60x4,4= 264. De Prilocaína, 6x60= 360. Dessa
forma, considerando a menos dose máxima, ainda pode ser usado
264-108= 156. 156: 54 (tubetes de prilocaína), podem ser usados 2,8
tubetes de prilocaína.
LI����ÍNA + AR����ÍNA
Em um adulto de 60 kg com anestésico lidocaína a 2%% e articaína
a 4%, foram injetados 2,5 tubetes (90 mg) de mepivacaína. Quantos tubetes de
articaína podem ser administrados?
➔ Considerando que a dose máxima não pode ultrapassar a dose máxima
menor dentre os anestésicos.
Se foram usados 90 mg, calcula-se primeiro a dose que uma pessoa de
60 kg pode utilizar de lidocaína. 4,4 x 60= 264. 264 - 90= 174. 174 : 72=
2,4 tubetes de articaína.
◆ DO��� MÁXI��� D� �A��C���T�I��R��
Epi���r��a
Normais:
1:200.000 - 22 tubetes
1:100.000 - 11 tubetes
1:50.00 - 5,5 tubetes
Com alterações card. controladas:
1:200:000 - 4 tubetes
1:100.000 - 2 tubetes
Nor����ef����
Normais:
1:100.000 - 18 tubetes
1:50.00 - 5,5 tubetes
Com alterações card. controladas:
Não pode usar
Cor���r��a
Normais / com alterações card. controladas:
1:20.000 - 11 tubetes
Fen����ri��
Normais:
1:2.500 - 5,5 tubetes
Com alterações card. controladas:
Não pode usar
Fel����s�i��
Normais: 0,03 UI/ ml7 tubetes
Com alterações card. controladas:
5 (9 mL solução) ou 3 tubetes (6 mL solução)
Tem algum risco de aborto espontâneo
O anestésico local deve ser escolhido com base na duração necessária do controle da
dor, a expectativa de dor pós operatória e a condição sistêmica do paciente
O vasoconstritor deve ser escolhido com base na duração do procedimento
odontológico, necessidade de hemostasia durante e após o procedimento e condição
sistêmica do paciente.
Os mais utilizados para procedimentos em dentistica são, por exemplo,
● Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000
● Mepivacaína 2% com epinefrina 1:100.000
● Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000
● Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/ml (menos controle de sangramento em
relação a lidocaína com epinefrina).
● Mepivacaína 3% sem vasoconstritor
● Bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000 (estímulo da resposta inflamatória
com aumento da dor 48h após a cirurgia)
●